Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,

22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S,24E)-16-fluoro-4,18,22,28-tetrametil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-undecaen-3- il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16-fluoro-4,18,22,28-tetrametil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-etil-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-undecaen-3- il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-etil-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-metoxi-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(23E)-18-fluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-18-fluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S,23E)-16-fluoro-4,17,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16-fluoro-4,17,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S,23E)-17-fluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-fluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S,23E)-4,18,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,18,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S,23E)-16-fluoro-4,18,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16-fluoro-4,18,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S,25Z)-4,17,22,28-tetrametil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,25-undecaen-3- il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,17,22,28-tetrametil-21-oxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-undecaen-3- il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,17,22,28-tetrametil-21-oxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-ciano-4,22,28-trimetil-21-oxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-undecaen-3- il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-ciano-4,22,28-trimetil-21-oxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-carbamoil-4,22,28-trimetil-21-oxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-[(3,3-dimetilbutil)carbamoil]-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8- tetraazahexaciclo[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18- decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-11,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-12,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-13,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,16,17,22,27-pentametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,16,17,22,27-pentametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-fluoro-4,16,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-fluoro-4,16,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,17,18,22,27-pentametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,17,18,22,27-pentametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-fluoro-4,18,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17-fluoro-4,18,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17,18-difluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-17,18-difluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-18-fluoro-4,17,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-18-fluoro-4,17,22,27-tetrametil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16-fluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-undecaen-3-il]acético;

Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16-fluoro-4,22,27-trimetil-21,26-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tritriaconta-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-decaen-3-il]acético;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/017070.

Solicitante: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: KADOW, JOHN, F., LANGLEY, DAVID, R., CONNOLLY,TIMOTHY,P, NAIDU,B. NARASIMHULU, WALKER,MICHAEL A, D'ANDREA,STANLEY, ZHENG,ZHIZHEN BARBARA, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, PEESE,KEVIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D498/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.

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