Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico.
(24/04/2019) Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico de la fórmula I,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7 -cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-hidroxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto diol)**Fórmula**
con cloruro de metanosulfonilo en un disolvente orgánico en presencia de una base para obtener una solución de 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-metanosulfoniloxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto mesilato), **Fórmula**
b) hacer reaccionar ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético **Fórmula**
con metóxido de sodio como base y con hidróxido de sodio como fuente de álcali adicional en un disolvente polar…
Un proceso mejorado para la preparación de sunitinib y sus sales de adición de ácido.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/04/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Clasificación: A61K31/404, C07D403/06.
Un proceso para la preparación de sunitinib de fórmula I o una sal de adición de ácido del mismo,**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar ácido 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-5 iliden)metil)-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico de**Fórmula**
opcionalmente en un disolvente orgánico y en presencia de una base y un catalizador, con un agente de sulfonilación adecuado para obtener un compuesto activado de fórmula III**Fórmula**
en donde 'X' representa un grupo alquilo o arilsulfoniloxi, y
b) amidar el compuesto de fórmula III con N,N-dietiletilen diamina en un disolvente orgánico para obtener sunitinib.
PDF original: ES-2709110_T3.pdf
Formas sólidas de compuestos antirretrovirales, procedimiento para la preparación y composición farmacéutica de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/03/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, C07F9/6561.
Forma sólida de compuesto antirretroviral que consiste en un fármaco antirretroviral y un ácido antioxidante, en donde el fármaco antirretroviral se selecciona entre tenofovir disoproxil, lamivudina, emtricitabina y abacavir, y en donde el ácido antioxidante se selecciona entre ácidos hidroxicinámicos.
PDF original: ES-2729824_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de compuestos de polihidroxiestilbeno por desprotección de los correspondientes éteres.
(03/01/2018) Un procedimiento para la preparación de polihidroxiestilbenos de fórmula I o sus isómeros:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Rd, Rf, Rg y Rh representan hidrógeno o un grupo OH;
Ra, Rb, Rc y Re representan independientemente un hidrógeno o sustituyente opcionalmente sustituido seleccionado de: un halógeno; un grupo nitro; un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo cicloalquilo C3-C10; un grupo cicloalquilalquilo en el que los grupos cicloalquilo y alquilo son como se han definido antes; un grupo arilo; o un grupo aralquilo;
que comprende: desprotección de un compuesto de fórmula II o sus isómeros:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Ra, Rb,…
Proceso para la preparación de Tenofovir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2017). Solicitante/s: Laurus Labs Private Limited. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.
Un proceso para la preparación de tenofovir que comprende:
someter a desalquilación (R)-9-[2-(di-Alk-fosfonometoxi)propil]adenina de Fórmula II con un complejo iónico desalquilante adecuado;**Fórmula**
en donde "Alk" representa alquilo C1-4 y el complejo iónico desalquilante adecuado se selecciona del grupo que consiste en un complejo de una amida y un ácido, un complejo de una sal de aluminio y un reactivo de amida-ácido y un complejo de una sal de aluminio y una amina.
PDF original: ES-2627348_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de tenofovir.
(21/01/2015) Un procedimiento para la preparación de tenofovir de Fórmula I, que comprende:**Fórmula**
a) hacer reaccionar 9-[2-(R)-(hidroxi)-propil]-adenina (HPA) de Fórmula III**Fórmula**
con fosfonato de di-Alk-p-toluenosulfoniloxi-metilo en presencia de una base y una sal metálica representada por la Fórmula MX2, en donde "M" representa un catión metálico divalente y "X" representa haluro, acetato o trifluorometano- sulfonato, en un disolvente orgánico para obtener (R)-9-[2-(di-Alk-fosfono-metoxi)-propil]-adenina de Fórmula II; en donde "Alk" representa alquilo de C1-4;**Fórmula**
b) desalquilar el compuesto resultante de Fórmula II con un agente desalquilante para obtener tenofovir.