CIP-2021 : C07D 271/06 : Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 271/06 · · Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina.
(15/07/2020). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: ROBERTS, EDWARD, BROWN, STEVEN, PODDUTOORI,RAMULU, ROSEN,HUGH, GUERRERO,MIGUEL A, PENG,XUEMEI.
Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265:
**(Ver fórmula)**
o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable del mismo, y un excipiente farmaceuticamente aceptable, en donde la composicion farmaceutica esta en forma de una capsula, tableta, aerosol, solucion, suspension o esta formulada para aplicacion topica.
PDF original: ES-2813368_T3.pdf
Derivados de oxadiazol microbicidas.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
n es 1 o 2
A1 representa N o CR1, donde R1 es hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi;
A2 representa N o CR2, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi;
A3 representa N o CR3, donde R3 es hidrógeno o halógeno;
A4 representa N o CR4, donde R4 es hidrógeno o halógeno; y
donde 0, 1 o 2 de A1, A2, A3 y A4 son N;
R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, ciano, trifluorometilo y difluorometilo, o R5 y R6, junto con el átomo de carbono que comparten, forman un ciclopropilo;
R7 es hidroxi, alquilo C1-4, haloalquilo…
Derivados de oxadiazol microbiocidas.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es hidrógeno;
R2 es halógeno, metilo o metoxi;
R3 representa hidrógeno o alquilo C1-4; y
R4 representa R4A, R4B, R4C, R4D o R4E; en donde
R4A representa heterociclilalquilo C0-6, en donde el resto heterociclilo es un anillo no aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados individualmente de N, O y S, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionado de R5A;
R5A representa alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4carbonilo, fenilalquilo C0-2;
R4B representa cicloalquil C3-8alquilo C0-6, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de R5B;
R5B representa ciano, halógeno, alquilo C1-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4carbonilo,…
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Ar1 es C1a):
**(Ver fórmula)**
R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
Ar2 es B1aa):
**(Ver fórmula)**
R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY;
X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3;
L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y
A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…
Moduladores de ROR gamma (RORgamma).
(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;
el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;
A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;
R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente…
Derivados de 1,2,4-oxadiazol como inmunomoduladores.
(19/02/2020). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable de este para usar en el tratamiento del cancer:
**(Ver fórmula)**
en donde,
Q es S u O;
R1 representa una cadena lateral de un residuo de aminoacido Ser o Thr, opcionalmente sustituido con alquilo o acilo;
R2 es hidrogeno o -CO-Aaa;
Aaa es un resto de aminoacido seleccionado de Thr y Ser; en donde el extremo C es un extremo libre, amidado o esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un resto de aminoacido seleccionado de Asn, Asp, Gln y Glu;
----- es un enlace opcional;
R4 y R5 son independientemente hidrogeno o estan ausentes;
R6 es hidrogeno, alquilo o acilo.
PDF original: ES-2788848_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de 1,2,4-oxadiazoles 3,5-disustituidos.
(12/02/2020) Un procedimiento para preparar 1,2,4-oxadiazol 3,5-disustituido de Fórmula (Ia) o (Ib) o una sal del mismo,
**(Ver fórmula)**
el procedimiento que comprende hacer reaccionar una N-hidroxiamidina de la Fórmula (IIa) o (IIb), respectivamente, o una forma tautomérica de las mismas,
**(Ver fórmula)**
con un cloruro de acilo de la Fórmula (IIIa) o (IIIb), respectivamente,
**(Ver fórmula)**
en una mezcla de reacción que comprende una fase orgánica y una fase acuosa, en el que la mezcla de reacción comprende un disolvente orgánico inmiscible en agua y una base acuosa seleccionada entre el grupo que consiste en hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, hidróxido de…
Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
(04/12/2019). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método para tratar la retinitis pigmentosa resultante de un codón de terminación prematuro en un paciente.
PDF original: ES-2770035_T3.pdf
Derivado cristalino de 6,7-insaturado-7-carbamoilmorfinano y método de producción del mismo.
(03/07/2019). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, YOSHINORI, HAGA, NOBUHIRO, INAGAKI, MASANAO, MORIMOTO,KENJI, NOGUCHI,KOUICHI, ODA,SHINICHI, OMURA,SOHEI.
Una sal de ácido p-toluenosulfónico de un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o un hidrato de dicha sal de ácido p-toluenosulfónico.
PDF original: ES-2746207_T3.pdf
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
m es 0, 1 o 2;
R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4;
X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo;
R4 es H o alquilo C1-C3;
Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…
Fármacos para inhibir la agregación de proteínas implicadas en enfermedades relacionadas con enfermedades neurodegenerativas y/o agregación de proteínas.
(16/01/2019). Solicitante/s: LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITAT MÜNCHEN. Inventor/es: WAGNER, JENS, GIESE,ARMIN, BERTSCH,UWE, KRETZSCHMAR,HANS, HABECK,MATTHIAS, HIRSCHBERGER,THOMAS, TAVAN,PAUL, GRIESINGER,CHRISTIAN, LEONOV,ANDREI, RYAZANOV,SERGEY, FRICK,PETRA, GEISSEN,MARKUS, GROSCHUP,MARTIN H.
Un compuesto representado por la fórmula (E):**Fórmula**
en donde:
R se selecciona de hidrógeno; alquilo(C1-4); y -alquileno(C1-4)-halógeno; y
Hal se selecciona de F, Cl, Br e I;
RA9 es H o alquilo(C1-4); y
RA10 es H o alquilo(C1-4);
o un solvato o sal de estos compuestos.
PDF original: ES-2714453_T3.pdf
Derivados de 1,3,4-oxadiazol y 1,3,4-tiadiazol como inmunomoduladores.
(18/09/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 representa una cadena lateral de un aminoácido seleccionado de Ser, Thr, Phe, Ala y Asn;
X es S u O;
R2 es hidrógeno o -CO-Aaa;
Aaa es un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, Asn o Thr; en donde un extremo C es un extremo libre, está amidado o está esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un aminoácido seleccionado de Ser, Ala, Glu, Gln, Asn y Asp;
---- es un enlace opcional; y
R4 y R5 independientemente son hidrógeno o están ausentes;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de este.
PDF original: ES-2682040_T3.pdf
Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
(13/06/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método de tratamiento de una distrofia muscular que es resultado de un codón de parada prematuro en un paciente.
PDF original: ES-2679108_T3.pdf
Derivados de 1,2,4-oxadiazol como inmunomoduladores.
(18/04/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde,
Q es S o O;
R1 representa una cadena lateral del residuo de aminoácido seleccionado de Ser y Thr, opcionalmente sustituido con alquilo o acilo;
R2 es hidrógeno o -CO-Aaa;
Aaa es un resto de aminoácido seleccionado de Thr o Ser; en donde el extremo C es un extremo libre, amidado o esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un resto de aminoácido seleccionado de Asn, Asp, Gln y Glu;
----- es un enlace opcional;
R4 y R5 son independientemente hidrógeno o están ausentes;
R6 es hidrógeno, alquilo o acilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2675027_T3.pdf
Procedimiento de preparación de formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.
(29/11/2017) Un procedimiento para preparar cristales en forma A del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico caracterizado por:
un patrón de difracción de rayos X de muestras en polvo que comprende al menos tres posiciones de pico (º2θ ± 0,2) cuando 5 se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionadas del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48;
donde el procedimiento comprende:
exponer un cristal en forma B a una humedad relativa de 79% a 60 ºC; o
…
(13/09/2017). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, QUATTROPANI, ANNA, SAUER, WOLFGANG, CROSIGNANI,STEFANO, MONTAGNE,CYRIL.
Compuestos seleccionados a partir del siguiente grupo:
N.º de ejemplo Estructura N**Fórmula**
los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2652183_T3.pdf
Compuesto de oxadiazol y procedimiento para su preparación, composición farmacéutica y su uso.
(28/06/2017) Un compuesto de oxadiazol para uso como anti-virus coxsackie como se representa por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que Y es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3~C10 no sustituido, cicloalquilo C3~C10 monosustituido, cicloalquilo disustituido, cicloalquilo C3~C10 polisustituido, tienilo no sustituido, furilo no sustituido, pirrolilo no sustituido, isoxazolilo no sustituido, oxazolilo no sustituido, piridazinilo no sustituido, pirazinilo no sustituido, tiazolilo no sustituido, isotiazolilo no sustituido, triazolilo no sustituido, tetrazolilo no sustituido, tiadiazolilo no sustituido, oxadiazolilo no sustituido, imidazolilo no sustituido, pirazolilo no sustituido, piridilo no sustituido, pirimidinilo no sustituido; tienilo monosustituido, furilo…
Derivado heterocíclico aromático de 5 miembros anillo que tiene actividad antagonista del receptor Y5 de NPY.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
en la que R1 es alquilo C1-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C8 sustituido o sin sustituir o amino sustituido, p es 1, y q y r son 0,
un grupo de fórmula:**Fórmula**
es un grupo de fórmula:**Fórmula**
y
R2 es alquilo C1-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,…
(31/05/2017). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, QUATTROPANI, ANNA, SAUER, WOLFGANG, CROSIGNANI,STEFANO, MONTAGNE,CYRIL.
Compuestos seleccionados a partir del siguiente grupo:**Tabla**
y los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2639028_T3.pdf
Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
(15/02/2017). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.
Un compuesto ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico, que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2624610_T3.pdf
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Derivado de fenilazol sustituido.
(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
y
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602962_T3.pdf
Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb;
R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y
X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Compuesto de fórmula I':
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb;
R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y
X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de 5-(bifenil-4-il)-3-fenil-1,2,4-oxadiazolilo como ligandos en los receptores de esfingosina 1-fosfato (S1P).
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, QUATTROPANI, ANNA, DORBAIS,JEROME, GONZALEZ,JEROME, BAKER-GLENN,CHARLES, KNIGHT,CHRIS.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde el grupo O**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
Ra Hal, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3,
Rb indica Hal, un alquilo lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, -OCH3, -OCH2CH3,
G1, G2 independientemente entre sí indican H, Hal, A,
A indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OCH3, OH,
y solvatos, tautómeros, sales, enantiómeros y diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2586145_T3.pdf
Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.
(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2640667_T3.pdf
Formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD,NEIL G, HWANG,PETER SEONGWOO.
Una forma cristalina del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de rayos X que comprende al menos tres posiciones de pico (°2θ ± 0,2) cuando se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionada del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48.
PDF original: ES-2563958_T3.pdf
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Compuestos de malononitrilo.
(26/01/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
X es oxígeno o S(≥O)n;
n es 0, 1 o 2;
R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, halocicloalquenilo C3-C6,
fenilo o un sistema de anillos heteroaromático de 5 a 6 miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, anillo heteroaromático que está unido al átomo X mediante un átomo de carbono del anillo, y fenilo o anillo heteraromático que pueden estar unidos a través de un grupo alquilo C1-C10 formando de ese modo un resto…
Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.
(20/01/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2;
cualquiera de:
R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Nuevos moduladores de los receptores de esfingosina fosfato.
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula 265**Fórmula**
o una sal, estereoisómero, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.