Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb;

R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;

R3 es A1-C(O)X1;

R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y

X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de C6-10arilo, heteroarilo, heterociclilo, C(O)NH2, C(O)NH- C1-6alquilo, y C(O)N(C1-6alquilo)2; B1 es-C(O)NH- o-NHC(O)-;

A1 es un C1-7alquileno lineal o ramificado; el cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halo, C3-7cicloalquilo, C1-7alcoxi, hidroxi, O-Acetato; en donde dos alquilo germinales pueden opcionalmente combinarse para formar un C3-7cicloalquilo; o

A1 es un C1-7alquenileno lineal o ramifiado; o

A1 es un C1-4alquileno lineal en donde uno o más átomos de carbono están reemplazados por un heteroátomo seleccionado de O, NRc; y A1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consistente de halo y C1-7alquilo; en donde Rc para cada aparición, es independientemente H, C1-7alquilo,-C(O)-O-C1-7alquilo, o-CH2C(O)OH; y

n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

en donde cada heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que comprende de 5-10 átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y 1 a 5 heteroátomos, y

cada heterociclilo es una unidad estructural monocíclica saturada o parcialmente saturada, pero no aromática que comprende 4-7 átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y 1-5 heteroátomos, en donde cada heteroátomo de un heteroarilo o un heterociclilo es seleccionado independientemente de O, N y S.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13151795.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: KSANDER, GARY, MICHAEL, MOGI, MUNETO, COPPOLA, GARY MARK, SUN,ROBERT, KAWANAMI,Toshio, IWAKI,Yuki, KARKI,RAJESHRI GANESH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/21 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Esteres, p. ej. nitroglicerina, selenocianatos.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07C233/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07D213/82 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D239/36 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.
  • C07D261/18 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
  • C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.

PDF original: ES-2602902_T3.pdf

 

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