CIP-2021 : A61K 31/427 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/427 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

Moduladores de las propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.

(17/08/2016) Un Compuesto farmacéutico que comprende un Compuesto de la fórmula IB: **Fórmula** o una sal, un solvato, un estereoisómero y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R10a y R10b son cada uno independientemente H o alquilo-C1-4; R12 es H o -CH3; R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O) NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno independientemente H, alquilo-C1-4 o arilalquilo; R17 y R18 son cada uno independientemente H o alquilo-C1-3; R19 es H, alquilo-C1-4 o arilalquilo; R20 y R21 son cada uno independientemente H, alquilo-C1-3, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o R20 y R21, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterociclilo d. 5. 6 miembros no sustituido o sustituido que contiene 1 -2 heteroátomos…

Derivado de fenilazol sustituido.

(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A representa**Fórmula** * representa el sitio de unión con el anillo de benceno, X representa CH o N, R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5, R2 representa -F o -H R3 representa -CH3 o -C2H5 R4 representa**Fórmula** y R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula** cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2602962_T3.pdf

Moduladores de propiedades farmacocinéticas de la terapéutica.

(17/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende a un compuesto de la fórmula IIB:**Fórmula** o una de sus sales, solvatos, estereoisómeros y/o ésteres farmacéuticamente aceptables donde: R10a y R10b son cada uno, independientemente, H o -C1-4 alquilo; R12 es H o -CH3; R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O) NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno, independientemente, H, -C1-4 alquilo o arilalquilo; R17 y R18 son cada uno independientemente, H o -C1-3 alquilo; R19 es H, -C1-4 alquilo o arilalquilo; R20 y R21 son cada uno, independientemente, H, -C1-3 alquilo, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o R20 y R21, tomados en conjunto con el átomo nitrógeno al cual se adhieren, forman un anillo heterociclilo de 5-6 miembros sustituido o no sustituido que contiene a 1-2 heteroátomos…

Moduladores de propiedades terapéutica de las farmacocinéticas.

(10/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende al compuesto de la fórmula IIB:**Fórmula** o una de sus sales, solvatos, estereoisómeros y/o ésteres farmacéuticamente aceptables, donde: R10a y R10b son independientemente H o -C1-4 alquilo; R12 es H o -CH3; R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O) NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno independientemente H, -C1-4 alquilo o arilalquilo; R17 y R18 son cada uno independientemente H o -C1-3 alquilo; R19 es H, -C1-4 alquilo o arilo alquilo; R20 y R21 son cada uno independientemente H, -C1-3 alquilo, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o R20 y R21, tomados en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual se adhieren,…

Compuesto heterocíclico sustituido con halógeno.

(03/08/2016). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, NISHIDA, HIROSHI, USHIYAMA, SHIGERU, NISHIKAWA, KENJI, ITO, MASAAKI, OKUDO,Makoto, IWASE,Noriaki, OKANARI,EIJI, KONO,SHIGEYUKI, MATOYAMA,MASAAKI, MATSUNAGA,HIROFUMI.

Un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 320]**Fórmula** en donde A representa, un anillo de fenilo, un anillo de tiofeno o un anillo de isotiazol; R1 es el mismo o diferente, y representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C3; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6; p representa un entero de 0 a 5; V representa CR3 en donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo alcoxi de C1-C3, o V representa un átomo de nitrógeno; X representa un átomo de halógeno, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2667798_T3.pdf

MODULADORES DE LOS RECEPTORES A.

(28/07/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.

Moduladores de los receptores A₃ de adenosina de fórmula (I) y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros objetivos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A₃ adenosina.

Moduladores de las propiedades farmacocinéticas de los agentes terapéuticos.

(27/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula IIB: **Fórmula** o una sal, solvente, estereosiómero y/o éster , donde: R10a y R10b son cada uno independientemente H o -C1-4 alquil; R12 es H or -CH3; R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, - (CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno independientemente H, -C1-4 alquil o arilalquil; R17 y R18 son cada uno independientemente H o -C1-3 alquil; R19 es H, -C1-4 alquil o arilalquil; R20 y R21 son cada uno independientemente H, -C1-3 alquil, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o R20 y R21, junto…

Derivados de N-(metil)-piridin-2-amina para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.

(20/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (IIa) o (IIb)**Fórmula** en la que p es 2 o 3; cada enlazador K es independientemente alquileno C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; el anillo heterocíclico B está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono- y di-alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-7 y heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros, o dos sustituyentes pueden unirse para formar un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 a 7 miembros que se condensa con el anillo heterocíclico B; R1 se selecciona entre -H, -halógeno, -alquilo C1-4, NH2, -NH-alquilo C1-4, -alquilen C1-4-NH2, -alquilen C1-4-NH-alquilo C1-4, -arilo, -aril-R3, -alquilenarilo C1-4, -alquilenaril…

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Derivados de azetidina N-sustituidos.

(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula** en las que R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2); (h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13; R2 y R3 son independientemente…

Compuestos beta-lactámicos sustituidos con amidina, su preparación y uso como agentes antibacterianos.

(15/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 y R2 representan, independientemente el uno del otro, hidrógeno, aminocarbonilo o alquilo (C1-C4), o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C8), R3 representa -(CH2)m-(SO2)OH o -O-(CH2)o-(SO2)OH, en el que m y o representan, independientemente el uno del otro, un número entero de 0, 1, 2 o 3, y en el que cualquier grupo CH2 contenido en los restos que R3 representa puede estar sustituido con uno o dos restos de alquilo (C1-C4), X representa CR4 o N, R4 representa hidrógeno o halógeno, Z representa un enlace o una cadena de alquilo que tiene uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono, en el que la cadena de alquilo puede estar sustituida con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados…

Agente antiviral.

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

Estimuladores de GCs.

(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 0 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…

Compuestos antimicrobianos/adyuvantes.

(18/05/2016) Un compuesto que tiene un anillo que contiene azufre, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, de una de las Fórmulas I:**Fórmulas** en las que E es -CH2- o está ausente, en cuyo caso el anillo que contiene azufre está conectado directamente a fenilo; R1, R2, R9, R10, y R11 si está presente se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, ciclopropilo, butilo, ciclobutilo, pentilo, hexilo, isopropilo, isobutilo, neopentilo, metoxi, y etoxi; adicionalmente, R1 y R2 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano; adicionalmente, R9 y R10 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano; R3 y R8 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno,…

2-Acilaminotiazoles para el tratamiento de cáncer.

(11/05/2016). Solicitante/s: UNIVERSITA DEGLI STUDI DI MILANO - BICOCCA. Inventor/es: MOLOGNI, LUCA, GAMBACORTI PASSERINI, CARLO, SCAPOZZA, LEONARDO, BISSON,WILLIAM, GOEKJIAN,PETER, D'ATTOMA,JOSEPH.

Los compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: - R1 es**Fórmula** i es igual a cero, 1 o 2 Rx y Rx' pueden ser los mismos o diferentes y son un alquilo lineal o ramificado C1-C3; X es ya sea oxígeno o NRy; Ry es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 o propargilo; Rz es ya sea hidrógeno o alquilo lineal o ramificado C1-C3; - R2 y -R3 pueden ser los mismos o diferentes y son hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado o -C≡C-R4, dado que por lo menos uno de -R2 y -R3 es -C≡C-R4; - R4 es hidrógeno, -CH2-O-CPh3, ciclohexenilo, alquilo C1-C4,**Fórmula** Rt y Rt' pueden ser los mismos o diferentes y son alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o F; Ra, Rb y Rc pueden ser los mismos o diferentes y puede ser fenilo o alquilo lineal o ramificado C1-C4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2636245_T3.pdf

Nuevos compuestos bicíclicos sustituidos como inhibidores de bromodominio.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en donde D1 es un isoxazol o pirazol, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de deuterio, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, CF3, CN, -N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -tioalquilo (C1-C4), -COOH, y/o éster, en el que dicho alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, amida, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4) -tioalquilo (C1-C4), y el éster puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, - NHMe, -OMe, -SMe, oxo y/o tio-oxo; X está presente y se selecciona de -(NH)-, -O-, -NHCRxRy-, -NHSO2-, -CRxRyNH-; y Rx y Ry se…

Derivados de ciclohexilamida y su uso como antagonistas del receptor de CRF-1.

(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.

Compuesto de fórmula XI**Fórmula** en la que R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6; R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6; R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo; en forma libre o en forma de sal.

PDF original: ES-2582576_T3.pdf

Compuestos de 3-sustituido-8-sustituido-3H-imidazo[5,1-d][1,2,3,5-tetrazin-4-ona y su uso.

(20/04/2016) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente formula y sales, hidratos y solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que: -A es independientemente -A1, -A3 o -A6; y -B es independientemente -B1, -B2, -B3, -B4, -B5, -B6, -B7, - B8, -B9, -B10, -B11, -B12, -B13 o -B14; o en la que: -A es independientemente -A4; y -B es independientemente -B1, -B2, -B3, -B4, -B5, -B6, -B7, -B8, -B10, - B11, -B12, -B13 o -B14; en la que: -A1 es independientemente heteroarilo C5-12 y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre: -F, -Cl, -Br, -I, -RZ1 -CF3, -OH, -ORZ1, -OCF3, -SRZ1, -NH2, -NHRZ1, -NRZ1 2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperizino,…

Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.

(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.

Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; o una sal de uno de estos últimos.

PDF original: ES-2581955_T3.pdf

Derivados de triazol como inhibidores de SCD.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en donde: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno; R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3); R3 representa: -heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…

Activadores de la glucoquinasa.

(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por: ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(30/03/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O; A1 es -(CR1aR1b)q1-A2; A2 es -C(O)Ra, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Rm, -N(Rc)C(O)ORd, o -N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORc, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORi, o -N(Rh)2; Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-Oalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rb, en cada aparición, es cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo), o haloalcoxialquilo; Rd, en cada aparición, es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-O-alquilo,…

2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono…

Derivados de oxazol y tiazol como inhibidores selectivos de la proteína quinasa (C-kit).

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; R1 es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; R2 es halógeno, un grupo arilo, un grupo haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10; así como un grupo -COOR, -NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' o -NR-SO2-R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente…

Agente para la regeneración y/o la protección de nervios.

(16/03/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHMOTO,KAZUYUKI, KINOSHITA,AKIHIRO, MATSUYA,HIDEKAZU.

Un compuesto representado por la formula (I-3):**Fórmula** en la que E1 es oxigeno o azufre opcionalmente oxidado, R es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-8, R1 es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-4, R2 es alquenilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes o alquinilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes, es configuracion ß, es configuracion α, una sal del mismo, un N-oxido del mismo, un S-oxido del mismo, un solvato del mismo o un clatrato de ciclodextrina del mismo.

PDF original: ES-2572755_T3.pdf

Compuesto de indol y su uso farmacéutico.

(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, y (b) un grupo alcoxi C1-6; y R4 es un grupo representado por**Fórmula** que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol, en donde R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo carboxi, (d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (e) un grupo arilo C6-10,.

PDF original: ES-2572935_T3.pdf

Compuestos de difluorolactama como agonistas selectivos del receptor EP4 para su uso en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas por EP4.

(02/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7, en el que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R12)≥C(R12)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p ≥ 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR7; en la que R7 es H, alquilo C1-C4, o alquilcarbonilo C1-C4; G2 es**Fórmula** en la que G2 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes…

Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.

(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.

Compuesto de la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que: - R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o - R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo, - R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y - R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2), o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2654364_T3.pdf

Derivados de carbamoiloxialquilazoles sustituidos por N.

(02/03/2016) Un compuesto de la fórmula (III); (Ver fórmula) en donde, R 1 , es hidrógeno o alquilo, R 2 , es hidrógeno, alquilo, alquilcarboniloxialquilo, acoxicarbonilo, alquilcarbonilo, mono- ó dialquilminoalquil-carboniloxialquilo; R 4 y R 6 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, aminosulfonilo, o sulfo; R 6 , es hidroxi, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxi-carbonilamino, amino, alquilamino, alquilcarboniloxi, alcoxicarbonilalquilamino-alquilcarboniloxi, alcoxicarbonil-amino-alquilcarboniloxi, alquilaminoalquilcarboniloxi, amino-alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino,…

Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.

(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes; R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula** y que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.

PDF original: ES-2560844_T3.pdf

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