Derivados de oxazol y tiazol como inhibidores selectivos de la proteína quinasa (C-kit).
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
A es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros;
R1 es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; R2 es halógeno, un grupo arilo, un grupo haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10; así como un grupo -COOR, -NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' o -NR-SO2-R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, grupo arilo, grupo heteroarilo, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo heterocíclico o un grupo solubilizante;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, un grupo alquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; así como un grupo CF3, NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo heterocíclico o un grupo solubilizante;
Q es O o S;
W es N o CR4;
R4 es hidrógeno, ciano, CF3, halógeno, un grupo tioalquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10, un grupo solubilizante, un heterociclo, un grupo -CO-NRR', -SO2NRR', -NRR', NR-CO-R' o -NR-SO2R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante o un grupo heterocíclico;
X es N o CR5;
R5 es hidrógeno, ciano, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10, grupo -CO-OR, -CO-NRR' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante o un grupo heterocíclico;
en donde el grupo solubilizante se selecciona entre morfolinilo, piperidinilo, N-alquil(C1-C6)piperidinilo, N-(4- piperidinil)piperidinilo, 4-(1-piperidinil)piperidinilo, 1-pirrolidinilpiperidinilo, 4-morfolinopiperidinilo, 4-(N-metil-1- piperazinil)piperidinilo, piperazinilo, N-alquil(C1-C6)piperazinilo, N-cicloalquil(C3-C6)piperazinilo, pirrolidinilo, N40 alquil(C1-C6)pirrolidinilo, diazepinilo, N-alquil(C1-C6)azepinilo, homopiperazinilo, N-metilhomopiperazinilo, Netilhomopiperazinilo, e imidazolilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/064539.
Solicitante: AB SCIENCE.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 3, AVENUE GEORGE V 75008 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, LERMET,Anne, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/422 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2573831_T3.pdf
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