CIP-2021 : A61P 9/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 9/02 · Cardiotónicos no específicos, p. ej medicamentos para el tratamiento del síncope, antihipotensivos.
A61P 9/04 · Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
A61P 9/06 · Antiarrítmicos.
A61P 9/08 · Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P 9/10 · para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P 9/12 · Antihipertensivos.
A61P 9/14 · Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de triazol-triazina selectivos dependientes de inhibidores de ciclina quinasa.
(06/04/2016) El compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**
donde
R1 representa a -H o a -CH3;
R2 representa a -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)n-NH-R8, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO- **Fórmula**
R3 representa a
**Fórmula**
ii) C1-C8-alquilo lineal o ramificado, C3-C8-cicloalquilo, C1-C9-heterociclilo, C2-C8-alquenilo lineal o ramificado, C2-C8-alquinilo lineal o ramificado, C6-C14-arilo, C1-C10-heteroarilo, donde los residuos ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 5 sustituyente seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11 y Z12;
iii) heterociclilos de 3 miembros, heterociclilos de 4 miembros, heterociclilos de 5…
Derivados de pirazolopirimidina tricíclica.
(06/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUZUKI, NOBUYUKI, IKEDA,Masahiro, SHIBATA,Yoshihiro, OTA,MASAHIRO, OKAYAMA,TOORU, OHKI,HITOSHI, NAKANISHI,TOSHIYUKI, UEDA,YASUSI, MATUURA,SHINJI.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que, en la fórmula ,
R1 representa un grupo metilo,
R2 representa un átomo de cloro,
R3 representa un grupo metoxi,
R4 representa un grupo metilo, y
X representa un grupo metileno.
PDF original: ES-2576056_T3.pdf
Derivados de oxazolina e isoxazolina como moduladores de CRAC.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (Id):**Fórmula**
en la que el anillo**Fórmula**
se selecciona de la fórmula (v) a (vii):**Fórmula**
R se selecciona de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NR6R7, - C(O)OR6 y -C(O)R6;
el anillo W se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo;
R1, que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente de halo, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7, - NR6(CR8R9)nC(O)OR6, -NR6(CR8R9)nC(O)R6, -NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7,…
Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.
(30/03/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI.
Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).
PDF original: ES-2637539_T3.pdf
Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que
R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4);
R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6),…
Solución acuosa que comprende 3-quinuclidinona para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, autoinmunes y cardiacas.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: APREA AB. Inventor/es: BYSTRÖM,STYRBJÖRN, LILJEBRIS,CHARLOTTA, CARAM-LELHAM,NINUS.
Una disolución acuosa de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es seleccionado de entre H y -CH2-O-R3;
R2 es -CH2-O-R3; y
cada R3 es independientemente seleccionado de entre H y metilo; y
un agente regulador del pH;
en donde la disolución acuosa tiene un pH de 3,0 a 5,0.
PDF original: ES-2578513_T3.pdf
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.
(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y
R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula**
en donde
en la fórmula (II),**Fórmula**
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
en las fórmulas (II) y (III),
s es un número entero de 1 o 2,
t es un número entero de 1 o 2,
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo,
…
Polipéptidos ligandos de e-selectina/l-selectina de células hematopoyéticas y métodos de uso de los mismos.
(23/03/2016). Solicitante/s: Sackstein, Robert. Inventor/es: SACKSTEIN,ROBERT.
Una proteina de fusion de inmunoglobulina que comprende un polipeptido glicosilado, comprendiendo dicho polipeptido glicosilado una cadena principal del polipeptido CD44 que muestra glicanos sialilados y fucosilados y se une a la E-selectina y a la L-selectina.
PDF original: ES-2576678_T3.pdf
Protección, restablecimiento y potenciación de células, tejidos y órganos sensibles a eritropoyetina.
(23/03/2016). Solicitante/s: THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, CERAMI,CARLA, BRINES,MICHAEL.
Composición farmacéutica que comprende una eritropoyetina no eritropoyética modificada y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en la protección, potenciación o restablecimiento de la función o viabilidad de un tejido de mamífero neuronal sensible a eritropoyetina que comprende células sensibles a eritropoyetina, en la que dicha eritropoyetina modificada tiene al menos una de las siguientes modificaciones:
- 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 o 13 restos de ácido siálico; o
- uno o más residuos de lisina carbamilada y/o una carbamilación del grupo amino N-terminal.
PDF original: ES-2564552_T3.pdf
Conjugados de polipéptidos de acción prolongada que contienen una fracción tetrazol.
(18/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en el que
G, X e Y representan independientemente
un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o
arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, o
heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, y
Z representa un enlace o
-(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, donde n es 1-40, y A representa -C(≥O)-, -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-,…
Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que
A es O o CH2;
Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…
Proceso mejorado para la preparación de ambrisentano.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: PANDEY,BIPIN, SATA,KAUSHIK BABUBHAI.
Un proceso para la purificación de ambrisentano, comprendiendo el proceso obtener una solución de ambrisentano en uno o más disolventes, y comprendiendo adicionalmente tratar con una solución acuosa diluida de una base adecuada, añadir carbón vegetal activado, acidificar la solución con un ácido adecuado hasta pH 7-8; y recuperar ambrisentano puro por eliminación de los disolventes.
PDF original: ES-2575000_T3.pdf
Biomarcadores de futuros eventos cardíacos.
(16/03/2016). Solicitante/s: UNIVERSITEIT LEIDEN. Inventor/es: BIESSEN, ERICUS, ANNA, LEONARDUS, VAN BERKEL, THEODORUS, JOSEPHUS, CORNELIS, KRAAIJEVELD,ADRIAAN OTTO.
Uso de quimiocina CCL18 y opcionalmente CCL5 como biomarcador para la identificación de si un sujeto de prueba está o no en riesgo elevado de un futuro síndrome o evento cardiovascular agudo.
PDF original: ES-2660475_T3.pdf
Agente para la regeneración y/o la protección de nervios.
(16/03/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHMOTO,KAZUYUKI, KINOSHITA,AKIHIRO, MATSUYA,HIDEKAZU.
Un compuesto representado por la formula (I-3):**Fórmula**
en la que E1 es oxigeno o azufre opcionalmente oxidado, R es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-8, R1 es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-4, R2 es alquenilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes o alquinilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes, es configuracion ß, es configuracion α, una sal del mismo, un N-oxido del mismo, un S-oxido del mismo, un solvato del mismo o un clatrato de ciclodextrina del mismo.
PDF original: ES-2572755_T3.pdf
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(14/03/2016). Solicitante/s: Viamet Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, en donde: **Fórmula**
MBG es tetrazolilo opcionalmente sustituido, triazolilo opcionalmente sustituido o pirazolilo opcionalmente sustituido;
R1 es halo;
R2 es halo;
cada uno de los R3 es independientemente alquilo, ciano, haloalquilo, alcoxi, halo, haloalcoxi,
R4 es arilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R3 independientes;
R5 es H, o -C(O) alquilo opcionalmente sustituido con amino;
n es 0, 1, 2 ó 3.
PDF original: ES-2563319_T3.pdf
Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o
R1 y…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.
(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2 o está ausente;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y
R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo;
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635632_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales de ratón anti-Aggrus.
(09/03/2016). Solicitante/s: Japanese Foundation For Cancer Research. Inventor/es: TAKAGI, SATOSHI, FUJITA,NAOYA, NAKAZAWA,YUYA.
Un anticuerpo monoclonal de ratón o un fragmento funcional del mismo, que reconoce un epítopo de Aggrus que comprende una secuencia de aminoácidos representada por una ID de Secuencia 1, 3 o 4.
PDF original: ES-2566133_T3.pdf
4-Aminopirimidinas condensadas y su uso como estimuladores de la guanilatociclasa soluble.
(09/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, ACKERSTAFF,JENS.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa alcanodiílo (C1-C3) o un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* representa el sitio de unión al anillo de pirimidina,
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
el anillo Q representa un heterociclo de 4 a 6 miembros,
y
pudiendo estar sustituido alcanodiílo (C1-C3) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-Ca), hidroxilo y amino,
pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo e hidroxilo,
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa bencilo,
estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor,
así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.
PDF original: ES-2572638_T3.pdf
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.
(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**
en la que A es **Fórmula**
que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y es SO o SO2;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…
Derivados de triazina como inhibidores de cinasas.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
E representa una cadena de alquileno C1-3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
Q representa oxígeno, azufre, N-R6 o un enlace covalente;
M representa el residuo de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado opcionalmente sustituido que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, pero que no contiene más que un átomo de O o S;
W representa C-R7 o N;
R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1- 6)sulfonilo, amino,…
6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3);
Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo;
R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5;
con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3);
Ra representa hidrógeno o metilo;
R3 representa alquilo (C1-C4);
R4 representa alcoxi…
Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo;
R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi;
R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo;
R6 y R7 son átomos de hidrógeno;
R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2568936_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra bucles extracelulares de C5aR.
(01/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MACKAY,Charles,Reay.
Un anticuerpo que es reactivo con el segundo bucle extracelular, residuos 175 a 206, de C5aR, en el cual el anticuerpo inhibe la fijación de C5a a C5aR.
PDF original: ES-2561828_T3.pdf
Derivados de ácido 3-fenilpropiónico ramificados y su uso.
(29/02/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 independientemente entre sí representan hidrógeno o metilo,
L representa un enlace o representa -CH2-,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo o etilo o
R4A y R4B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o ciclobutilo, que puede estar sustituido hasta dos veces con flúor,
R5 representa hidrógeno, flúor, metilo o metoxi,
R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, metoxi o trifluorometoxi,
R7 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo,
R8A representa metilo o etilo,
…
Sales de un agonista del receptor IP.
(25/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEBLANC,CATHERINE, PERLBERG,ANETT, TUFILLI,NICOLA, MCKEOWN,STEPHEN CARL.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**.
PDF original: ES-2561353_T3.pdf
Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(25/02/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
en donde G1 está seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, y heteroaril alquil sustituido de manera opcional; G2 es seleccionado de - CHR1R2 y un sistema de anillo saturado sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; R1 y R2 son seleccionados, de manera independiente de H; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; amino sustituido de manera opcional; amino alquil sustituido…
Derivados del 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1 y CX3CR1.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
A puede ser -X1- o -X1-O-X2-, en el que
X1 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente 10 con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono, y
X2 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono,
Y puede ser hidrógeno, -OH, -N(R11)(R12), -N(R11)O(R12), en el que
R11 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos…
Formulación oral para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(24/02/2016) Una forma de dosificación farmacéutica administrable de manera oral para su uso en la prevención y/o tratamiento de una enfermedad cardiovascular que comprende:
(a) ácido acetilsalicílico como un primer agente activo; y
(b) un inhibidor de la HMG-CoA reductasa como un segundo agente activo, donde dicho inhibidor de la HMG-CoA reductasa se selecciona de entre atorvastatina y rosuvastatina y sales de las mismas, y
donde
(a) son dos o más unidades de dosificación revestidas separadas únicas que comprenden uno o más polímeros solubles en agua en dicho revestimiento y estando dicho revestimiento sustancialmente libre desde un polímero insoluble en agua o un polímero entérico, lo que significa en una cantidad que oscila entre 0 y…
Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* representa el sitio de unión a R2,
representa el sitio de unión a R3,
1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno,
2 representa el sitio de unión al átomo de carbono,
Y representa CH,
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa 2-fluorobencilo,
R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula**
en las que
representa el sitio de unión al anillo P,
L representa N o CH,
M representa N o CR4,
en donde
R4 representa hidrógeno o amino,
con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N,
A1 representa NR5,
en donde
R5 representa hidrógeno,
A2 representa N,
A3 representa…
