Derivados de oxazolina e isoxazolina como moduladores de CRAC.
Un compuesto de fórmula (Id):**Fórmula**
en la que el anillo**Fórmula**
se selecciona de la fórmula (v) a (vii):
**Fórmula**
R se selecciona de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NR6R7, - C(O)OR6 y -C(O)R6;
el anillo W se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo;
R1, que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente de halo, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7, - NR6(CR8R9)nC(O)OR6, -NR6(CR8R9)nC(O)R6, -NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7, -C(O)(O)R6, -C(O)R6, - OC(O)R6 y -OC(O)NR6R7;
R2 se selecciona de hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, -C(O)OR6, -NR6R7, -C(O)R6, -NHS(O)2R7 y -NHC(O)R6;
R3, que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -C(O)NR6R7 y -C(O)OR6;
R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes en cada aparición, se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, -OR10, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -(CR8R9)nC(O)NR6R7, - C(O)R6 y -(CR8R9)nC(O)OR6;
siempre que, cuando cualquiera de R4 o R5 en Y sea -OR10, entonces R10 no es hidrógeno; o
R4 y R5, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros sustituido o no sustituido; o
uno cualquiera de R4 y R5 en X y uno cualquiera de R4 y R5 en Y combinados conjuntamente, cuando están unidos a átomos de carbono, pueden formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido de 4 a 7 miembros a fin de dar un anillo heterocíclico bicíclico;
el anillo D se selecciona de**Fórmula**
en el que, ambos A1 y A2 son C o N;
G se selecciona de NR12 y O;
R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;
R10 se selecciona de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;
R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes en cada aparición, se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; o R6 y R7, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 14 miembros sustituido o no sustituido;
R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes en cada aparición, se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo y alcoxi; o R8 y R9, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cíciclo de 3 a 6 miembros, en el que el anillo cíciclo puede ser carbocíclico o heterocíclico;
n es un número entero que varía desde 0 a 2, ambos inclusive;
p es un número entero que varía desde 0 a 5, ambos inclusive;
q es un número entero que varía desde 1 a 4, ambos inclusive;
en la que alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo, dondequiera que aparezcan, pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxi, halo, ciano, nitro, oxo (≥O), tio (≥S), alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, -C(O)ORx, -C(O)Rx, -C(S)RX, -C(O)NRxRy, -NRxC(O)NyRz, - N(Rx)S(O)Ry, -N(Rx)S(O)2Ry, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -S(O)2NRxRy, -ORx, -OC(O)Rx, - OC(O)NRxRy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, -SRx y -S(O)2Rx; en la que cada aparición de Rx, Ry y Rz se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, anillo heterociclilalquilo y heteroarilalquilo;
en la que alquilo se refiere a un radical hidrocarburo derivado de alcano que incluye solamente átomos de carbono e hidrógeno en la cadena principal, no tiene ninguna insaturación, tiene desde uno a seis átomos de carbono y se une al resto de la molécula mediante un enlace sencillo;
en la que alquenilo se refiere a un radical hidrocarburo que contiene desde 2 a 10 átomos de carbono y que incluye al menos un doble enlace carbono-carbono;
en la que alquinilo se refiere a un radical hidrocarburo que contiene desde 2 a 10 átomos de carbono y que incluye al menos un triple enlace carbono-carbono;
en la que cicloalquilo se refiere a un sistema de anillos mono o multicíclico no aromático que tiene de 3 a 12 átomos de carbono;
en la que cicloalquenilo se refiere a un sistema de anillos mono o multicíclico no aromático que tiene de 3 a 12 átomos de carbono y que incluye al menos un doble enlace carbono-carbono;
en la que arilo se refiere a un radical aromático que tiene de 6 a 14 átomos de carbono, incluyendo sistemas aromáticos monocíclicos, bicíclicos y tricíclicos;
en la que anillo carbocíclico se refiere a un anillo monocíciclo, bicíclico condensado, espirocíciclo o policíciclo con puentes, saturado o no saturado, de 3 a 10 miembros, que contiene átomos de carbono;
en la que anillo heterocíclico o un heterociclilo se refiere a un anillo de 3 a 15 miembros no aromático sustituido o no sustituido que consiste en átomos de carbono y con uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; y
en la que heteroarilo se refiere a un anillo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros sustituido o no sustituido, con uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o estereoisómeros del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2011/000749.
Solicitante: LUPIN LIMITED.
Inventor/es: PALLE, VENKATA, P., IRLAPATI,NAGESWARA RAO, DESHMUKH,GOKUL KERUJI, KARCHE,VIJAY PANDURANG, JACHAK,SANTOSH MADHUKAR, SINHA,NEELIMA, KAMBOJ,RAJENDER KUMAR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
- A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D261/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2578290_T3.pdf
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