(17/12/2009). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O.. Inventor/es: KIDEMET,DAVOR , LAZAREVSKI,GORJANA , DEREK,MARKO , LELJAK,MARIJA.

Un procedimiento para la O-alquilación regioselectiva de macrólidos y azálidos para preparar compuesto 11-Oalquílicos de fórmula (I), y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)** en la que A se deriva de un macrólido de 14 miembros, o bien de un azálido de 15 miembros, y R 1 es un grupo alquilo C1-C4, que comprende: hacer reaccionar un macrólido o un azálido que tiene un sistema de hidroxilos vecinales de fórmula (II) **(Ver fórmula)** con un diazoalcano de fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que R 2 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3, en presencia de un haluro de metal de transición o de ácido bórico como catalizadores, en un disolvente orgánico inerte.

(01/05/2007). Solicitante/s: KOSAN BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: CHU, DANIEL, T., W., ASHLEY, GARY, W.

Compuesto de fórmulas: donde Ra es H; alquilo(C1-C10) sustituido o no sustituido; alquenilo(C2-C10) sustituido o no sustituido; alquinilo(C2-C10) sustituido o no sustituido; arilo(C4-C14) sustituido o no sustituido; arilalquilo(C5-C20) sustituido o no sustituido; arilalquenilo sustituido o no sustituido; arilalquinilo sustituido o no sustituido; o ORa se reemplaza por H; Rb es hidrógeno o halógeno; Rc y Re son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo protector; Rd es propilo, fluoroetilo, cloroetilo, vinilo, 3-butenilo o azidoetilo; y Rf es hidrógeno.

(01/05/2007). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O. Inventor/es: ALIHODZIC, SULEJMAN, PLIVA, ISTRAZIVACKI INSTITUT, FORREST, ANDREW KEITH, GLAXOSMITHKLINE, JARVEST, RICHARD LEWIS, GLAXOSMITHKLINE, LAZAREVSKI, GORJANA, PLIVA, ISTRAZIVACKI INSTITUT, PAVLOVIC, DRAZEN, PLIVA, ISTRAZIVACKI INSTITUT DOO.

Un compuesto de **fórmula**, donde: A es un radical bivalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, - N(R7)-CH2-, -CH2-N(R7)-, -CH(NR8R9)- y -C(=NR10)-; R1 es -O(CH2)dXR11; R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi, alqueniloxi C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o -O(CH2)eNR7R12, R5 es hidroxi, o R4 y R5 tomados junto con los átomos pertinentes forman un grupo cíclico, donde: Y es un radical bivalente seleccionado entre -CH2-, -CH(CN)-, -O-, - N(R13)- y -CH(SR13)-; R6 es hidrógeno o flúor; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, - C(=NR10)NR14R15 o -C(O)R14 o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/05/2007). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, SEONG, MI, RA, KIM, NAM, DU, LEE, GWAN, SUN.

Procedimiento para la preparación de claritromicina de fórmula (I) que comprende las etapas siguientes: (a) hacer reaccionar N-óxido de eritromicina A de fórmula (II) con un agente metilante para obtener N-óxido de 6-O-metileritromicina A de fórmula (III); y (b) tratar el N-óxido de 6-O-metileritromicina A obtenido en la etapa (a) con un agente reductor para obtener claritromicina:.

(01/04/2007). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, SEONG, MI, RA, KIM, NAM, DU, LEE, GWAN, SUN, YUN, SANG-MIN, KIM, GI-JEONG.

Un método para la obtención de claritromicina de calidad no farmacéutica mediante un proceso que consiste en los pasos siguientes: proteger el grupo hidroxi de la 9-oxima de la eritromicina A de la fórmula (IV) o de una sal de la misma con un grupo tropilo y los grupos 2'- y 4"-hidroxi con grupos trimetilsililo para obtener la 9-O-tropiloxima de la 2', 4"-O- bis(trimetilsilil)eritromicina A de la fórmula (IIIb); hacer reaccionar la 9-O-tropiloxima de la 2', 4"-O-bis- (trimetilsilil)eritromicina A con un agente metilante para obtener la 9-O-tropiloxima de la 2', 4"-O-bis(trimetilsilil)- 6-O-metileritromicina A de la fórmula (IIIc); y eliminar los grupos protectores y el grupo oxima de la 9-O-tropiloxima de la 2', 4"-O-bis(trimetilsilil)-6-O-metil- eritromicina A.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE S.A. Inventor/es: CENTELLAS, VICTOR, GARCIA, RAFAEL, POCH, MARTA, DIAGO, JOSE, LUDESCHER, JOHANNES, BOSCH, IMMACULADA.

Procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula que comprende las etapas de: i) tratar un compuesto de fórmula con un hidruro borado, ii) hidrolizar un compuesto de borato intermedio formado en presencia de un compuesto polihidroxilado y, si se desea, iii) aislar un compuesto de fórmula III a partir de la mezcla de reacción.

(16/03/2007). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O.. Inventor/es: KUJUNDZIC, NEDJELJKO, BUKVIC KRAJACIC, MIRJANA, BRAJSA, KARMEN.

Derivados 9a-N-{N'-[4-(sulfonil)fenilcarbamoil]} sustituidos de 9-desoxo-9- dihidro-9a-aza-9a-homoeritromicina A y de 5-O-desosaminil-9-desoxo-9- dihidro-9a-aza-9a-homoeritronólido A de fórmula general 1 donde R representa H o una parte cladinosilo y R1 representa un grupo cloro, amino, fenilamino, 2-piridilamino, 3, 4-dimetil-5-isoxazolilamino y 5- metil-3-isoxazolilamino , y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos u orgánicos.

(01/02/2007). Solicitante/s: MERIAL LIMITED. Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., MROZIK, HELMUT.

SE DESCUBREN NUEVOS DERIVADOS DE LA AVERMECTINA, DONDE EL GRUPO 5-HIDROXI ES REEEMPLAZADO POR UN GRUPO OXIME. LA AVERMECTIMA-5OXIME PUEDE DERIVARSE MAS ADELANTE EN 4"- O 4-POSICIONES COMO AMINOS, AMINOS SUSTITUIDOS, ACILIDRAZONES, SEMICARBAZONES, O SEMICARBAZONES ANALOGOS SUSTITUIDOS. EN LA AVERMECTINA5-OXIME, ESTA PREPARADA POR LA OXIDACION DEL COMPUESTO 5-HIDROXI CON DIOXIDO DE MANGANESO O DICROMATO PIRIDINIUM AL CONOCIDO ANALOGO 5-OXO Y ESTOS REACCIONAN CON UNA SAL HIDROXILAMINA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UNOS POTENTES AGENTES ANTIPARASITARIOS Y, EN PARTICULAR, SON AGENTES INSECTICIDAS Y ACARICIDAS Y ANTELMINTICIDAS.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: THE KITASATO INSTITUTE. Inventor/es: OMURA, SATOSHI, THE KITASATO INSTITUTE, IWAI, YUZURU, THE KITASATO INSTITUTE, SUNAZUKA, TOSHIAKI, THE KITASATO INSTITUTE, NAGAMITSU, TOHRU, THE KITASATO INSTITUTE.

Un compuesto que es una pseudoeritromicina de la fórmula general (I), en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa H o un grupo seleccionado entre alquilo, alquinilo, acilo y sulfonilo, estando el grupo no sustituido o sustituido, y Me es metilo; o una sal del mismo; con las condiciones de que cuando uno de R1 y R2 se Me o i-Pr, el otro de R1 y R2 es distinto de H o Me, y cuando uno de R1 y R2 es Me el otro de R1 y R2 es distinto de i-Pr.

(16/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LI, ZHENG, JANE, TRASK, ANDREW, VINCENT.

Sesquihidrato cristalino de azitromicina, caracterizado por tener un espectro de RMN 13C en estado sólido que tiene una pluralidad de picos con desplazamientos químicos de aproximadamente 179, 5 ppm, teniendo un solo pico con separación de entre 0 ppm y 0, 3 ppm; 10, 4 ppm; 9, 9 ppm; 9, 3 ppm; 7, 6 ppm; 6, 5 ppm; en el que dichos picos pueden mostrar variación en el desplazamiento químico de ±0, 2 ppm.

(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: THE KITASATO INSTITITE. Inventor/es: OMURA, SATOSHI, IWAI, YUZURU, SUNAZUKA, TOSHIAKI, NAGAMITSU, TOHRU.

Un compuesto que es una pseudoeritromicina de fórmula general (III) donde R3 es NOH y Me es metilo, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERIAL. Inventor/es: DHAINAUT, JILDAZ, LEON, PATRICK, LHERMITTE, FREDERIC, ODDON, GILLES.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula general I en la que: - R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 o arilsulfonilo C6-C12, en su caso sustituidos, y - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo C1-C10, eventualmente sustituido por uno o varios grupos arilo, en su caso sustituidos, o un grupo arilo C6-C12, en su caso sustituido, por aminación reductora de un compuesto de fórmula general II: - con R tal como se ha definido en la fórmula general I, y - P representando un átomo de hidrógeno o un grupo protector.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: OR, YAT SUN, KEYES, ROBERT F., MA, ZHENKUN.

Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables o profármacos de los mismos, donde R1 se selecciona entre el grupo compuesto por -alquenilo C3-C12, y -alquinilo C3-C12, donde - pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por (a) halógeno, (b) -OR9, donde R9 se selecciona entre el grupo compuesto por (i) hidrógeno, (ii)-alquilo C1-C12, (iii) -heteroalquilo C2-C12, donde (ii) y (iii) pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por (1’)arilo, (2’)arilo sustituido, (3’)heteroarilo, y (4’)heteroarilo sustituido, (iv)arilo, (v) arilo sustituido, (vi)heteroarilo, y (vii) heteroarilo sustituido, (c) -NR11R12.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Sal nitrato de Cetirizina. Un objeto de la presente invención son sales nitrato de un compuesto o sus composiciones farmacéuticas, para usar para el tratamiento de patologías del sistema respiratorio, específicamente enfermedades pulmonares crónicas (enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (COPD)), tales como asma, bronquitis, enfisema, tromboembolia, enfermedades pulmonares no eficaces, estando caracterizado dicho compuesto por contener al menos un grupo reactivo capaz de salificarse con ácido nítrico, dicho compuesto es Cetirizina que tiene la fórmula (II).

(16/04/2006). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, KANEKO, TAKUSHI, BRONK, BRIAN, SCOTT, CHENG, HENGMIAO, GLAZER, EDWARD, ALAN, YANG, BINGWEI, VERA.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos. Los compuestos de la fórmula son potentes agentes antibacterianos y se pueden emplear para tratar varias infecciones bacterianas y trastornos relacionados con estas infecciones. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de fórmula y los procedimientos para tratar las infecciones bacterianas mediante la administración de los compuestos de la fórmula . La invención también se refiere a los procedimientos para preparara los compuestos de la fórmula y los intermedios útiles en esta preparación.