CIP-2021 : C07D 239/95 : con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

CIP-2021CC07C07DC07D 239/00C07D 239/95[3] › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/95 · · · con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.

(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…

Un compuesto de tricetona y método de preparación y uso del mismo.

(24/10/2018). Solicitante/s: Shandong Cynda Chemical Co., LTD. Inventor/es: CHEN,Qiong, WANG,DAWEI, YANG,GUANGFU.

Un compuesto de tricetona que tiene una estructura como la mostrada en la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es O o S; R1 es uno de entre H, C1-C6 alquilo, halógeno, nitro, C1-C6 alcoxi y ciano; R2 es uno de entre fenilo sustituido o no sustituido, benzilo, grupo diaromático y grupo triaromático; R3 es uno de entre H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquilo de cadena insaturada, fenilo sustituido o no sustituido, y benzilo sustituido o no sustituido; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son, respectivamente, uno de entre H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi y halógeno, siendo los grupos sustituyentes de R2 y R3, respectivamente, uno de entre halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi y halógeno, siendo los grupos sustituyentes de R2 y R3, respectivamente, uno de entre halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilo halogenado, nitro y C1-C6 alcoxi halogenado.

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Derivados de quinazolina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo, R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…

Compuestos de pirimidina sustituidos con alquilamida útiles en la modulación de IL-12, IL-23 y/o IFN.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN; R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a; R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra ,…

Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula** R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH; R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina; R4 es hidrógeno o flúor; R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH; R6 es NH2,…

Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.

(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula** o sal o estereoisómero del mismo, en la que R1 es hidrógeno o halógeno R2 es alquilo C1-C4; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno; R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6; k es 0-3; R6 es CH2CHR7R8, o R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…

Derivados de tetrahidro-quinazolinona como inhibidores de TANK y PARP.

(06/04/2016) Compuestos seleccionados del grupo N.º Nombre y/o estructura "A5" 2-[4-(3-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A6" 2-[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A8" 2-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A9" 2-[4-(2-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A10" 2-(4-trifluorometilpiperidin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A11" 2-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A13" 2-(4-terc-butilpiperazin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A14" 2-[4-(4-metoxifenil)-3-oxopiperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A15" 2-[4-(piperidin-1-carbonil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona …

Quinazolinas y compuestos heterocíclicos relacionados, y su uso terapéutico.

(07/03/2016). Solicitante/s: VERENIGING VOOR CHRISTELIJK HOGER ONDERWIJS, WETENSCHAPPELIJK ONDERZOEK EN PATIENTENZORG. Inventor/es: SMITS,ROGIER ADRIAAN, LEURS,REGORIUS, DE ESCH,IWAN JOZEF PHILOMENA.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que X es CR1 o N; Y es CR3 o N; R1, R3, R4, R5 y R6 son independientemente H, F, Cl, Br, I o un grupo hidrocarbonado que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos; R7 es un grupo heterocíclico que incluye uno o más átomos de N; y Ry y Rz son cada uno H o los mismos o diferentes grupos, que incluyen grupos cíclicos formados por Ry y Rz con el átomo de N, de hasta 20 átomos de carbono y que incluyen opcionalmente hasta 3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que el éster farmacéuticamente aceptable se selecciona de alquilo de C1-7, cicloalquilo de C5-7, fenilo, y ésteres de fenil-alquilo de C1-6.

PDF original: ES-2562674_T3.pdf

Inhibidores de cinasa y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

2,4-Diaminoquinazolinas para la atrofia muscular espinal.

(19/02/2016). Solicitante/s: FAMILIES OF SPINAL MUSCULAR ATROPHY. Inventor/es: SINGH, JASBIR, GURNEY,MARK,E.

Un compuesto de 2,4-diaminoquinazolina de fórmula (III):**Fórmula** en la que Q es -CH2- y R1 es un fenilo 2-halógeno sustituido o un fenilo 2,6-dihalógeno sustituido.

PDF original: ES-2560512_T3.pdf

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.

(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.

(27/08/2014) Un compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; donde R1 es halo o alquilo C1-6; R2 es H; R3 es (CR2)0-2SO2R12 (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12 (CR2)02CONRR12, o ciano; R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; OR12, NR(R12), halo, nitro, SO2R12, (CR2)pR13 o X; o R4 es H; R6 es isopropoxi o metoxi; uno de R8 y R9 es (CR2)qY y el otro es alquilo C1-6, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12) o CONR(CR2)pNR(R12); X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)16NR(CR2)pOR12; Y es pirrolidinilo, piperidinilo o acetidinilo, cada uno de los cuales está unido al anillo fenilo vía un átomo de carbono; R12 y R13 son independientemente…

Derivados de quinazolina.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1, R2 y R5, es independientemente H, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo,alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, alquiltio, alquilocarbonilo, carboxi,alcoxicarbonilo, carbonilamino, sulfonilamino, aminocarbonilo, o aminosulfonilo; uno de R3 y R4 es**Fórmula** en la que n es 1, 2, 3, 4, ó 5; cada uno de Ra, Rb, y Rc, es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, o Rb y Rc, junto con el átomo de nitrógeno al que estánunidos, forman…

Compuestos de éster fenil acrílico de tipo E que contienen un grupo anilino pirimidina sustituido y usos de los mismos.

(25/09/2013) Compuesto de éster fenilacrílico de tipo E que contiene un grupo anilino pirimidina sustituido de fórmula general I: **Fórmula** Donde: R1 se selecciona entre CCl3, CF2Cl, CFCl2, CF3 o CH2CF3; R2 se selecciona entre H, Cl o CH3; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4; Rn se selecciona entre 2,4-difluoro, 2,4-dicloro, 2-fluoro-4-cloro, 2-cloro-4-fluoro, 2,3,4-trifluoro, 2,3,4-tricloro, 2,4-difluoro-3-metilo, 2,4-dicloro-3-metilo, 2-fluoro-3,4-dicloro o 2-cloro-3,4-difluoro; O una sal clorhidrato, fosfato, acetato, bencenosulfonato u oxalato del mismo.

Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

DERIVADOS DE QUINAZOLINONA Y SU USO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN EFECTO INHIBIDOR DE LA ENZIMA PARP.

(15/10/2010) Compuestos de fórmula general (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables

DERIVADOS DE PIRIMIDIN-5-ONA COMO INHIBIDORES DE LDL-PLA2.

(11/12/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: IFE, ROBERT JOHN, LEACH, COLIN ANDREW, HICKEY,DEIDRE,MARY,B, PINTO,IVAN,LEO, SMITH,STEPHEN,ALLAN, STANWAY,STEVEN,JAMES.

Un compuesto de fórmula (IB): **(Ver fórmula)** donde: Ra y Rb junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidina al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 miembros; R2CH2X es 4-fluorobenciltio; R3 es alquilo C sustituido con NR8R9; o o R3 es Het-alquilo C en donde Het es un anillo de heterociclilo de 5 a 7 miembros que comprende N y en donde N puede ser sustituido con alquilo C . R4 y R5 forman un grupo 4-(4-trifluorometilfenil)fenilo; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno de hidrógeno o alquilo C ; y X es S; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…

QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.

(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

(16/12/2004) Un derivado de pirimidina de **fórmula** el anillo A es cicloalcano C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalqueno C5-C10 sustituido o no sustituido, bicicloalcano C7-C10 sustituido o no sustituido, o un anillo heterocíclico que se selecciona del grupo formado por oxetano, tietano (sulfuro de trimetileno), tietano-1-oxido, tietano-1, 1-dioxido, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tetrahidrotiofeno-1- oxido, tetrahidrotiofeno-1, 1-dioxido, tetrahidro-4H- pirano, tiano (sulfuro de pentametileno), tiano-1-oxido, tiano-1, 1-dioxido, oxepano (óxido de hexametileno), tiepano (sulfuro de hexametileno), tiepano-1-oxido, tiepano-1, 1-dioxido, 7-oxabiciclo[2, 2, 1]heptano, y 7- oxabiciclo[2, 2, 1]hepta-5-eno, o dicho…

NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.

SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS UTILES EN TERAPIA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MANTELL, SIMON JOHN.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 REPRESENTA ALCOXI C 1-4 , OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALCOXI C 1.6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); R 4 REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS, ENCONTRANDOSE EL ANILLO FUSIONADO OPTATIVAMENTE A UN ANILLO DE BENCENO O UN HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SIENDO EL CONJUNTO DEL SISTEMA DE ANILLOS OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R 1 REPRESENTA UN ALCOXI DE C 1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO H ETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ALQUILO DE C 1-4 O SO 2 NH 2 ; R 3 REPRESENTA UN CICLO HETEROC ICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS CONTENIENDO AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, ESTANDO EL CICLO OPCIONALMENTE UNIDO A UN ANILLO DE BENCENO O A UN CICLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL SISTEMA CICLICO COMO UN TODO, X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE ALTERACIONES INCLUYENDO HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

PIRIMIDINONAS FUNGICIDAS.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: BEREZNAK, JAMES, FRANCIS, STERNBERG, CHARLENE, GROSS, CHANG, ZEN-YU.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS N-OXIDOS Y SALES ADECUADAS PARA LA AGRICULTURA, QUE SON UTILES COMO FUNGICIDAS, DONDE W ES O, S(O) SUB,N} O NR SUP,5}; N ES 0, 1 O 2; Q ES O O S; G ES UN GRUPO FENILO FUSIONADO, UN ANILLO DE NAFTALENO, TIOFENO, FURANO, PIRROL, PIRIDINA, TIAZOL, OXAZOL, IMIDAZOL, PIRAZINA, PIRIDAZINA O PIRIMIDINA; Y R SUP,1}-R SUP,5} CORRESPONDEN A LO DEFINIDO EN LA PRESENTACION. SE PRESENTAN TAMBIEN LAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y UN METODO PARA CONTROLAR LAS ENFERMEDADES VEGETALES CAUSADAS POR PATOGENOS FUNGICOS QUE CONSISTE EN APLICAR UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

PIRIMIDINONAS BICICLICAS FUSIONADAS CON ACTIVIDAD FUNGICIDA.

(01/02/2002). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: SELBY, THOMAS, PAUL, BEREZNAK, JAMES, FRANCIS, STERNBERG, CHARLENE, GROSS, CHANG, ZEN-YU.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES DE FORMULA (I), (II) Y (III) QUE INCLUYEN TODOS LOS N-OXIDOS ESTEREOISOMEROS Y GEOMETRICOS, SALES DE LOS MISMOS APROPIADAS PARA USO AGRICOLA, COMPOSICIONES AGRICOLAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO COMO FUNGICIDAS, DONDE: Q ES O O S; Y N, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R {SUP,7},R {SUP,8}, Y R{SUP,9} ESTAN DESCRITOS EN EL TEXTO.

QUINAZOLINAS ANTI-PROLIFERATIVAS.

(16/01/2002). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, TERENCE, R., WEBBER, STEPHEN, E., BLECKMAN, TED, M., VARNEY, MICHAEL, D., ATTARD, JOHN.

COMPUESTOS DE QUINAZOLINAS QUE DEMUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA, TAL COMO UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR, PROCESOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y EL USO DE ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN EL CRECIMIENTO Y LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE ORGANISMOS Y MICOORGANISMOS MAYORES, COMO POR EJEMPLO BACTERIAS, LEVADURAS Y HONGOS. COMPUESTOS DE QUINAZOLINA PREFERIDOS SON CAPACES DE INHIBIR LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE. EFECTOS DERIVADOS DE LA INHIBICION DE LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE INCLUYEN AQUELLOS MENCIONADOS ARRIBA.

DERIVADOS DE AMINOQUINAZOLINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ALFA-ANTAGONISTAS.

(16/09/2001). Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, TESTA, RODOLFO, BOI, CARLO.

NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINIL-AMINO UTILES COMO BLOQUEADORES ADRENORECEPTORES {AL}{SUB,1}. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER USADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR AFECCIONES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA HIPERACTIVIDAD DEL SISTEMA ADRENERGICO {AL}, COMO, POR EJEMPLO, HIPERTENSION ARTERIAL, HIPERBLASIA BENIGNA DE PROSTATA (HBP), PRESION INTRAOCULAR ALTA E HIPERCOLESTEROLEMIA. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS DE ARRIBA.

FENILGLICINOLAMIDAS HETEROLIGADAS COMO FARMACOS ANTIATEROSCLEROTICOS.

(01/06/2001) FENILGLICINOLAMIDAS HETEROACOPLADAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE A ES ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO, BENCILO O UN HETEROCICLO, SATURADO O INSATURADO, PARCIALMENTE INSATURADO O INSATURADO, EVENTUALMENTE BENZOCONDENSADO, DE 5 A 7 MIEMBROS, CON HASTA 3 HETEROATOMOS DE LA SERIE DEL S, DEL N Y/O DEL O, ESTANDO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS LOS SISTEMAS DE ANILLO, INCLUSO SOBRE LA FUNCION N, HASTA 3 VECES DE FORMA IGUAL O DISTINTA, POR HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXI, HIDROXILO, NITRO, CICLOALQUILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, BENCILO, FENILO, BENCILOXI O POR ALQUILO, ALCOXI O ALCOXICARBONILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, O ES UN RADICAL DE FORMULA R{SUP,5}F{SUP,4}N DE FORMULA ,B}S…

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/12/2000) LA INVENCION FACILITA COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A UN ALCOXI C 1-4 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 CORRESPONDE A H O A UN ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 3 CORRESPONDE A UNO O MAS GRUPOS ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, UN HALOGENO, UN ALCOXI C SUB,1-4 Y CF 3 ; ADEMAS, R 2 Y UN GRUPO R 3 , CON JUNTAMENTE, PUEDEN CORRESPONDER A - OCH 2 - , CUYO GRUPO METILENO ESTA UNIDO A LA POSICION ORTO DEL OTRO ANILLO DE FENILO; R 4 CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE N, O Y S, CUYO ANILLO ESTA FUSIONADO OPCIONALMENTE A…

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