CIP-2021 : C07D 239/95 : con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

CIP-2021CC07C07DC07D 239/00C07D 239/95[3] › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/95 · · · con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 4-HALOQUINAZOLINAS.

(16/10/1997). Solicitante/s: DOWELANCO. Inventor/es: KRAUSS, RICHARD, C., KRUMEL, KARL, L., TAI, JIMMY, J., RINGER, JAMES, W.

LAS 4-HALOQUINAZOLINAS PUEDEN PREPARARSE MEDIANTE LA HALOGENACION DE LAS CORRESPONDIENTES 4-HIDROXIQUINAZOLINAS CON UN ALURO DE FOSFORIL, TIONIL O CARBONIL EN LA PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICAMENTE EFECTIVA DE UN N,N-DIALQUILFORMAMIDO. LA REACCION SE CATALIZA MEDIANTE LA ADICION DE SALES DE ALURO ORGANICAS SOLUBLES.

AGENTES FUNGICIDAS 1 XO.

(16/08/1996). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: TAKASUGI, JAMES JAN, NEYPES, MILLORD VICTOR TY, EVANS, LYNN SUSAN, KOHLS, CLINT LOUIS, WITUCKI, LAURIE ANN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE 1 O PREVENCION DE HONGOS FITOPATOGENICOS. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA EL USO FUNGICIDA DE LOS CITADOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FUNGICIDAS CONTENIENDO TALES COMPUESTOS.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

(01/02/1995) EL INVENTO CONCIERNE A LAS NUEVAS SALES AMINOPIRIMIDINO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUIL, ALQUENIL, CICLOALQUIL, FENIL, FENILALQUIL O CICLOALQUIL-ALQUIL; UNO DE R2 Y R6 ES UN GRUPO BASICO SELECCIONADO DE AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO DE MAS DE 8 CARBONOS, PIRROLIDINO, PIPERRIDINO Y MORFOLINO; Y EL OTRO DE R2 Y R6 ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALCOXIALQUIL, FENIL, FENILALQUIL, CICLOALQUIL O CICLOALQUIL-ALQUIL; O AMBOS DE R2 Y R6 SON GRUPOS BASICOS COMO SE MENCIONO ANTES; Y R5 ES HIDROGENO, ALQUIL(C1-4) O ALQUIL(C3-6); O R2 ES UN GRUPO BASICO COMO SE MENCIONO ANTES, Y R5 Y R6 JUNTOS FORMAN ALQUILENO, O JUNTO CON LOS CARBONOS ANEXOS DEL ANILLO PIRIMIDINE,…

AGENTES ANTITUMOR.

(16/01/1995). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, MARSHAM, PETER, ROBERT, OLDFIELD, JOHN, PEGG, STEPHEN JOHN, HUGHES, LESLIE RICHARD.

LA INVENCION RELATA UNOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS, QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR; LA QUINAZOLINA PROVISTA POR LA INVENCION DE DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, O AMINO O ALQUIL O ALCOXI, CADA UNO DE MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES ALQUIL SUSTITUIDO O ALCOXI CADA UNO DE MAS DE 3 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, HIDROXIALQUIL, HALOQUENOALQUIL O CIANOALQUIL CADA UNO CON MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO; AR ES FENILENO O HETEROCICLENO; L ES UN GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R3 ES ALQUIL DE MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO; E Y ES ARIL O HETEROARIL O UN DERIVADO HIDROGENADO DE ESTOS; O Y ES UN GRUPO DE FORMULA -A-Y1 EN LA CUAL A ES ALQUILENO, CICLOALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO, CADA UNO DE MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO, E Y1 ES ARIL O HETEROARIL O UN DERIVADO HIDROGENADO DE ESTOS; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

AGENTES ANTITUMORALES.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, LESLIE RICHARD.

UNA QUINAZOLINA DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO,ALQUENILO , ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ARILO, ARILOXI, ARILTIO, ARILALQUILO, HALOGENO, HIDROXI O MERCAPTO O ALQUILO O ALCOXI SUSTITUIDO, DONDE R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO O ALQUILO O ALCANOILO SUSTITUIDO, DONDE AR ES FENILENO, NAFTILENO O HETEROCICLENO QUE NO ESTA SUSTITUIDO O LLEVA UNO O MAS SUSTITUYENTES; DONDE R3 ES TAL QUE R3-NH2 ES UN AMINOACIDO DONDE R4 ES HIGROGENO O ALQUILO, R5 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R6, R7 Y R8 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO,ALQUILAMINO , DIALQUILAMINO, FENILO, HALOGENO, NITRO, CIANO O AMINO, O ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO SUSTITUIDO; Y SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE R4, R5, R6, R7 Y R8 SEAN DISTINTOS DEL HIDROGENO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O SU ESTER. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR 2,4-QUINAZOLINDIAMINAS 5,6-DISUSTITUIDAS Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(01/08/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SUTO, MARK, JAMES, BERMAN, ELLEN MYRA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 5-ALQUIL-2,4-QUINAZOLINDIAMINAS 6-SUSTITUIDAS, UTILES EN LA PRODUCCION DE TRIMETREXATO Y AGENTES ANTIFOLATO SIMILARES, JUNTO CON VARIOS COMPUESTOS INTERMEDIOS NUEVOS.

DERIVADO DE LA QUINAZOLINA, PROCESO PARA SU PRODUCCION Y AGENTE REMEDIADOR DE LA DISFUNCION CEREBRAL COMPRENDIENDOLO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/01/1994). Solicitante/s: KANEBO LTD.. Inventor/es: HARA, HIDEAKI, HORI, MANABU, OHTAKA, HIROSHI, SUKAMOTO, TAKAYUKI, ITO, KEIZO, IEMURA, RYUICHI.

UN DERIVADO DE LA QUINAZOLINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O SU SAL DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE Y PROCESO SU PRODUCCION. EL COMPUESTO DE QUINAZOLINA ES USADO COMO UN AGENTE REMEDIADOR DE LA DISFUNCION CEREBRAL.

DERIVADOS DE 4(3H)-QUINAZOLINONA, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/01/1994). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, TOSHIHIRO, SUZUKI, YOSHIKUNI, HORAGUCHI, TATSUO, NAKAMURA, KOICHI.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4(3H)-QUINAZOLINONA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, ARILO, ARILO SUSTITUIDO O ALQUILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILAMINO DE 1 A 6 C, FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O MAS N, O O S COMO HETEROATOMOS, Y QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O CONDENSADO CON UN ANILLO BENCENICO; N ES 1 O 2, O BIEN R2 REPRESENTA UN GRUPO GERANILO O DIPIRIDILMETILO JUNTO CON EL GRUPO -(CH2)N-; Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C O UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

AGENTES ANTITUMORALES.

(16/07/1993). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, LESLIE RICHARD.

UNA QUINAZOLINA DE LA FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO,ALQUINILO,ALCOXI , ALQUILTIO, ARILO, ARILOXI, ARILALQUILO, HALOGENO, HIDROXI, MERCAPTO, PIRIDILTIO, PIRIMINIDILTIO; O ALQUILO O ALCOXI SUSTITUIDO DONDE AR ES FENILENO, NAFTILENO O HETEROCICLENO QUE ES NO SUSTITUIDO O SOPORTA UNO O MAS SUSTITUYENTES Y DONDE R3 ES TAL QUE R3-NH2 ES UN AMINOACIDO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ESTER DE ELLA. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

DERIVADOS DE 2-ALQUILSULFINIL-4(3H)-QUINAZOLINONA , PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/07/1993). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, TOSHIHIRO, SUZUKI, YOSHIKUNI, HORAGUCHI, TATSUO, NAKAMARU, KOICHI.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-ALQUILSULFINIL-4(3H) QIONAZOLINONA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, ARILO. ARILO SUSTITUIDO O ARALQUILO; R2 ES UN GRUPO FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O MAS ATOMOS DE N, O O S COMO HETEROATOMOS Y QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O CONDENSADO CON UN ANILLO BENCENICO, N ES 1 O 2, Y X ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C O UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANTIULCERAS.

DERIVADOS DE QUINAZOLINAS.

(01/01/1993). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM INTERCREDIT B.V. Inventor/es: IFE, ROBERT JOHN, BROWN, THOMAS HENRY, LEACH, COLIN ANDREW.

COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) EN LA QUE R1 A R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, C1 A C4 ALQUILO, C1 A C4 ALCOXI, FENILO, C1 A C4 ALQUILTIO, C1 A C4 ALCANOILO, AMINO, C1 A C6 ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO C1 A C4, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO QUE AL MENOS DOS DE R1 A R4 SON H; R5 Y R6 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON H, C1 A C4 ALQUILO, - (CH2)NAR EN LA QUE N ES DE 0 A 4 Y AR ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO FENILO, O R5 Y R6 JUNTOS CON UN N AL CUAL SE UNEN DESDE UN ANILLO CARBOCICLICO SATURADO O INSATURADO; Y R7 Y R8 SON IGUALES O DISTINTOS Y SON CADA UNO H, C1 A C4 ALQUILO, (CH2)NAR1, EN DONDE N ES DE 0 A 4 Y ESTA OPCIONALMENTE SUTITUIDO CON UN GRUPO FENILO O R7 Y R8 JUNTO CON UN ATOMO DE N AL CUAL SE UNEN DESDE UN ANILLO CARBOCICLICO SATURADO O INSATURADO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPONEN Y SU USO EN TERAPIAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA ACIDA.

NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/11/1991). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, SAWADA, KOZO, NAMIKI, TAKAYUKI, BABA, YUKIHISA, HASHIMOTO, MASASHI, KASAHARA, CHIYOSHI, ITO, YOSHIKUNI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: FIGXX EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO UN HIDROGENO, UN HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN HALO-ALQUILO INFERIOR. R3 ES ARILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR, DE LOS CUALES AMBOS PUEDEN TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS O UN GRUPO ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR. R4 ES UN GRUPO CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO. A ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. Y ES CARBONILO, TIOCARBONILO O SULFONILO, Y Z ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN MEZCLADAS CON PORTADORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

1-2 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FLUORO- BENZOIL-PIPERIDINA.

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FLUOROBENZOIL-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON (B), EN PRESENCIA DE CO3NA2, EN BENCENO, TOLUENO O DIOXANO, Y ENTRE 80 Y 140JC; B) TRATAR AL PRODUCTO DE A) CON ACIDO CLH, EN BUTANOL, PARA DESACETILAR EL GRUPO AMINO Y OBTENER AMINAS PRIMARIAS; C) CONDENSAR A LAS AMINAS PRIMARIAS CON S2C, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO N,N-DICICLIOHEXILCARBODRIMIDA , EN ETER ETILICO, DIOXANO O TETRAHIDROFURANO PARA FORMAR EL ISOTIOCIANATO CORRESPONDIENTE; Y D) CONDENSAR AL ISOTIOCIANATO CON DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO COMO 2-AMINO-BENZOATO DE ETILO O 3-HALO-2-AMINO-BENZOATO DE METILO, EN AGUA O METANOL, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, H, HAL, CF3, NO2, CH3, PIRIDILO Y OTROS; A, N-ACETIL-2-HALOETILAMINAS; Y B, 4-FLUOROBENZOIL-PIPERIDINA. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS LESIONES GASTRICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6,7-DIMETOXIQUINAZOLINAS 2,4-DISUSTITUIDAS.

(16/06/1984). Solicitante/s: FABRICA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS ABEL,LO,S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6,7-DIMETOXIQUINAZOLINAS 2,4-DISUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA FENILO O HETEROARILO; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O BIEN JUNTOS FORMAN UN ANILLO DE 5 MIEMBROS; Y X ES UN ATOMO DE OXIGENO.COMPRENDE DOS ETAPAS, EN LA PRIMERA DE LAS CUALES SE PARTE DE LA 2,4-DICLORO-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINA QUE SE HACE REACCIONAR CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO 2-CLORO-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINAS 4- SUSTITUIDAS, Y EN LA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO INTERMEDIO CON PIPERAZINAS DE FORMULA GENERAL (III),LLEVANDOSE A CABO LA REACCION A REFLUJO EN UN DISOLVENTE POLAR ADECUADO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA POR SUS EFECTOS HIPOTENSORES DESTACABLES.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA".

(16/10/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA , Y DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO O CLORO; Y2 ES OR; Y3 ES HIDROGENO U OR; R ES ALQUILO C1C3; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA A1NR1R2, EN LAS QUE Q ES C(FNH)NH2; A1 ES CN, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADORBASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 180JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HIDROXIQUINAZOLINA.

(01/09/1983). Solicitante/s: NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HIDROXIQUINAZOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA; N ES 0, 1, 2, 3 O 4; X ES HALOGENO, ALQUILO C2 ES EQUIVALENTE A R; E Y ES UN RADICAL ACIDO. DE APLICACION EN TRATAMIENTO DE TUMORES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HIDROXIQUINAZOLINA.

(01/08/1983). Solicitante/s: NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HIDROXIQUINAZOLINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO INSATURADO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, O UN GRUPO HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; N ES 0, 1, 2, 3 O 4; X REPRESENTA UN GRUPO HALOGENO, ARILO O ALQUILO C1 ES HIDROGENO O UN GRUPO AMINO-PROTECTOR; E Y ES UN RADICAL EQUIVALENTE AL REPRESENTADO POR Y. DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-TUMORALES EN EL TRATAMIEMTO DEL CANCER.

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 474.467 POR UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINAS.

(01/03/1983). Solicitante/s: FERMION OY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXILO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE N 474.467). CONSISTE EN LA REACCION DE CIERRE DE ANILLO DE UNA PIPERACINA-1-(N-ARIL-N -CIANO)-CARBOXIMIDAMIDA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 C Y 220 C, EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

(01/02/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Y ES HIDROGENO O CLORO; Y ES OR; Y ES HIDROGENO U OR; R Y R 2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO DE 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO, O HIDROXIALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y R ES ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA A NR R , DONDE Y , Y , Y , R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Q ES CN; Y A ES C(=NH)XR O C(=NH)NH , DONDE X ES O O S, Y R ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOQUINAZOLINONA.

(01/02/1983). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOQUINAZOLINONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2-5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X, R , R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 180 C; SEGUIDA DE LA REACCION CON UN AGENTE DE FORMILACION, TAL COMO ORTOFORMIATO DE ALCOHILO EN DIMETILFORMAMIDA EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACIDO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, LA BRONQUITIS Y LOS TRASTORNOS ALERGICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HIDROXIQUINAZOLINA.

(01/11/1982). Solicitante/s: NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HIDROXIQUINAZOLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES PROPARGILO; E Y ES UN GRUPO DE FORMULA (II). CONSISTE EN LA REACCION DE DESPROTECCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R ES R O R PROTEGIDO; R ES HIDROGENO O UN GRUPO AMINOPROTECTOR; E Y' ES Y O UNA SAL DE Y O DE Y PROTEGIDO. LA REACCION DE DESPROTECCION SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES QUE DEPENDEN DEL TIPO DE GRUPO DESPROTEGIDO Y DEL GRUPO ELIMINADO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICANCERIGENOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

(01/10/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZONILA , ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO O CLORO; Y2 ES OR, SIENDO R ALQUILO C1-3; Y3 ES HIDROGENO U OR; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPO DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLISACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE TAL COMO OXICLORURO DE FOSFORO, EN PRESENCIA DE UNO O MAS REACTIVOS CICLANTES, TALES COMO TRICLORURO O PENTACLORURO DE FOSFORO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 125 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOLOQUINAZOLINONA.

(01/09/1982). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TRAIZOLOQUINAZOLINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (I) CON NH2-(CH2)N-OH PARA OBTENER EL COMPUESTO (II), EL CUAL, A SU VEZ, SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE FORMILANTE CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) QUE SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE HALOGENANTE PARA DAR EL COMPUESTO (V), EL CUAL, POR ULTIMO, SE HACE REACCIONAR CON EL COMPUESTO (V) PARA OBTENER LOS ERIVADOS DE TRIAZOLOQUINAZOLINONA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

(16/08/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO O CLORO, Y2, ES OR, SIENDO R ALQUILO C1-3, Y3, ES HIDROGENO U OR, Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LA MISMA SIGNIFICACION QUE EN LA FORMULA (I), POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 Y 150 C., CON AMONIACO ANHIDRIDO, EN UN DISOLVENTE POLAR Y EN PRESENCIA DE UN AMIDURO DE METAL ALCALINO, TAL COMO AMIDURO SODICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

(16/01/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIETO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES UN HIDROGENO O CLORO; Y2 ES OR, DDE R ES ALQUILO C1-3; Y3 ES HIDROGENO U OR; Y R3 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS E RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UNA MINA DE FORMULA R1R2NH, EN LA QUE L1 Y L2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R1, R2, Y1, Y2 E Y3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO O ACUOSO A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 160 C. ESTOS COMUPUESTO TIENEN APLICACIONES FARMACOLAOGICAS COMO AGENTES ATIHIPERTENSIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/12/1980). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE A PUEDE SER (II) O (III) Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 2; TAMBIEN PUEDE TENER N EL VALOR (IV), DONDE X ES O O CH2; N Y M TOMAN INDEPENDIENTEMENTE LOS VALORES 1 O 2, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES NO TOXICAS. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V), CON UN COMPUESTO DE FORMULA A-COOH. ESTE COMPUESTO TIENE PROPIEDADES ANTIHIPERTENSORAS. *FORMULA* S.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIPERAZIN-1-CARBOXILATOS 4-SUSTITUIDOS DE 2-METIL-2-HIDROXIPROPILO.

(16/05/1980) 1. Un procedimiento para la preparación de piperazin-1- carboxilatos 4-sustituidos de 2-metil-2-hidroxipropilo de la siguiente estructura: **Fórmula-01** donde R está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, ciano, 4-amino-6,7,8-trimetoxiquinazolin-2-ilo t 4- amino-6,7-dimetoxiquinazolin-2-ilo , cuyo procedimiento consiste en: hacer reaccionar un compuesto de piperazina de la siguiente estructura: **Fórmula-02** con carbonato de isobutileno, con o sin un disolvente, hasta que se obtiene una relación de 9:1 aproximadamente del compuesto carboxilato de 2-metil-2-hidroxipropilo al correspondiente isómero estructural piperazin–1-carboxilato 4- sustituido de 1,1-dimetil-2-hidroxietilo , con la condición de que: la reacción sin disolvente se lleva a cabo en una masa fundida pura, la reacción en un disolvente prótico polar se lleva a cabo a una temperatura…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMIDAS DE ALCOHILENDIAMINAS.

(16/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO.

Procedimiento de preparación de amidas de alcohilendiaminas que responden a la fórmula general (I): ***1 (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan, cada uno, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono o el radical bencilo, n es igual a 2, 3 ó 4, y R representa un radical cicloalcohilo de 3 a 6 átomos de carbono.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE QUINAZOLINAS.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI YUKA PHARMACEUTICAL CO. LTD.

Procedimiento para la fabricación de quinazolinas utilizables como antihipertensivos, caracterizado por proceder a la preparación de: *** ver imagen 01 en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que posee 1-5 átomos de carbono; R2 es un grupo de la fórmula *** ver imagen 02 en el cual Y es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1-5 átomos de carbono, un grupo alcoxy de 1-5 átomos de carbono, un grupo alqueniloxi, un grupo metilendioxi, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo aciloxi, un grupo hidroxi, un grupo amino no sustituido o sustituido o un núcleo bencénico condensado y m es un dígito comprendido entre 1 y 3 ambos inclusive.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLINAS.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: FERMION OY.

Un procedimiento para la preparación de quinazolinas, de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o metoxilo y R2 es alquenilo con 3 a 5 átomos de carbono, benzoilo, furoilo, tienilcarbonilo, ciclopentilcarbonilo , alcoxicarbonilo con 2 a 5 átomos de carbono, alqueniloxicarbonilo con 4 ó 5 átomos de carbono, (2-hidroxialcoxi)-carbonilo con 4 ó 5 átomos de carbono.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA QUINAZOLINA.

(01/10/1978). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-(4-(2-FUROIL)-PIPERAZIN-1 -IL)-4-AMINO-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINA.

(01/07/1978). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

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