CIP-2021 : C07F 9/6561 : que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común,
con o sin otros heterociclos no condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08).
C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico.
C07F 9/6561 · · · que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Profármaco tenofovir éster monobencílico fosfamida, método de preparación y uso del mismo.
(06/05/2020). Solicitante/s: Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: WANG,GUOCHENG, WU,HUIMIN.
Un compuesto tenofovir éster monobencílico fosfamida de la fórmula general X, y el hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo o el isómero individual resuelto del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde Z se selecciona de O, S, Se, NH- o CH2-,
R1, R2, R3, R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo lineal de C1-C10 sustituido o sin sustituir, alquilo ramificado de C3-C10, cicloalquilo de C3-C10, y arilo o heteroarilo de C6-C10, en donde la sustitución es de uno a tres heteroátomos independientemente seleccionados de O, S, N y Se.
PDF original: ES-2806726_T3.pdf
Formas cristalinas de monofumarato de tenofovir alafenamida.
(25/03/2020). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: LENGAUER,HANNES, HOTTER,ANDREAS.
Una forma cristalina de monofumarato de tenofovir alafenamida (forma II), caracterizada porque tiene un difractograma de rayos X en polvo que comprende reflexiones en ángulos 2-Theta de (7.3 ± 0.2)º, (9.4 ± 0.1)º y (10.1 ± 0.1)º, cuando se mide a una temperatura en el rango de 20 a 30 ºC con radiación Cu-Kalfa1,2 que tiene una longitud de onda de 0.15419 nm.
PDF original: ES-2806604_T3.pdf
Nuevos derivados de amonio, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• Y representa un grupo -NH- o un átomo de oxígeno,
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, -NR9R9', -Cy1 o un átomo de halógeno,
• R2, R3 y R4 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6)…
Procedimiento de preparación de compuestos azaindol halogenado usando boroxina.
(22/10/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: COHEN,BENJAMIN, BULTMAN,MICHAEL S, GONZALEZ-BOBES,FRANCISCO, HICKEY,MATTHEW R.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en el que dicho procedimiento comprende las etapas de:
(a) realizar una reacción de oxidación en el compuesto**Fórmula**
para dar el compuesto**Fórmula**
(b) realizar una reacción de bromación en presencia de uno o más compuestos de boroxina en el compuesto obtenido en la etapa (a) para obtener el compuesto**Fórmula**
y
(c) realizar una reacción de desprotección en el compuesto obtenido en la etapa (b) para obtener el compuesto de fórmula I anterior; en las que X1 se selecciona de entre el grupo de H,**Fórmula**
e Y es Br.
PDF original: ES-2728089_T3.pdf
Formas sólidas de tenofovir.
(16/10/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: WANG,FANG, SHI,BING, HURLEY,PAUL BERNARD, LAPINA,OLGA VIKTOROVNA, WANG,ZHI XIAN, WOO,JACQUELINE CHING-SEE.
Una forma cristalina, Forma VI, de un compuesto:**Fórmula**
que está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos expresados en grados (± 0,2 grados) de dos ángulos theta de 6,0, 12,0, 24,0, 24,5 y 37,6 obtenidos usando rayos X CuKα1 (longitud de onda = 1,5406 Angstroms).
PDF original: ES-2762783_T3.pdf
Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde la unidad estructural**Fórmula**
se puede sustituir por**Fórmula**
cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H;
Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo;
cada uno de U…
Métodos para la preparación de análogos de nucleótidos antivirales.
(26/06/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: SCOTT,ROBERT WILLIAM, COLBY,DENISE A, MARTINS,ANDREW ANTHONY, ROBERTS,BENJAMIN JAMES, WHITE,NICOLE S.
Un método para preparar el compuesto 12 :**Fórmula**
que comprende tratar PMPA:**Fórmula**
con trifenilfosfito en presencia de una base adecuada para proporcionar el compuesto 12.
PDF original: ES-2746859_T3.pdf
Análogos de guanina como sustratos de telomerasa y afectores de la longitud de los telómeros.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, un hidrato, un solvato o un tautómero del mismo;
en la que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre -NR1aR1b y -OR1c;
R1a y R1b se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-20 opcionalmente sustituido, poliamina y -CH(R1d)-C(O)OR1e, en donde alquilo, si está sustituido, está sustituido con halo, hidroxilo, éter, alcoxi C1-7, oxo, formilo, acilo, carboxi, éster, aciloxi, oxicarboniloxi, amido, acilamido, amino o poliamina;
R1d se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroalquilo,…
Derivados de profármaco de (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)acrilamida.
(24/04/2019). Solicitante/s: Debiopharm International SA. Inventor/es: ZAMBONI, ROBERT, COLUCCI, JOHN, MARFAT, ANTHONY, THERIEN, MICHEL, GAREAU, YVES, PARTRIDGE,JOHN J, HAFKIN,BARRY, ZAGHDANE,HELMI.
Compuesto representado por:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2731474_T3.pdf
Derivados de oxoadenina lipidada.
(10/04/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS S.A.. Inventor/es: JOHNSON,DAVID.
Un compuesto de acuerdo con la estructura de la Fórmula IX,**Fórmula**
R1 es alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6alquilo C1-6
n es 0 o un número entero entre 1-2;
X es CH o N;
Q es O, NH
m es 0 o un número entero entre 1-2;
R2 es H o un alquilo o acilo C4-C24 lineal, ramificado, o insaturado, y
R3 es un alquilo o acilo C4-C24 lineal, ramificado, o insaturado;
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2732999_T3.pdf
Formas sólidas de compuestos antirretrovirales, procedimiento para la preparación y composición farmacéutica de los mismos.
(20/03/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, JOGA,SREE RAMBABU, MUPPIDI,VAMSEE KRISHNA.
Forma sólida de compuesto antirretroviral que consiste en un fármaco antirretroviral y un ácido antioxidante, en donde el fármaco antirretroviral se selecciona entre tenofovir disoproxil, lamivudina, emtricitabina y abacavir, y en donde el ácido antioxidante se selecciona entre ácidos hidroxicinámicos.
PDF original: ES-2729824_T3.pdf
Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.
(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula**
en donde:
A3 se selecciona de **Fórmula**
en donde
R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo;
R2…
Derivados de pantotenato para el tratamiento de trastornos neurológicos.
(22/02/2019) Compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R es una cadena lateral de aminoácido;
cada aparición de X es, independientemente, halógeno, alquilo, alquenilo, alquilo halogenado, -CN, -NO2, -C(O)2R1, -C(O)R1 u -OR2;
n es 1, 2, 3, 4 o 5;
cada aparición de R1 es independientemente alquilo C1-6;
cada aparición de R2 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo o polietilenglicol (PEG), cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más halógenos;
R' es alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, heterociclilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente…
Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.
(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula**
en la que:
Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula;
Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-;
m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-;
Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…
Procedimiento farmacéutico y compuestos intermedios.
(20/02/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, MARTIN, FRANCIS, DIORAZIO,LOUIS,JOSEPH, CHURCHILL,GWYDION HUW, MCKEEVER,BENEDICT, FERRIS,LEIGH, JANBON,SOPHIE LAURE MARIE, SIEDLECKI,PAWEL STANISLAW, CRAFTS,PETER ALAN.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) o hidrato del mismo: **Fórmula**
que comprende:
a) poner en contacto un solvato de amida del compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
con una amina en condiciones adecuadas para formar una sal amínica del compuesto de fórmula (II) y
b) poner en contacto la sal amínica con un reactivo que comprende iones sodio en condiciones adecuadas para formar el compuesto de fórmula (I) o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2701088_T3.pdf
Sal novedosa de tenofovir disoproxilo.
(05/02/2019). Solicitante/s: JW Pharmaceutical Corporation. Inventor/es: PYUN,DO-KYU, LEE,WON-KYOUNG, PARK,SU-HA.
Una sal de edisilato de tenofovir disoproxilo, representada por la Fórmula Química 1 a continuación.**Fórmula**.
PDF original: ES-2698516_T3.pdf
Derivados de purina para el tratamiento de infecciones virales.
(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico.
(30/10/2018) Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
BNuc(a) es: **Fórmula**
La es un heteroalquilo C13-29 sin sustituir;
Ra se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, un aril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir, un heteroaril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir y un heterocicloalquil(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir;
Xa es hidrógeno, un alquilo C1-6 no sustituido, un alquilo C1-6 sustituido con halógeno, un alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o un alcoxi C1-6 sin sustituir;
en el que el alquilo puede estar totalmente…
Compuestos y sustratos de nqo1 antitumorales.
(18/04/2018). Solicitante/s: The Board Of Trustees Of The UniversityOf Illinois. Inventor/es: HERGENROTHER,PAUL J, BOOTHMAN,DAVID A, BAIR,JOSEPH S, PALCHAUDHURI,RAHUL.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 y R2 son de manera independiente grupos alquilo ramificados o no ramificados (C1-4) y versiones cíclicas y/o insaturadas de los mismos;
R3 es hidrógeno; y
R4 es un grupo alquilo ramificado o no ramificado (C1-10), y las versiones cíclicas y/o insaturadas de este, donde el grupo alquilo R4 (C1-10) está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino y tiol;
con la condición de que, cuando R1 y R2 son metilo, R4 no es metilo;
o una sal o solvato del mismo.
PDF original: ES-2678649_T3.pdf
Métodos para la preparación de análogos de nucleótidos antivirales.
(28/02/2018). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: SCOTT,ROBERT WILLIAM, COLBY,DENISE A, MARTINS,ANDREW ANTHONY, ROBERTS,BENJAMIN JAMES, WHITE,NICOLE S.
Un método para la cristalización selectiva de 9-{(R)-2-[((S)-{[S)- 1(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina que comprende la etapa de:
tratar una solución que comprende (a) un disolvente adecuado que comprende un disolvente orgánico aprótico y 9-{(R)-2-[((R,S)-{[S)-1(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina, con una base seleccionada de: 1,5-diazobiciclo[4.3.0]non-5-ene; 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-ene; 7-metil-1,5,7- triazabiciclo[4.4.0]dec-5-ene; tetrametilguanadina; una base Verkade; un carbonato de metal; un fenóxido de metal; o PhOTMS en combinación con una fuente de ion de fluoruro; o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2661705_T3.pdf
Inhibidores quelados de PSMA.
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
n es 1 o mayor; y
R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante,
en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y
en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante,
(a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12);
(b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde
m es 1-8;
cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
cada…
Moléculas conectoras fotoescindibles con esqueleto de diarilsulfuro para la síntesis transitoria de bioconjugados.
(29/11/2017). Solicitante/s: VENTANA MEDICAL SYSTEMS, INC.. Inventor/es: STENGELE,NIKOLAUS-PETER.
Un compuesto fotoescindible de la fórmula **Fórmula**
en el que A es -CH2-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH3)-CH2-,
R3 es H, un grupo metilo o un grupo etilo,
O-R2 es un fosforamidito, H-fosfonato, fosfato diéster o fosfato triéster,
en el que, cuando O-R2 es un fosfato diéster de la fórmula -O-P(O)-(OR4)-(OH), R4 es un alquilo o un nucleósido o un oligonucleótido, y
en el que, cuando O-R2 es un fosfato triéster de la fórmula -OP(O)-(OR4)-(OR5), R4 y R5 son cada uno alquilo o un nucleósido o un oligonucleótido o forman juntos un resto internucleotídico de un oligonucleótido,
R1 es una amida fenilcarboxílica, y
en el que un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en 4,4'-dimetoxitritil-oxi-alquil-, trifluroacetil-amino-alquil-, alquilamido-biotina y hapteno se une a través del grupo amino a la amida fenilcarboxílica.
PDF original: ES-2657954_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster del mismo;
en la que:
A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6;
cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…
Derivados de AMP para tratar enfermedades cardíacas.
(04/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF CONNECTICUT. Inventor/es: JACOBSON, KENNETH A., JOSHI,BHALCHANDRA V, LIANG,BRUCE, KUMAR,THATIKONDA SANTOSH.
Derivado de N-metanocarba de fosfonato o fosfinato de AMP de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un isómero enriquecido en deuterio del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Q1 es O o S;
R1 es hidrógeno o N(R6)2;
R2 es hidrógeno, alquinilo de C2-C12 o halógeno;
R3 es hidrógeno;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de entre hidroxilo o alcoxi de C1-C12;
o alternativamente, R4 y R5 forman una estructura cíclica de 5 o 6 miembros con el átomo de fósforo en la que la estructura cíclica contiene por lo menos dos átomos de oxígeno y por lo menos 2 o 3 átomos de carbono;
R6 se selecciona independientemente de entre hidrógeno o alquilo de C1-C12; e
Y es un grupo enlazante enlazado al átomo de fósforo mediante un átomo de carbono seleccionado de entre alquileno de C1-C6 o alquenileno de C1-C6.
PDF original: ES-2654363_T3.pdf
Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.
(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula**
en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula**
…
Profármacos de sales de amonio cuaternario.
(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que
R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina;
Y es:
C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo;
R9 es:
i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…
Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.
(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.
Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula**
que comprende:
cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende
a) una primera composición;
b) pentafluorofenol;
c) una base no nucleófila; y
d) una composición líquida;
en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.
PDF original: ES-2638350_T3.pdf
Profármacos de análogos de nucleótidos de fosfonato y métodos para seleccionar y preparar los mismos.
(19/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CIHLAR, TOMAS, EISENBERG, EUGENE, J., HE, GONG-XIN, LEE, WILLIAM, A., ROHLOFF, JOHN, C., PRISBE, ERNEST J, BECKER,MARK W, CHAPMAN,HARLAN H, KERNAN,MICHAEL R, SPARACINO,MARK L.
Un método para la fabricación de 9-[2-(fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) o 9-[2-(fosfonometoxi)etil] adenina (PMEA) que comprende hacer reaccionar 9-(2-hidroxipropil)adenina (HPA) o 9-(2-hidroxietil)adenina (HEA),, alcóxido de magnesio, y p-toluenosulfonoloxometilfosfonato protegido.
PDF original: ES-2627903_T3.pdf
Proceso para la preparación de Tenofovir.
(01/03/2017). Solicitante/s: Laurus Labs Private Limited. Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, JOGA,SREE RAMBABU.
Un proceso para la preparación de tenofovir que comprende:
someter a desalquilación (R)-9-[2-(di-Alk-fosfonometoxi)propil]adenina de Fórmula II con un complejo iónico desalquilante adecuado;**Fórmula**
en donde "Alk" representa alquilo C1-4 y el complejo iónico desalquilante adecuado se selecciona del grupo que consiste en un complejo de una amida y un ácido, un complejo de una sal de aluminio y un reactivo de amida-ácido y un complejo de una sal de aluminio y una amina.
PDF original: ES-2627348_T3.pdf
Marcadores para células precancerosas y cancerosas y el método para interferir con la proliferación celular de estas.
(08/02/2017). Solicitante/s: ANDES BIOTECHNOLOGIES S.A. Inventor/es: BURZIO,Luis,O, VILLEGAS,Jaime,E, BURZIO,Veronica,A.
Una composición farmacéutica, en la que la composición farmacéutica comprende uno o más oligonucleótidos antisentido de 10-50 nucleobases de longitud que son complementarios con una molécula de ARN quimérico mitocondrial humano que comprende un ARN mitocondrial 16S sentido o antisentido unido covalentemente en su extremo 5' al extremo 3' de un polinucleótido con una secuencia repetida invertida, que es capaz de hibridar con la de la molécula de ARN quimérico mitocondrial humano para formar un dúplex estable, en la que además uno o más de los oligonucleótidos comprende al menos una unión internucleosídica alternativa.
PDF original: ES-2618210_T3.pdf
(12/10/2016) Un colorante de xanteno que tiene la fórmula:
en el cual
R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente de alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, halógeno, H, NO2, CN, NR15R16 y Z2R16;
R3 es NR15R16;
en donde
Z2 es O o S;
cada R15 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, y heteroalquilo sustituido o no sustituido
cada R16 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, C(Z3)R17, y R15 y R16, junto con el nitrógeno al que están unidos, también pueden ser un grupo reactivo que contiene nitrógeno, en donde dicho…
Inhibidores de 5''-nucleotidasas y sus usos terapéuticos.
(10/08/2016) Compuesto que posee un esqueleto de tipo 6-aminopurina, caracterizado por que presenta la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 y R2, iguales o diferentes, representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, acilo (-COR9), amino (-NH2), alquilamino (-NHR9), dialquilamino (-NR9R'9), acilamino (-NHCOR9), diacilamino (-N(COR9)(COR'9)), trifluorometilo (-CF3), halógeno, hidroxilo (-OH), alcoxi (-OR9), tio (-SH), tioalquilo (-SR9),
con R9 y R'9, iguales o diferentes, que representan independientemente entre sí alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,
Z se sitúa en una u otra de las posiciones N7 o N9 de la purina, y representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -COR9, halógeno, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n1-O-(CH2)n2R5, -(CH2)n,-COOR5, -(CH2)n-P(≥O)(OR6)(OR7),…