CIP-2021 : A61K 31/4523 : conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4523 · · · · · · conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Métodos y composiciones para tratar el crecimiento celular anormal.
(05/02/2020). Solicitante/s: Verastem, Inc. Inventor/es: PACHTER,JONATHAN,A, XU,QUNLI, TAM,WINNIE.
Inhibidor de FAK VS-6063, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en un método de tratamiento de un sujeto que tiene cáncer en combinación con un inhibidor de MEK seleccionado del grupo que consiste en pimasertib, GDC-0623, cobimetinib, trametinib y AZD6244, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el cáncer se selecciona de mesotelioma y cáncer de mama.
PDF original: ES-2779975_T3.pdf
Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de autotaxina.
(04/12/2019) Compuesto segun la formula (Ia)
**(Ver fórmula)**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente -N=N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)-, -N=C[N(R8)(R9)]-»;
Y1 es «-C(O)-»;
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-C(R12)(R13)-, -O-»;
Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-O-, -C(O)-, enlace sencillo»;
Z1 es «O»;
L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:
**(Ver fórmula)**
B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «arilo, heteroarilo», donde el «arilo, heteroarilo»…
Derivados de 1-[m-carboxamido(hetero)aril-metil]-heterociclil-carboxamida.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de 5 o 6 miembros, en el que el grupo -CHR4- y el grupo -NH-CO-X-R3 están unidos en una disposición meta a los átomos de carbono del anillo de Ar1; en el que dicho fenileno o heteroarileno de 5 o 6 miembros está independientemente no sustituido o mono-sustituido, en el que el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1- 3) y fluoroalcoxi (C1-3); (notablemente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno);
X representa un
• enlace directo;
• -alquilen (C1-4)- que está opcionalmente mono-sustituido,…
Politerapias para melanoma que comprenden administrar cobimetinib y vemurafinib.
(26/06/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHAN,IRIS T, BRAY,GORDON.
Un producto farmacéutico que comprende (i) una primera composición que comprende [3,4-difluoro-2-[(2- fluoro-4-yodofenil)amino]fenil][3-hidroxi-3-[(2S)-2-piperidinil]-1-azetidinil]metanona (compuesto II), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y (ii) una segunda composición que comprende {3-[5-(4-clorofenil)-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluoro-fenil}-amida de ácido propano-1-sulfónico (compuesto I), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; como una preparación combinada para su uso simultáneo o secuencial en el tratamiento de melanoma irresecable o metastásico con mutación BRAFV600, en el que el compuesto II se administra a una dosis de 60 mg, los días 1-21 de un ciclo de 28 días, y en el que el compuesto I se administra a una dosis de 960 mg, dos veces al día cada día del ciclo de 28 días, y en el que dicha administración es para pacientes humanos a quienes no se haya tratado previamente el melanoma irresecable o metastásico.
PDF original: ES-2743427_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE PDE8A.
(17/01/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, SEBASTIÁN PÉREZ,Victor, HERRERA DIAZ,Julie C.
La presente invención se refiere a derivados de piperidina como inhibidores de la enzima PDE8A. Estos compuestos, por tanto, son útiles para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades en las que PDE8A esté implicada, tales como, enfermedades neurodegenerativas y/o neurológicas entre las que se encuentran el Alzheimer y Parkinson.
Compuestos derivados de piperidina como inhibidores de PDE8A.
(16/01/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, SEBASTIÁN PÉREZ,Victor, HERRERA DIAZ,Julie C.
Compuestos derivados de piperidina como inhibidores de PDE8A.
La presente invención se refiere a derivados de piperidina como inhibidores de la enzima PDE8A. Estos compuestos, por tanto, son útiles para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades en las que PDE8A esté implicada, tales como, enfermedades neurodegenerativas y/o neurológicas entre las que se encuentran el Alzheimer y Parkinson.
PDF original: ES-2696516_A1.pdf
PDF original: ES-2696516_B2.pdf
Amino triazoles sustituidos útiles como inhibidores de la quitinasa humana.
(09/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I),**Fórmula**
donde:
W es halo, alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) o alquiltio(C1-C3); X es un enlace sencillo, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C(alquilo(C1-C3))2-, o -C(O)-;
Y es un enlace sencillo, -CH-, -CHCH2-, -CH2CH-, -C=CH-, -CH=C-, -N-, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-;
si Y es un enlace sencillo, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-, entonces R1 está ausente;
R1 es H, OH, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), ariloalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)arilalquilo(C1- C6), -C(O)heteroarilalquilo(C1-C6),…
(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula**
donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32;
R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…
Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y MEK para tratar el cáncer.
(07/11/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: LEE,BRIAN, SAMPATH,DEEPAK, LIN,KUI, NANNINI,MICHELLE, PUNNOOSE,ELIZABETH.
Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y GDC-0973 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo seleccionado de cáncer de colon, melanoma, cáncer de pulmón y cáncer de próstata.
PDF original: ES-2688809_T3.pdf
Cápsulas para inhalación que cono polvo inhalable contienen tiotropio en mezcla con una sustancia auxiliar fisiológicamente inocua.
(05/03/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: TRUNK, MICHAEL, HOCHRAINER, DIETER, WALZ, MICHAEL, BECHTOLD-PETERS, KAROLINE.
Cápsulas para inhalación, que como polvo inhalable contienen tiotropio en mezcla con una sustancia auxiliar fisiológicamente inocua, caracterizadas porque el material de las cápsulas presenta un contenido reducido de humedad como humedad TEWS de secador con halógeno de menos que 15 %.
PDF original: ES-2236590_B5.pdf
PDF original: ES-2236590_T3.pdf
Inhibidores de multicinasas para uso en el tratamiento de cáncer.
(28/02/2018). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: JIANG, YIMIN, NOMOTO, KENICHI, DU,HONG, LI,XIANG-YI, WANG,JOHN, ZHANG,HUIMING, AGOULNIK,SERGEI, DECOSTA,BRUCE.
Un compuesto que es un inhibidor de SrcTK/MEK que tiene la estructura de fórmula (II):**Fórmula**
en la que R3 es -NHRb, y Rb es alquilo de C1-C3 sustituido con 0, 1, o 2 restos hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, o seleccionado de los compuestos enumerados a continuación:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de los mismos,
para uso en el tratamiento de un cáncer asociado a SrcTK/MEK, seleccionado del grupo que consiste en leucemia mieloide crónica y cáncer colorrectal, en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2670423_T3.pdf
(21/06/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, Naganawa,Atsushi, KUSUMI,KENSUKE, OTSUKI,KAZUHIRO, SEKIGUCHI,TETSUYA, SHINOZAKI,KOJI, KAKUUCHI,AKITO, NONAKA,SHIGEYUKI.
Un compuesto seleccionado entre el ácido 2-{4-[3-(4-fluorofenoxi)-5-{[(4-hidroxi-4-isobutil-1- piperidinil)carbonil]amino}fenoxi]fenil}-2-metilpropanoico, una de sus sales o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2634653_T3.pdf
Compuestos de dimetilciclobutilo sustituidos, su preparación y uso en medicamentos.
(12/04/2017) Un compuesto de dimetilciclobutilo sustituido de fórmula general I,**Fórmula**
en la que
m es 1, ó 2;
n es 0, ó 1;
X e Y son diferentes;
X representa un resto -OR5 o un resto -NR6R7; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, -tetrahidroquinolinilo y -tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥ O), tioxo (≥ S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH,-SH y -NH2;
…
Métodos para tratar la enfermedad de Parkinson.
(05/04/2017). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: CHRISTOPHE, BERNARD, SCHELLER,DIETER, MONTEL,FLORIAN, MICHEL,ANNE, DOWNEY,PATRICK.
Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) en un mamífero, que comprende un primer agente farmacéutico y un segundo agente farmacéutico, en la que el primer agente farmacéutico es el antagonista de receptor de adenosina 2 (A2A) tozadenant y el segundo agente farmacéutico es el antagonista de receptor de D-aspartato de N-metilo (NMDA) de subtipo NR2B radiprodilo.
PDF original: ES-2627541_T8.pdf
PDF original: ES-2627541_T3.pdf
Uso de ligandos sigma en dolor por cáncer de huesos.
(15/03/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.
Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento de dolor por cáncer de huesos, en el que el ligando sigma es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2626672_T3.pdf
Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BURGER, CHRISTA, BUSCH, MICHAEL, STAEHLE, WOLFGANG, POESCHKE,Oliver, WIENKE,DIRK.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Piperidinas sustituidas como antagonistas de CCR3.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que
A es CH2, O o N-alquilo C1-6;
R1 se selecciona entre
• NHR1.1 o NMeR1.1;
• NHR1.2 o NMeR1.2;
• NHCH2-R1.3;
• NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6;
• un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…
Nuevos compuestos antifibrinolíticos.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula**
donde
A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde
A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente
A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente…
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Imidazolcarboxamidas y su uso como inhibidores de la FAAH.
(01/06/2016). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & Cª, S.A. Inventor/es: KISS,LASZLO ERNO, ROSA,CARLA PATRÍCIA DA COSTA PEREIRA, GUSMÃO DE NORONHA,RITA.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada de las siguientes:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2640800_T3.pdf
Compuestos de 4,4-difluoro-piperidina.
(20/04/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO, ARTUSI,ROBERTO, MANDELLI,STEFANO, COLACE,FABRIZIO, BOVINO,CLARA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R es
un anillo aromático de 6 miembros,
un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, o
un anillo heteroaromático benzocondensado de 6 miembros que contiene N como heteroátomo,
estando opcionalmente cada uno de dichos anillos sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquiloxi (C3-C5), alquilcarbonilo (C1-C3), ciano, trifluorometilo, dimetilamino, o fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno,
X es O o N;
P es piridilo, pirimidilo, pirazilo o piridazilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), halógeno, trifluorometilo y ciano.
PDF original: ES-2582713_T3.pdf
Combinaciones terapéuticas de netupitant y palonosetrón.
(06/04/2016). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PIETRA, CLAUDIO, CANTOREGGI,SERGIO.
Una combinacion de farmacos que comprende:
a) palonosetron o una sal farmaceuticamente aceptable; y
b) netupitant o una sal farmaceuticamente aceptable, en cantidades terapeuticamente eficaces,
para su uso en un metodo de tratamiento del dolor neuropatico cronico en un paciente humano que necesite el mismo.
PDF original: ES-2579616_T3.pdf
Ligandos sigma para la prevención y/o el tratamiento del vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia.
(02/03/2016) Un ligando sigma para su uso en la prevención y/o tratamiento de vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia, en el que dicho ligando sigma tiene la fórmula general (I):
en la que
R1 está seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo no aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8,…
Derivado de benzodioxol y método de preparación y uso de los mismos.
(23/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; R1 y R2 juntos pueden ser ≥ O; también, R1 y R2 junto con el átomo de carbono que los conecta pueden formar un anillo de carbono de 3 miembros;
A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con R3, piridinilo, piridinilo sustituido con R4, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido con R5, pirrolilo, pirrolilo sustituido con R6, piridazinilo, piridazinilo sustituido con R7, pirazolilo y pirazolilo sustituido con R8;
R3 es 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, (C1-C3) alquilo, (C2-C3) alquenilo, (C3-C4) cicloalquilo, (C1-C3) alcoxi, trifluorometilo y ciano;
R4 es…
Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.
(07/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que a) "B" representa**Fórmula**
la línea de puntos que se denota mediante "b" es un enlace simple, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace, J es -N(R38)- y D es un carbono; b) "B" representa**Fórmula**
la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, J es -N(R38)- y D es un carbono; c) "B" representa**Fórmula**
en la que X1 y X2 son, de forma independiente, un carbono o N, J es -O-, -N(R38)-,…
Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.
(01/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14;
E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4);
Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4;
cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10,…
Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.
(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que
R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula**
en la que
G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-,
v es 0, 1, 2, 3 o 4,
cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…
Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa.
(19/08/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es R2 o R2-NHC(O)-;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb;
o
R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N,
siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb;
o
R2…
Compuestos de arilo de oximetileno y usos de los mismos.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo; y un inhibidor de DPP IV, para uso en un método para
(i) tratar la diabetes,
(ii) reducir los niveles de glucosa en sangre,
(iii) reducir los niveles de insulina en sangre,
(iv) aumentar los niveles de incretinas en sangre,
(v) reducir los niveles de triglicéridos en sangre, o
(vi) aumentar la producción de insulina dependiente de glucosa.
DERIVADOS DE CROMENO COMO INHIBIDORES DE INTERACCIÓN TCR-NCK.
(23/04/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ARTAX BIOPHARMA INC. Inventor/es: TORMO CARULLA,DAMIÁ, GAGETE MATEOS,Andrés, CASTRO PALOMINO,Julio, MARTI CLAUZEL,Luc.
La presente invención se refiere a un grupo de compuestos de fórmula (I) que contienen un núcleo de cromeno: y que presentan capacidad inhibitoria de la proliferación de linfocitos mediante la interacción de TCR con Nck, por lo que la presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para el tratamiento de enfermedades o condiciones donde dicha interacción desencadena una complicación como las reacciones de rechazo a trasplantes, las enfermedades inmunes o autoinmunes, las enfermedades inflamatorias o las enfermedades proliferativas.
