Nuevos compuestos antifibrinolíticos.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo,

o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula**

donde

A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde

A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente

A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente insaturado, o parcialmente aromático; y

B es un anillo conocido monocíclico de 4- a 7-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado;

C es un fenilo o un anillo heteroaromático conocido de 5- a 6-miembros;

R1-R3 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -NO2, -CN, Ra, -ORa', -OC(Y)Ra', -OC(Y)ORa', -OC(Y)NRbRa', -OSO2ORa', -NRbRa', -NRbC(Y)Ra', -NRbC(Y)ORa', -NRbC(Y)NRbRa', -NRbS(O)2Ra', -NRbSO2NRbRa', -SRa', -S(O)Ra', -S(O)ORa', -SO2Ra',-SO2(ORa'), -SO2NRbRa', -SC(Y)NRbRa', -C(Y)Ra', -C(Y)ORa', -C(Y)NRbRa', -C(Y)NRbORa', y -C(O)NRbSO2Ra';

R4-R7 se seleccionan independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, Rc, -ORc, -NRdRc, -NRdC(Y)Rc, -NRdC(Y)ORc, -NRdC(Y)NRdRc, -NRdS(O)2Rc, -NRdSO2NRdRc, -SRc, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -SO2Rc, -SO2R(ORc),

-SO2NRdRc, -SC(Y)NRdRc, -C(Y)Rc, -C(Y)ORc, -C(Y)NRdRc, -C(Y)NRdORc, y -C(O)NRdSO2Rc;

Ra es un alquilo (C1-C12) saturado o insaturado opcionalmente substituido con uno o más sustituyentes Re y/o un Cy1; o alternativamente Ra es Cy2;

donde Cy1 y Cy2 están independientemente opcionalmente sustituidos con: un Cy3 y/o uno o más sustituyentes Re, y/o uno or más grupos alquilo (C1-C6) saturados o insaturados opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Re y/o un Cy3; y

donde cualquier Cy3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Re y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Re; cada Ra' y Rb son independientemente H o Ra;

Rc y cada Rd se seleccionan independientemente entre H, Cy4, y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh y/o un Cy5;

donde Cy4 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rh y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh; y

donde Cy5 está optionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rh y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh;

cada Re se selecciona independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -ORf, -OC(Y)Rf, -OC(Y)ORf, -OC(Y)NRgRf, -NRgRf, -NRgC(Y)Rf, -NRgC(Y)ORf, -NRgC(Y)NRgRf, -NRgS(O)2Rf, -NRgSO2NRgRf, -SRf, -S(O)Rf, -S(O)ORf, -SO2Rf, -SO2(ORf), -SO2NRgRf, -SC(Y)NRgRf, -C(Y)Rf, -C(Y)ORf, -C(Y)NRgRf, -C(Y)NRgORf y -C(O)NRgSO2Rf; Rf y cada Rg se seleccionan independientemente entre H, Cy6, y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh y/o un Cy7;

donde Cy6 es opcionalmente sustituido con: un Cy7, y/o uno o más sustituyentes Rh, y/o uno o más grupos alquilo (C1-C6) saturados o insaturados opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Rh y/o un Cy7; y

donde cualquier Cy7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rh y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh;

cada Rh se selecciona independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -ORi, -OC(O)Ri, -OC(O)ORi, -OC(O)NRiRi, -NRiRi, -NRiC(O)Ri, -NRiC(O)ORi, -NRiC(O)NRiRi, -NRiS(O)2Ri, -NRiSO2NRiRi, -SRi, -S(O)Ri, -SO2Ri, -SO2(ORi), -SO2NRiRi, -C(O)Ri, -C(O)ORi, -C(O)NRiRi, y -C(O)NRiORi;

cada Ri es independentemente H o alquilo -(C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; Y es O, S, o NRg;

Cy1, Cy2, Cy4 y Cy6 son independientemente un sistema conocido de anillo unido a través de C o N seleccionado entre anillo monociclíco de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado or parcialmente insaturado; fenilo; anillo heteroaromático de 5- o 6-miembros; y sistema de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente insaturado, aromático o parcialmente aromático;

Cy3, Cy5 y Cy7 son independientemente un sistema conocido de anillo unido a través de C o N seleccionado entre anillo monociclíco de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado or parcialmente insaturado; fenilo; y anillo heteroaromático de 5- o 6-miembros;

donde en los anillos carbocíclicos todos los miembros del anillo son átomos de carbono; y en los anillos heterocíclicos y heteroaromáticos uno o más miembros del anillo se seleccionan entre N, O, y S; y donde en todos los anillos saturados o parcialmente insaturados uno o dos miembros de los anillos son opcionalmente C(O) y/o C(NH) y/o C[N alquilo(C1-C4)].

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/065071.

Solicitante: PROYECTO DE BIOMEDICINA CIMA, S.L..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: ORBE LOPATEGUI,JOSUNE, PARAMO FERNANDEZ,JOSE ANTONIO, RODRIGUEZ GARCIA,JOSE ANTONIO, OYARZABAL SANTAMARINA,JULEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
  • A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07C259/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D221/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos espirocondensados.

PDF original: ES-2603740_T3.pdf

 

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