CIP-2021 : A61K 31/4725 : conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4725 · · · · · · conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de tetrahidroisoquinolina.
(01/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
En donde
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o (alquilsulfonilo C1-6)amino, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes;
R2 es hidrógeno, ciano o halógeno; o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, (alquilsulfonilo C1-6)amino(alquilo C1-6), alquilamido C1-6, (alquilacilo C1-6)amino, (alquilacilo C1- 6)amino(alquilo C1-6) o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; o
R1 y R2 están enlazados entre sí para formar con el grupo aromático adyacente un heterociclo de fórmula…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21;
R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22;
R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
donde,
Z representa N o CR4;
L representa -C(R6a)=C(R6b)-;
X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N;
X6 y X7 son independientemente N o CR9;
Y representa N o CR10;
R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b;
R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa:
(a) H;
(b) halo;
(c) CN;
(d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…
Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que, X es O, S o NR4;
R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…
Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen actividad tanto antagonista del receptor muscarínico como agonista del receptor adrenérgico beta-2.
(19/02/2020). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, PUIG DURAN, CARLOS, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO, PAJUELO LORENZO,FRANCESCA, CARRERA CARRERA,FRANCESC, JULIA JANE,MONTSERRAT.
Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable, que es una de:
sacarinato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo y
fumarato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-2-oxo-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)-amino]ciclohexilo,
o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2788627_T3.pdf
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo;
En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3;
R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o
Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido…
Tratamiento para el vitíligo.
(15/01/2020). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DICKSON,MARION CATHERINE, RUBENSTEIN,DAVID.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)alquilo C1-6, CN, haloalquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y
m y n son números enteros seleccionados cada uno independientemente de entre 1 y 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento del vitíligo o la prevención del vitíligo en un sujeto que presenta riesgo de padecer vitíligo.
PDF original: ES-2781332_T3.pdf
Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo.
(04/12/2019) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que n es un número entero de 0 a 6;
en la que m es un número entero de 0 a 1;
en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-;
en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3…
Derivados de isoquinolinsulfonilo como inhibidores de RHO quinasa.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1, X se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en H, F, Cl, 5 Br, I, CN, OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquilamino C1-3 y N,N-di(alquil C1-3)amino, en los que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con R01;
R2 es
**(Ver fórmula)**
W es N(Rw1) o C(Rw2)(Rw3);
L, Z se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en un enlace sencillo y C(Rz1)(Rz2);
P es (CH2)q1; Q es (CH2)q2;
y bien:
(A) q1 se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; y q2 se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4:
o bien
…
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Derivados de (aza-)isoquinolinona.
(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre
"A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona
"A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona
"A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona
"A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona
"A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona
"A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona
…
Antagonistas de LFA-1 tópicos utilizados en el tratamiento localizado de trastornos inmunes.
(14/08/2019) Una formulación farmacéutica que comprende un antagonista de LFA-1 o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, y un excipiente formulado para administración tópica en la piel, en donde el antagonista de LFA-1 tiene una velocidad de depuración sistémica mayor de aproximadamente 2 ml/min/kg cuando se administra a un sujeto, y en donde la formulación es:
(a) un gel que comprende aproximadamente 1% p/v de un antagonista de LFA-1; hasta aproximadamente 15% WN de dimetil isosorbida; hasta aproximadamente 25% p/v de transcutol; hasta aproximadamente 1% WN de hidroxietilcelulosa; hasta aproximadamente 12% WN de hexilenglicol, hasta aproximadamente 0,15% p/v de metilparabeno; hasta aproximadamente 0,05% p/v de propilparabeno; y agua;…
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…
Composiciones para el tratamiento de trastornos mejorados por la activación del receptor muscarínico.
(10/07/2019). Solicitante/s: Puretech Health LLC. Inventor/es: ELENKO,ERIC, MILLER,ANDREW C, MURRAY III,PHILLIP E.
Un medicamento que comprende una combinación de un activador muscarínico y un inhibidor muscarínico seleccionado de:
xanomelina y cloruro de trospio, sabcomelina y cloruro de trospio; milamelina y cloruro de trospio; xanomelina y tolterodina; milamelina y tolterodina; liberación controlada de sabcomelina y cloruro de trospio; liberación controlada de xanomelina y cloruro de trospio; liberación controlada de milamelina y cloruro de trospio; xanomelina y darifenacina;
xanomelina y solifenacina; sabcomelina y solifenacina; talsaclidina y cloruro de trospio; cevimelina y cloruro de trospio;
talsaclidina y darifenacina; talsaclidina y solifenacina; liberación controlada de talsaclidina y cloruro de trospio;
talsaclidina y tolterodina; xanomelina y fesoterodina; cevimelina y darifenacina, y liberación controlada de cevimelina y cloruro de trospio; y
un portador farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2742728_T3.pdf
Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6;
R1 es H, ciano o halo;
R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Derivados de piridinilo y piridinil triazolona condensado.
(27/05/2019) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula**
un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde:
R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14;
R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina, cada uno opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro y metilo;
R4 tiene la fórmula**Fórmula**
en la que indica un punto de unión;
L se selecciona entre -O-, -CH2O- y -N(R4e)-;
R4a se selecciona entre -CH2R5 y etenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes de metilo; y
(a)…
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
Nuevos compuestos isoindolina o isoquinilina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(03/05/2019) Compuesto de fórmula (I): **fórmula**
donde
• Het representa un grupo heteroarilo,
• T representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2 o un grupo alquil(C1-C4)-OR6,
• R1 y R2, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocicloalquilo,
• R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6)…
Dispersión sólida con solubilidad mejorada que comprende derivado de tetrazol como principio activo.
(24/04/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, CHOI,JUN YOUNG, PARK,JAE HYUN, KIM,YONG IL, CHOI,YOUNG KEUN.
Una dispersión sólida amorfa que comprende un derivado de tetrazol de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo y un polímero soluble en agua:**Fórmula**
en la que,
R1 es quinolina, isoquinolina, quinoxalina, piridina, pirazina, naftaleno, fenilo, tiofeno, furano, 4-oxo-4H-cromeno o cinolina, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C5, hidroxilo, alcoxi C1-5, halógeno, trifluorometilo, nitro o amino;
R2 a R5 y R8 a R11 son cada uno independientemente H, hidroxilo, halógeno, nitro, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-5; R6 y R7 son cada uno independientemente H, hidroxilo, halógeno, nitro, alquileno C1-5 o alcoxi C1-5; y R6 y R7 pueden estar conectados para formar un anillo de 4 a 8 miembros;
m y n son cada uno independientemente números enteros que varían de 0 a 4; y
X es CH2, O o S.
PDF original: ES-2731806_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Tiazoles como moduladores de RORyt.
(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil;
R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…
Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.
(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
X es N o CH;
Y es CH o N;
A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o
A es CH2, cuando Y es N;
B es O o CR7R8;
Z1 es CR4 o N;
R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo
R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Compuestos de unión a NHE3 y procedimientos para inhibir el transporte de fosfatos.
(20/03/2019). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, LEWIS,JASON,G, CARRERAS,CHRISTOPHER, JACOBS,JEFFREY W, LABONTE,ERIC.
Un compuesto para uso en la inhibición de la absorción de fosfatos en el tracto gastrointestinal de un paciente que necesita disminuir los niveles de fosfatos, donde el compuesto se administrará vía entérica al paciente; y
donde el compuesto es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735992_T3.pdf
1-(6,7-Bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol como inhibidor de CYP17 para el tratamiento de enfermedades dependientes de andrógenos como el cáncer de próstata.
(11/03/2019). Solicitante/s: Innocrin Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.
Un compuesto que es el 1-(6,7-bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol , o sal del mismo.
PDF original: ES-2703498_T3.pdf
Inhibidores de cinasa a base de quinolina.
(26/02/2019) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo y pirrolopiridinilo, en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- C6, cicloalquilamino C3-C6, dialquilamino C1-C3, -NHCO2alquilo (C1-C3) y fenilcarbonilamino opcionalmente sustituido con un grupo halo o haloalquilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3;
R3 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, ciano y halo;
…
Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Compuestos de 1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-7-il-(tiofen-2-il-5-sustituido)-sulfonamida, formulaciones que contienen esos compuestos, y su uso como inhibidores de AICARFT en el tratamiento de cánceres.
(13/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo:**Fórmula**
en la que cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, flúor o - CH3; o uno de X1 y X2 se selecciona entre -OH, -OCH3, -N(CH3)2 o morfolin-4-ilo y el otro es hidrógeno;**Fórmula**
en la que cada n se selecciona independientemente entre 0, 1 o 2;
Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, fluoro, -NH2 o -CF3; con la condición de que no todos sean hidrógeno; y
con la condición de que no todas las n sean simultáneamente 0; y con la condición adicional de que solo una n pueda ser 2; y cuando una n es 2, cada uno de Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre flúor, -OH o -CF3;**Fórmula**
…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(08/02/2019) Un compuesto según la Fórmula (IX):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, - CR10=CR10- y -C≡C-; R1, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(=NH)NH2;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N,…