CIP-2021 : A61K 31/444 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/444[6] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/444 · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuesto heterocíclico condensado y su aplicación para el control de plagas.
(28/02/2019). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OKAMOTO, HIROSHI, MIZUNO, HAJIME, TANABE,TAKAMASA.
Un compuesto heterociclico condensado representado por la formula :**Fórmula**
en la que
R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-C3 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halogeno, un atomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo alcoxicarbonilo C2-C4, un S(O)mR2, un NR3R4, un grupo nitro o un grupo ciano;
R2 representa un grupo alquilo C1-C3;
R3 y R4 son iguales o diferentes entre si y cada uno representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-C3;
n es 0, 1 o 2; y
m es 0, 1 o 2
o un N-oxido del mismo.
PDF original: ES-2702336_T3.pdf
Inhibidores de MGAT2 dihidropiridinona para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.
(18/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en la que:
el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena de hidrocarburos puede ser lineal o…
Derivado de 4-alcanoilamino-3-pirazolona.
(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo,
en la que
R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3;
Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α;
el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros;
Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…
NUEVOS DERIVADOS HETEROARYL AMIDA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE HISTONA DEACETILASA 1 Y 2 (HDAC1/2).
(17/01/2019). Solicitante/s: MEDIBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio, RODRÍGUEZ IGLESIAS,Rodolfo.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de heteroarilamida de fórmula (I) como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa 1 y 2 (hdac1-2) a los procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y al uso de dichos compuestos para fabricar un medicamento para el tratamiento de condiciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por inhibición la actividad de la histona desacetilasa clase I, particularmente HDAC1 y HDAC2, tales como cáncer, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades infecciosas, enfermedades inflamatorias, insuficiencia cardíaca e hipertrofia cardíaca, diabetes, enfermedad renal poliquística, anemia de células falciformes y enfermedad de ß -talasemia y a métodos para el tratamiento de las enfermedades antes mencionadas.
(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
X es CH o N,
R1 es LA, Hal o CN,
R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA),
R3 es CN. CONH2 o CONH(LA),
o
R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado…
Procedimiento de preparación del etoricoxib cristalino.
(09/01/2019). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, DSOUZA,FRANCIS P, NAYKODI,SACHIN B.
Un procedimiento para la preparación de etoricoxib cristalino, caracterizado por un patrón de PXRD que tiene reflexiones máximas a 7.1, 9.7, 11.8, 15.5 y 22.7 ± 0.2 grados 2 theta que comprende:
a) tratar el etoricoxib con un sistema de solvente que comprende al menos un solvente seleccionado del grupo que consiste en glicoles, polialquilenglicoles y mezclas de los mismos; y
b) aislar el etoricoxib cristalino.
PDF original: ES-2707237_T3.pdf
2-Amino-3,5-difluoro-3,6-dimetil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(09/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y donde Ar está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6 , fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es uno o más de hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2710602_T3.pdf
(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
el anillo A es **Fórmula**
cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un grupo ciano,
(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,
(c) un grupo aril C6-14-oxi,
(d) un grupo cicloalquilo C3-8,
(e) un grupo pirazolilo,
(f) un grupo indazolilo y
(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…
2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.
(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2694860_T3.pdf
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula**
en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de pirazolopiridina para uso en el tratamiento del cáncer de vejiga.
(29/11/2018) Un derivado de pirazolopiridina, que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos de:
• un átomo de halógeno,
• un grupo ciano,
• un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo,
• un grupo -NR7R8, tal que R7 y R8 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterocicloalquilo que comprende uno o más heteroátomos escogidos de un átomo de nitrógeno o de un átomo de oxígeno,
• un grupo -COR10, en el que R10 representa un grupo hidroxilo, o un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo,
• un grupo -CONR6R6', en el que R6 y R6' forman, junto con el…
Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc.
(27/11/2018) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho método la administración de dicho compuesto en combinación con (bien simultáneamente, por separado o secuencialmente) de un antibiótico de ß-lactama, en el que dicho compuesto es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
A representa un resto quelante hidrófilo que es selectivo para los iones Zn2+ que procede de picoilamina y comprende dos o más unidades de 2-piridil-metilo; y en el que
y:
a) L es un enlace o un enlazador; y
B es un vector que está seleccionado…
Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.
(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado:
el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano:
X es un enlace sencillo u -O-:
Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Nuevo derivado de furanona.
(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…
Marcadores asociados con inhibidores de WNT.
(14/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LIU, JUN, Li,Jie, CHE,JIANWEI, HARRIS,JENNIFER, HSIEH,HSIN-I, NG,NICHOLAS.
Un metodo para predecir la sensibilidad de un paciente con cancer para el tratamiento con un inhibidor de Wnt en una muestra mediante el uso de un inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]-N-[5- (pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, comprendiendo el metodo:
a) medir la expresion genica diferencial de al menos el biomarcador Notch 1, en la muestra de cancer obtenida del paciente; y
b) comparar la expresion genica diferencial de al menos un biomarcador con la expresion genica de dicho biomarcador en una muestra control,
c) correlacionar la expresion reducida, o la actividad o funcion disminuida en comparacion con el control con la sensibilidad del paciente al tratamiento con el inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]- N-[5-(pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2681618_T3.pdf
MODULADORES DE LOS RECEPTORES A3 DE ADENOSINA.
(26/07/2018). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio, EL MAATOUGUI,Abdelaziz.
Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I) y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros aspectos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Compuestos heteroaromáticos como moduladores de la quinasa PI3.
(09/05/2018) Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que:
W1 es N o CRc;
cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc;
Z es CN, N3, o
X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4);
…
Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.
(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno;
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con
hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…
Composición farmacéutica que contiene un derivado de diamina.
(18/04/2018). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: ISHIDOH,KOICHI, MATSUURA,KAZUHIRO.
Una formulación sólida que contiene (A) N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S, 2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5- metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanediamida representada por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable de la misma, o un solvato de la misma, y (B) uno o más componentes seleccionados entre el grupo que consiste en carmelosa y ácido fumárico, en la que una forma de dosificación de la formulación sólida es un comprimido o una cápsula.
PDF original: ES-2673182_T3.pdf
Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.
(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S;
M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable;
X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X2 es N o CH;
X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N;
Y1 es N o CR1;
Y2 es N o CR2;
R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl;
…
(14/03/2018). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIROYUKI, TAKAHASHI,YOSHIMASA, KAWANA,ASAHI, KANAZAWA,CHIKASHI, TERA,MASAYUKI, IMAZEKI,MARIKO, TANOKURA,AKIRA.
Un compuesto o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A representa un grupo fenilo, que puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos
Q que son iguales o diferentes entre sí y se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo halógenoalquilo C1-6, un grupo fenilo, -O-R2, y -O-halógenoalquilo C1-6;
X y Z representan CH, e Y representa un átomo de nitrógeno;
R representa un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno; y
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6.
PDF original: ES-2666918_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas y métodos terapéuticos que emplean una combinación de un compuesto complejo de manganeso y una forma compleja sin manganeso del compuesto.
(07/03/2018) Una composición farmacéutica para su uso en la reducción de la absorción de manganeso en el cerebro de un paciente cuando un estado patológico en un paciente causado por la presencia de radicales libres derivados de oxígeno se trata por administración de un complejo de manganeso de un compuesto de fórmula I, en una cantidad eficaz para tratar el estado patológico, comprendiendo la composición farmacéutica, como primer componente, el complejo de manganeso de un compuesto de fórmula I, en una cantidad eficaz para tratar el estado patológico, y como segundo componente, un compuesto de fórmula I o un complejo metálico sin manganeso de un compuesto de fórmula I, en una cantidad eficaz para reducir la absorción de manganeso…
Compuestos organosulfurados y métodos de utilización de los mismos.
(07/03/2018). Solicitante/s: Acea Biosciences, Inc. Inventor/es: WANG, XIAOBO, AN,HAOYUN, XU,XIAO.
Un compuesto que es:
(a) un compuesto de fórmula :
**(Ver fórmula)**
en donde cada n es 1-3; y
cada R es F, I, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, pentilo, hexilo o alquilo halogenado, refiriéndose 10 alquilo a grupos hidrocarbonados saturados en una configuración lineal, ramificada o cíclica;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o
(b) un compuesto trisulfuro simétrico de fórmula A:
**(Ver fórmula)**
en donde cada Ar1 es:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2663893_T3.pdf
N-(3-fluorobencil)-2-(5-(4-morfolinofenil)piridin-2-il) acetamida como moduladores de la proteína tirosina quinasa.
(28/02/2018). Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: HANGAUER,DAVID,G.
Una composición que comprende la sal de bencenosulfonato del compuesto 1: o un solvato o hidrato
**(Ver fórmula)**
farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2664332_T3.pdf
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b;
en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
Derivado de piridona y medicamento que lo contiene.
(07/02/2018) Un derivado de piridona, o una sal del mismo, representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde el anillo A representa un arilo, un heteroarilo o un grupo representado por la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
(en donde Z1 y Z2 representan cada uno independientemente -CH2- u -O-, y n1 indica un número entero de 1 a 3), R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1- C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.
(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…
Compuestos de 2,6-diaminopiridina adecuados para tratar enfermedades asociadas con proteínas amiloides o para tratar enfermedades oculares.
(27/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
los anillos de piridina A, B y C están independientemente no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, Hal u OR13;
L1 y L2 se seleccionan independientemente de fracciones que tienen la fórmula (a) o (b)
**(Ver fórmula)**
en donde al menos uno de L1 o L2 tiene la fórmula (b);
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y fenilo;
R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6;
R4, R5, R6 y…
4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.
(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…