Piridil piperidinas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o sus estereoisómeros o tautómeros,

o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde

X es CH o N,

R1 es LA, Hal o CN,

R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA),

R3 es CN. CONH2 o CONH(LA),

o

R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo,

R4 es Cyc,

R5 es H,

Cyc es un homo- o heterociclo monocíclico, alifático o aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que pueden estar mono o disustituidos con oxo, LA, NH2, NH(LA), N(LA)2 o HO(LA)-, o monosustituido por CA,

LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono, que puede estar saturado o parcialmente insaturado, en donde 1, 2 o 3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y/o

1 grupo CH3 puede ser reemplazado por CN, o

1 grupo CH2 puede ser reemplazado por -O-, -NH- o -SO2-, y/o

1 grupo CH puede ser reemplazado por N,

CA es cicloalquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono, o cicloalquilo alquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono en el anillo y 1 o 2 átomos de carbono sin anillo, en los que se puede reemplazar un átomo del anillo cicloalquilo o cicloalquil alquilo por O, y cuyo cicloalquilo o cicloalquil alquilo puede estar monosustituido por OH,

y

Hal es F, Cl, Br o I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/000528.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BLAGG, JULIAN, STIEBER,Frank, CALDERINI,MICHEL, MALLINGER,AURELIE, WAALBOER,DENNIS, RINK,CHRISTIAN, CRUMPLER,SIMON ROSS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D471/20 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2720324_T3.pdf

 

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