Compuestos de quinazolina.
(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 519/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.
C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.
C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.
(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.
(08/02/2012) El compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; A es N o N+-O-; R es hidrógeno, alquilo, 10 cicloalquilalquilo y arilalquilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en O S y -N(Ra)-; Ar1 es un anillo heteroarilo de 6 miembros o arilo de 6 miembros; y Ar2 es un heteroarilo bicíclico condensado de nueve miembros; y Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y alquilcarbonilo; con la condición de que si Ar1 es entonces L es O o S
(12/12/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6,…
(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I, V U W R1 CH2 CH NH2 O NH CH2 R2 A (I) 5 en la que R1 representa halógeno o alcoxilo o un grupo alquilo de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a seis átomos de carbono; U y W cada uno representa N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V cada uno representa CH, W representa N y R2 representa H o F, o U representa N, V representa CH, W representa CH o CRa y R2 10 representa H, o también, cuando W representa CH, puede representar F; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo en el que el grupo alcoxilo es un gurpo alcoxilo saturado de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a cuatro átomos de carbono; A representa el grupo CH=CH-B, un sistema heterocíclico binuclear D, un grupo fenilo que está monosustituido en la posición 4 por un grupo alquilo(C1-C4), o un grupo fenilo que está di-sustituido en las posiciones…
(15/09/2011) Compuestos agonistas de los receptores FGF que responden a la fórmula general: M1-L-M2 en la que M1 o M2 idénticos o diferentes representan cada uno independientemente el uno del otro una unidad monómera M y L representa un grupo de unión que une M1 y M2 de manera covalente, caracterizada por que dicha unidad monómera responde a la fórmula general M siguiente: en la que, X representa N o C-R2*, A representa un radical -CO-, * indica el sitio de unión entre L y la unidad monómera M1 por una parte y la unidad monómera M2 por otra parte; estando situado dicho sitio de unión de cada unidad monómera M1 o M2 en uno de los sustituyentes R, R1 o R2 , R representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical…
(28/07/2011) Un compuesto, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el compuesto es de la fórmula (Ia): en donde U1, y U2 se seleccionan independientemente de CH2 y O con la condición que cuando U1 es O entonces R 1a no es un sustituyente unido a N, y cuando U2 es O entonces R 1b no es un sustituyente unido a N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de -NH-alquilcarbonilo…
(07/07/2011) Un compuesto de formula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es una diamina -5,5-, -5,6-, -5,7-, -6,6-, -6,7- o -7,7- espirociclica unida al carbonilo a traves de un nitrogeno y sustituida con 0-3 sustituyentes R8; R3 es hidrogeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrogeno o alquilo; R6 es hidrogeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrogeno o alquilo; R8 es oxo, hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, (cicloalquil)carbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, (R12)carbonilo, bencilo o benciloxicarbonilo; R9 es hidrogeno o alquilo; R10 es hidrogeno o alquilo; R11 es azetidinilo, pirrolidinilo,…
(11/05/2011) Compuesto que comprende un resto, seleccionado del grupo que consiste en restos de marcador de poli(aminoácido), restos de marcador que no son de poli(aminoácido), portadores inmunogénicos de poli(aminoácido), portadores inmunogénicos que no son de poli(aminoácido), restos de poli(aminoácido) 5 que no son marcadores y restos de poli(aminoácidos) portadores que no son inmunogénicos unidos a un compuesto de sirolimus en la posición 26
(06/04/2011) Un derivado de 6-fenil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-carbonitrilo que tiene la Fórmula general I en la que R1 es H o alquilo (C1-3); R2 es H o alquilo (C1-3); R3 es halógeno o alquilo (C1-4), opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R4 es H, halógeno o CN; X es CH2, O o S; n es 1-5; Y se selecciona entre OH, CN, alquilcarbonilo (C1-3), NR5R6 y Z, donde Z es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y NR7, pudiendo estar el anillo sustituido con OH, oxo, alquilo (C1-3), hidroxialquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-3); o donde Z es un anillo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, pudiendo estar el anillo sustituido con OH, alquilo (C1-3)…
(03/03/2011) Los compuestos de fórmula , sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde R1 es un radical seleccionado entre hidrógeno y alquilo; R2 se selecciona entre hidroxialquilo, fenilo,fenilo mono-sustituido y fenilo di-sustituido en posiciones 3 y4; R3 se selecciona entre fenilo, fenilo mono-sustituido y fenilodi-sustituido en posiciones 3 y 4; siendo los sustituyentes delfenilo de R2 y R3 seleccionados entre halógeno, (C1-C4)-alquilo y(C1-C4)- alcoxilo y R4 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alilo y homoalilo, son útiles para el tratamiento de infecciones micobacterianas, en particular para el tratamiento de infeccionesproducidas por Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium-intracellulare complex, o Mycobacterium kansasii
(30/08/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, solvatos y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptable:
(12/08/2010) Un compuesto de fórmula I
(30/06/2010) Un derivado de 6-fenil-1H-imidazo[4,5-c]piridina-4-carbonitrilo que tiene la Fórmula general I
(04/06/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales y/o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables:
(17/05/2010) Un compuesto de fórmula (III)
(11/05/2010) Un compuesto de fórmula I:
(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…
(12/11/2009) Compuestos de la fórmula 1, ** ver fórmula**en los que significan X O, S, SO o SO2; R1 H, alquilo C1-6-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 o aril C6-10-alquileno C1-6, heteroarilo C5-10-alquileno C1-6; R2 H o un radical eventualmente mono- o polisustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, un cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico eventualmente puenteado una o varias veces, arilo C6-10, un anillo C3-10 heterocíclico aromático o no aromático, un anillo bicíclico y un arilo C6-10 condensado con un heterociclo C3-10; o NR1R2 significan juntos un anillo heterocíclico que está eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados…
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: LACER S.A.. Inventor/es: REPOLLES MOLINER, JOSE, PUBILL COY, FRANCISCO, SALAS PEREZ-RASILLA, EDUARDO.
Derivados de disulfuro, sulfuro, sulfóxido y sulfona de azúcares cíclicos y sus usos.#Derivados de mononitrato de dianhidrohexitol y sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico correspondientes a la fórmula (I)#**(FIGURA)**#composiciones farmacéuticas que contengan estos compuestos y sus usos.
(16/05/2007). Solicitante/s: THOMSON LICENSING S.A.. Inventor/es: LOCKRIDGE, TERRY, WAYNE, WETZEL, DANIEL, THOMAS, DERRENBERGER, MIKE, ARTHUR.
Polimorfo forma III de la N-metil-N-(3-{3-[2-tienilcarbonil]pirazol-[1 , 5-a]pirimidin-7-il}fenil)acetamida.
(01/04/2007). Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: GROSS, JONATHAN, LAIRD, STACK, GARY, PAUL.
Compuesto de fórmula I en el que R1, R4, R5, R6 y R8 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxi, ciano o amino; R7 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; la línea de puntos representa un enlace doble opcional; Z es CR8 o N; y n es un número entero 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(01/04/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido por uno o más C(=O)ORa y C(=O)Ra, C1-4alquileno-Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado…
(01/04/2007) El uso de un derivado de estaurosporina seleccionado de los compuestos de **fórmula** en donde R1 y R2 son, independientemente entre sí, alquilo no substituido o substi- tuido por halógeno, arilo C6-C14, hidroxi, alcoxi C1-C7, fenil-alcoxi(C1-C7) o feniloxi, alcanoiloxi C1-C7 o benzoiloxi, amino, alquil(C1-C7)-amino, alcanoil(C1-C7)-amino , fenil-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-(fenil-alquil(C1-C7))- amino, ciano, mercapto, alquil(C1-C7)-tio, carboxi, alcoxi(C1-C7)-carbonilo , carba- moílo, N-mono- o N-alquil(C1-C7)-carbamoílo o N, N-di-alquil(C1-C7)-carbamoílo , sulfo, alcano(C1-C7)-sulfonilo o alcoxi(C1-C7)-sulfonilo , aminosulfonilo o N-mono-…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil de 4 a 7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R14OC=O, R14S, R14SO, y R14SO2; R21 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, alquilo…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es C-R2 o N; cada uno de R1 y R2 es independientemente -Z-Y- o -Y; siempre que el número total de radicales arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo en R1 y R2 sea 0-3; U, V y W son cada uno independientemente C-R6 o N, siempre que cuando U sea N V es C-R6; cada R6 es independientemente un radical hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi o ciano; cada Z es independientemente un radical alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido opcionalmente por (a) 1-3 radicales amino, alquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi, alquiltio o halo,…
(01/12/2006) Proceso para preparar una mezcla sinérgica de estabilizadores que comprende los componentes de las fórmulas generales (I), (II) y (III), comprendiendo dicha mezcla el compuesto (I) en una fracción de 65-95%, preferiblemente de 75 a 94%, en particular de 85 a 94% en peso, el compuesto (II) en una fracción de 5 a 35%, preferiblemente de 5 a 20%, en particular de 5 a 12% en peso, y el compuesto (III) en una fracción de 0 a 10%, preferiblemente de 1 a 5% y en particular de 1 a 3% en peso, (Ver fórmulas) en las cuales n y m independientemente uno de otro, son un número de 0 a 100, pero no pueden ser ambos 0, R1 es hidrógeno, cicloalquilo C5-C7 o un grupo alquilo C1-C12, R2 y R3 independientemente uno de otro, son un átomo de…
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SPIROGEN LIMITED. Inventor/es: THURSTON, DAVID, EDWIN, HOWARD, PHILIP, WILSON.
Compuesto de **fórmula**. El compuesto es 1,1-[(Pentano-1,5-diil)dioxi]bis[(11aS)-7-metoxi-2-metilideno-1 ,2,3,11a-tetrahidro-5H-pirrolo[2 ,1-c][1,4]benzodiazepin-5-ona]. La presente invención es el uso de un compuesto para ser utilizado en un procedimiento de tratamiento por terapia. Las condiciones que se pueden tratar son las afecciones genéticas, tales como las afecciones neoplásicas y la enfermedad de Alzheimer, así como infecciones bacterianas, parasíticas y virales. Toda condición que pueda tratarse mediante regulación de la expresión genética podrá tratarse mediante los compuestos de la invención. De acuerdo con este aspecto de la presente invención, los compuestos contemplados pueden ser administrados a individuos. La administración se realiza preferiblemente en una "cantidad terapéuticamente eficaz".
(16/09/2006) Uso de al menos un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, metoxi, halógeno, ciano, o NH2; X se selecciona entre O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, -NR10C(=O)NR11-, - NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, -SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; Z se selecciona entre O, S, N, y CR20, en la que cuando Z es CR20, dicho átomo de carbono puede formar un arilo o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido con R4 y R5; R1 es hidrógeno, -CH3, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, - OC(=O)R21, -S(=O)R22, -SO2R22, -SO2NR24R25, -CO2R21, - C(=O)NR24R25, -NH2, -NR24R25, -NR21SO2NR24R25,…
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…
(01/05/2006) . Un compuesto que presenta la estructura de la Fórmula (I-p) y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo, en la cual: Arp eis piridilo, pirazolilo o pirimidinilo, pudiendo cualquiera de ellos estar opcionalmente sustituido, Xp es un átomo de carbono (CH) o un átomo de nitrógeno, R1p es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior con uno a seis átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido, R2p es un átomo de hidrógeno o un grupo oxo (que forma un grupo carbonilo junto con el átomo de carbono al que se une), o forma junto con el átomo de carbono al que se une, R1p y Xp, un grupo cíclico de cinco o seis miembros saturado o no saturado…
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.
Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.
(16/04/2006) Un derivado de naftiridina representado por la siguiente fórmula general (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (donde cada símbolo tiene el siguiente significado: R1: -R0, -alquilen(C1-C6)cicloalquilo o -cicloalquilo R0: -alquilo C1-C6, R2, R3, y R4: -H, -R0, -un halógeno, -alquilen(C1- C6)-OH, -alquilen(C1-C6)-SH, -alquilen(C1-C6)-O-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-R0 , -alquilen(C1-C6)-O-CO-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-CO-R0 , -OH, -O-R0, -S-R0, -SO-R0, -SO2- R0, -NH2, -NHR0, -NR02, -cicloalquilo, -CO-R0, o -CH=N- OR9, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, R9: -H, -R0 o alquilen(C1-C6)-arilo , R5: cicloalquilo, o fenilo…