DERIVADOS DE PIRACINO(1'2':1,6)PIRIDO(3 ,4-B)INDOL.

Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente,

se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido por uno o más C(=O)ORa y C(=O)Ra, C1-4alquileno-Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y sustituido por C(=O)ORb, C1-4alquilenoC(=O)C1-4alquilenoarilo , C1-4alquilenoC(=O)C1-4 alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoC(=O)Het; donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y opcionalmente sustituido por C1-4 alquilo o C (=O) ORb, C1-4alquilenoC(=O)NRaRb , C1-4alquilenoC(=O)-NRaRc , C1-4alquilenoNRaC(=O)Ra , C1-4alquilenoNRaC, C1-4 alquilenoC(=O)ORa, y C1-4alquilenoOC1-4alquilenoC(=O)ORa; R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina y un anillo bicíclico opcionalmente sustituido (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcialmente o enteramente insaturado, y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R3 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1-6alquilo; Ra y Rb, independientemente, se eligen dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6alquilo, C3-8cicloalquilo, arilo, heteroarilo, ariloC1-3alquilo, heteroariloC1-3alquilo , C1-3alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo y Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1-4 alquilo o C(=O)ORb; Rc es fenilo o C4-6cicloalquilo, sustituido por uno o más sustituyentes elegidos dentro del grupo formado por C(=O) ORa; q es 0, 1, 2, 3 o 4; y sales e hidratos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LILLY ICOS LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1209 ORANGE STREET,WILMINGTON, DE 19801.

Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M., DAUGAN, ALAIN, CLAUDE-MARIE, GELLIBERT, FRANCOISE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Mayo de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D241/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada.
  • C07D451/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.
  • C07D471/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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