CIP-2021 : C07D 401/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos,
que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C07D 401/02 · que contienen dos heterociclos.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D 401/08 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
C07D 401/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones y procedimientos para el tratamiento del cáncer.
(02/10/2019). Solicitante/s: MOLECULAR TEMPLATES, INC. Inventor/es: MATTEUCCI,MARK, DUAN,JIAN-XIN, RAO,PHOTON.
Un agente antineoplásico protegido de la fórmula Hip-N, en la que N es un agente antineoplásico, y un grupo hidroxilo protegible del antineoplásico está sustituido con Hip; Hip es una fracción que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R1 es alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que contienen heteroátomos;
y R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que contienen heteroátomos.
PDF original: ES-2759176_T3.pdf
Proceso para preparar aripiprazol estéril de tamaño de partícula promedio deseado.
(31/05/2017) Un proceso para preparar cristales estériles de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de tamaño de partícula, que comprende:
(a) proporcionar una corriente de chorro de una solución de aripiprazol en un disolvente orgánico, en la que la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico contiene de 0,01 a 0,1 kg/l de aripiprazol y en donde la corriente de chorro de la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico se calienta a una temperatura que varía de 70 ºC a 85 ºC;
(b) proporcionar una corriente de chorro del agua anti-disolvente, en donde la corriente de chorro del antidisolvente se calienta a una temperatura que varía de 2 ºC a…
(01/03/2017) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-(piridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-fenil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-4-carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-fluorofenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida;
1-ciclopropil-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-3-metil-6-[10 6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-…
3-(Imidazolil)-pirazolo[3,4-b]piridinas.
(07/09/2016). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: ZHANG, PENGLIE, PENNELL,ANDREW,M.K, LI,LIANFA.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**.
PDF original: ES-2600477_T3.pdf
Derivados de 5-fluoro-N-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfona.
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en la que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro,…
Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia)
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-;
cada R es -X-Z;
X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-;
Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa):
**(Ver fórmula)**
en la que cada B es -CR7R7n-;
cada W es N;
cada Y es -O-;
cada R1 es arilo o heteroarilo;
cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo;
cada R3 es arilo o heteroarilo;
cada R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo;
cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…
Derivados de isoindolo[2,1-a]quinazolina para estabilización de materiales orgánicos.
(18/05/2016) Composición, que comprende
a) un material orgánico susceptible de degradación oxidativa, térmica o inducida por luz, en la que el material orgánico es un polímero, que es una poliolefina o un copolímero de la misma, un poliestireno o un copolímero del mismo, o un poliuretano o un copolímero del mismo, con la condición de que el polímero no sea un polipéptido, agar-agar o un componente de agar-agar; y
b) un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
n es 1,
R5 es H, alquilo C1-C30, cicloalquilo C1-C30, arilo C6-C10, que está no sustituido o sustituido con alquilo C1-C8 o alcoxilo C1-C8, aralquilo C7-C13, alquenilo C2-C22, OH, alquiloxilo C1-C30, cicloalquiloxilo C1-C30, ariloxilo C6-C12, aralquiloxilo C7-C13, hidroxi-alquilo C1-C8, carboxi-alquilo…
Tratamiento de trastornos relacionados con BDNF usando laquinimod.
(18/05/2016). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: HAYARDENY,LIAT.
Laquinimod o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de un sujeto humano que padece una enfermedad relacionada con el BDNF, que es la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, un trastorno depresivo, un trastorno de ansiedad, la retinitis pigmentosa, la disfunción eréctil, un trastorno de la memoria, el síndrome de Rett, el trastorno bipolar o hipermanía, en el que el laquinimod o la sal farmacéuticamente aceptable se formula para administración periódica al sujeto.
PDF original: ES-2586843_T3.pdf
Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(≥N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula**
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN;
W es ≥C(R8)- o ≥N-;
X es -C(O)- o -S(O2)-;
Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y
b) si…
Moduladores del receptor de glucocorticoide de tipo pirimidina ciclohexilo.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que
la línea discontinua está ausente o es un enlace;
X se selecciona de entre el grupo que consiste en O y S;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R1a;
cada R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-OR1b, halógeno, haloalquilo C1-6, haloaloxi C1-6, -OR1b, - NR1bR1c, -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -OC(O)R1b, -C(O)NR1bR1c, -NR1bC(O)R1c, -SO2R1b, -SO2NR1bR1c, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…
Compuestos y métodos para inhibir el transporte de fosfato.
(24/06/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A es:**Fórmula**
X es arilo sustituido o heteroarilo sustituido;
Y es halógeno, alquilamino opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, tioalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, -O(cicloalquilo opcionalmente sustituido), -O(heterociclilo opcionalmente sustituido) o -O(arilo opcionalmente sustituido); y
R1 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido,
en donde el profármaco se selecciona entre derivados acetato, formiato y benzoato de derivados alcohol o amida…
Compuestos de pirimidina que inhiben la quinasa de linfoma anaplásico.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un estereoisómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero, o una mezcla de los mismos,
en donde:
X se selecciona de -CH2-, -N(H)-, -O-, o -S-;
V está ausente o se selecciona de -CH2-, -O-, -S-, o -NH-; en donde si V es -O-, -S- o -NH-, entonces r es 1 y q es 1;
el subíndice p se selecciona de 0, 1, 2, o 3, en donde X es CH2 si p es 0;
el subíndice q se selecciona de 0 o 1;
el subíndice r se selecciona de 0 o 1;
el símbolo indica que el enlace puede ser un enlace sencillo o doble;
Z es un arilo de C6-C10 o un heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados…
Compuestos aminoheteroarílicos como inhibidores de proteín quinasas.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5;
cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12…
Derivados de piperazina y su uso para controlar plagas.
(18/06/2014) Un método no terapéutico para combatir y controlar insectos, que comprende aplicar a un insecto, a un lugar de un insecto, o a una planta susceptible al ataque por un insecto, una cantidad insecticidamente eficaz de un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
Y es un enlace sencillo, C≥O, C≥S o S(O)m, en el que m es 0, 1 ó 2; el anillo**Fórmula**
es un anillo de benceno o piridina;
R1 es alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo 10 (C1-6), heteroaril-alquilo (C1-3) (en el que el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con halo, nitro, ciano, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, haloalcoxi de C1-6, alquil C1-6-sulfonilo,…
Aminopiridina condensada como inhibidores de HSP90.
(19/11/2013) Compuesto representado por la fórmula I:
o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables ysolvatos del mismo, en la que
U es N o CH;
W es hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, tiol, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi sustituido o sin sustituir,alquilamino sustituido sustituido o sin sustituir;o sin sustituir, dialquilamino sustituido o sin sustituir, alquiltiosustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, CF3, NO2, CN, N3, sulfonilo, acilo, arilo, arilosustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, cicloalquilo o cicloalquilosustituido;
X es O, S, S(O), S(O)2, N(R8) o C(O) en la que R8 es hidrógeno, acilo, alifático o alifático sustituido;Y es independientemente hidrógeno,…
Insecticidas de antranilamida.
(16/07/2013) Un compuesto de Fórmula 1, un N-óxido o una sal del mismo,
en donde
J es
R1a es CH3, F, Cl, Br o I;
R1b es H, CH3, CF3, CN, F, Cl, Br o I;
R2 y R3 son H;
R4 es 2-oxetanilmetilo, 3-oxetanilmetilo o 3-oxetanilo, donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 2CH3;
R6 es Cl, Br, OCH2CF3 o CF3; y
R7 es
y
cada R9 es independientemente H, CH3, CF3, CN o halógeno.
Compuesto de heteroarilamino inhibidores de proteín quinasas.
(18/04/2013) Un compuesto de fórmula 2 en la que: **Fórmula**
R1 está seleccionado entre arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo C3-12 o heteroalicíclico de 3-12 miembros; y cada hidrógeno en R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12 o arilo C6-12; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, S(O)mR4, SO2NR4R5, S(O)2OR4, NO2, NR4R5, (CR6R7)nOR4, CN, C(O)R4, OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4,…
Derivados de nicotinamida y su uso como agentes terapéuticos.
(07/05/2012) Uso de un compuesto de la fórmula (I):
en donde:
m es 1, 2 o 3;
n es 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
V es -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2-;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, aralquenilo o cicloalquilo;
R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, -R7-OR8, -R7-N(R8)2, -R7-S(O)tR10(donde t es 0, 1 o 2), alquilo, alquenilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo, donde el radical arilo puede estar opcionalmente sustituido, aralquenilo, donde el radical arilo puede estar opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo, donde el radical heterociclilo puede…
Sondas neurológicas yodadas para el mapeo de sitios de recaptación de monoamina.
(04/04/2012) Kit de preparación de una sonda neurológica radiomarcada con 18F para el mapeo de los sitios de recaptación demonoamina, en el que el kit comprende:
un precursor no radioactivo de fórmula:
en la que R ≥ (CH2)nOSO2R3;
en la que R3 ≥ alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido y heterocíclico; y
n ≥ 1-6;
R' ≥ CwH2w+1, en la que w ≥ 0-6; y
X ≥ o un grupo arilo;
en el que el precursor se hace reaccionar en presencia de 18F y en el que 18F es seleccionado de entreel grupo que consiste en Na18F, K18F y Cs18F
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO MEDICAMENTOS.
(16/05/2007) Un compuesto de la fórmula: en la que R3 comprende un resto aromático o heteroaromático sustituido o no sustituido; cada Z es CR2 o N, en la que no más de dos posiciones Z en el anillo A son N, y en la que dos posiciones Z adyacentes en el anillo A no pueden ser N; cada R2 es independientemente un H, halo o un residuo hidrocarbilo (1-20C) que contiene de 0-5 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, con la condición de que cuando Z6 y Z7 sean ambos CR2, los grupos R2 no sean ambos metoxi. L es un grupo de unión de fórmula S(CR22)m, -NR1SO2(CR22)l, NR1(CR22)m, NR1CO(CR22)l, ó OCO(CR22)l, en la que l es de 0-3 y m es de 0-4, R1 es H, acilo, alquilo, arilacilo o arilalquilo en el que el resto arilo puede estar sustituido o reemplazado por de 1-3 grupos que dejan la…
(16/04/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o (II): donde: R1 es H o C1-4 alquil; R2 es C1-4 alquil; R3 es: o Q es un enlace sencillo, -O-, -S-, -NH-, -CH2-, o -CH2CH2-; R4 es C1-6 alquil, OC1-6 alquil, OH, CF3 o piperidinil; es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o a anillo aromático de seis miembros no sustituido o sustituido por R5 es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o a anillo aromático de seis miembros no sustituido o sustituido por R6 es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o a anillo aromático de seis miembros no sustituido o sustituido por R6; R5 es OR' o NR'C(O)R'; R6 es OR' o N(R')2;.
COMPUESTOS HETEROCICLILALQUILINDOL O -AZAINDOL COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: ZHOU, PING, KELLY, MICHAEL, GERARD, LI, YANFANG.
Compuesto de **fórmula**, en la que Q es SO2; W es N o CR7; X es N o CR9; Y es NR o CR10R29; Z es NR21 o CR11R30 con la salvedad de que cuando Y es NR, entonces Z tiene que ser CR11R30 y con la salvedad adicional de que por lo menos uno de Y y Z debe ser NR o NR21; n es 0 o un número entero de 1 ó 2; R y R21 son, cada uno independientemente, H, CNR26NR27R28, o un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalqulio, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o distintos, seleccionados a partir de halógeno, nitro, ciano, tiocianato, cianato, hidroxilo, alquilo (C1-C12), halo-alquilo (C1-C12), alcoxi (C1-C12), halo-alcoxi (C1-C12), amino, alquilamino (C1-C12), di- alquilamino (C1-C12), formilo, alcoxicarbonilo (C1-C12), carboxilo, alcanoílo (C2-C13), alquiltio (C1-C12), alquilsulfinilo (C1-C12), alquilsulfonilo (C1-C12), carbamoílo, alquilamido (C1-C12), fenilo, fenoxi, bencilo, benciloxi, heterociclilo y cicloalquilo.
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 8-METOXI-QUINOLONCARBOXILICOS.
(16/10/2005) Procedimiento para la preparación de derivados del ácido 3-quinoloncarboxílico de fórmula general **(Fórmula)** en la que R y R junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo mono- o o bicíclico que, dado elcaso, puede contener en todas las partes del anillo otros heteroátomos de nitrógeno, oxígeno o azufre y que, dado el caso, puede estar sustituido, en la que R1 representa alquilo C1-C3, FCH2-CH2-, ciclopropilo, fenilo o ciclopropilo dado el caso sustituidos de una a tres veces con halógeno, R2 representa alquilo C1-C3 o bencilo, R3 representa H, halógeno, NH2, CH3, caracterizado porque se hacen reaccionar derivados de ácido 8-halogeno-3-quinoloncarboxílico…
DERIVADOS DE OXIBENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.
(16/10/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WILL, DAVID, WILLIAM, MATTER, HANS, PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., GERLACH, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., NAZARE, MARC.
Un compuesto de la fórmula I, R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M(I) en la que R0 es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, o piridilo, en el que el piridilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, R2 es halógeno, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8), en el que el alquilo en cada caso no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, o alquiloxi (C1-C8), en el que el alquiloxi no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, Q es un enlace directo Q' es -O-, X es alquileno (C1-C3), W es fenilo, piridilo o pirimidilo, en el que W no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R1, siempre que Q' y U no estén en una orto posición uno respecto del otro; R1 es 1. halógeno,.
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., KIM, YUNTAE, ARRINGTON, KENNETH, L., HOFFMAN, WILLIAM, F..
Un compuesto de la Fórmula I **(Fórmula)** o una sal o estereoisómero aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: Z es: **(Fórmula)** a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; R1 y R5 están independientemente seleccionados entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo de C1-C10, 3) (C=O)aObarilo, 4) (C=O)aObalquenilo de C2-C10, 5) (C=O)aObalquinilo de C2-C10, 6) CO2H, 7) halo, 8) OH, 9) Obperfluoroalquilo de C1-C6, 10) (C=O)aNR7R8, 11) CN, 12) (C=O)aObcicloalquilo de C3-C8, y 13) (C=O)aObheterociclilo.
COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., AFONSO, ADRIANO, ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . DICHOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LOS COMPUESTOS DE FORMULAS O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE UN GRUPO HALO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA Y PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO LAS CELULAS TUMORALES.
OXIMAS E HIDRAZONAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEROQUININA.
(16/03/2005) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: a es 0, 1, 2, ó 3; b y d son independientemente 0, 1 ó 2; R es H1 alquilo C1-6, OR 6 ó -F A es =NOR 1 ó =NN((R2)(R3); 20R no es H1 alquienlo C1-C6O); O; NR 9j S(O) e, N(R6 ó -FO); C(O)N(R 6); OC(O)NR 6, OC(=S) NR 6, N(R 6)C(=S)O; S(O) 2N(R6), N(R 6)S(O)2; N(R 6)0 0; 0Q0)-ó N(R 6)C(O)NR'; y cuando d es 0, X es un enlace o -NR6T es H, R4-ariloR4-hetrocicloalquiilo R4hheteroarilo T es R4-arilo, R4-hetilo o R4heteroalo; ri Rl es H, alquilo C1C 6, (C(R 6)(R')).G, G 2, (C(R 6)(R7))PM(C(R 13)(R14)).G ó (C(R 6)(R7))PM(R 4heteroari35 R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-6, -(C(R6)(R7))G, -2 y (O)eR13; o R2 y R3, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 6 miembros, donde…
2-CIANOPIRROLIDINAS N-SUSTITUIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD.
LAS N - 2 - CIANOPIRROLIDINAS (GLICILICAS N'-SUSTITUIDAS), EJ. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R TIENE VARIOS SIGNIFICADOS, SON NUEVAS. INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA DPP - IV (DIPEPTIDIL - PEPTIDASA - IV). POR TANTO SON UTILES PARA SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS PARA INHIBIR LA DPP - IV Y EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE INTERVIENE LA DPP - IV, TALES COMO LA DIABETES MELLITUS NO DEPENDIENTE DE LA INSULINA, ARTRITIS, OBESIDAD, OSTEOPOROSIS Y OTROS ESTADOS ALTERACION DE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA.
(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SANTINI, CONRAD, YOUNG, JONATHAN, R., ADAMS, ALAN, D., TOLMAN, RICHARD, L., BERGER, JOEL, P., BERGER, GREGORY, D., LEIBOWITZ, MARK, D., MOLLER, DAVID, E., BERGMAN, JEFFREY, P., HAN, WEI, SAHOO, SOUMYA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ACETILFENOLES, LOS CUALES SON UTILES COMO COMPUESTOS ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES Y LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y LA OBESIDAD, PARA REBAJAR O MODULAR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINA DE ALTA DENSIDAD, PARA AUMENTAR LA MOVILIDAD INTESTINAL O PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS UTILIZABLES COMO MODULADORES DE VASOPRESINA O DE OXITOCINA.
(16/02/2004). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, YABUUCHI, YOICHI, MATSUZAKI, TAKAYUKI, YAMASHITA, HIROSHI, SHINOHARA, TOMOICHI, KAN, KEIZO, TANADA, YOSHIHISA, OGAWA, HIDENORI 25-18, NAKAKIRAI-AZA, KONDO, KAZUMI 55-11, NAKAKIRAI-AZA-INAMOTO, KURIMURA, MUNEAKI NARUTO-GRAND-HEIGHTS 503.
UN DERIVADO BENZOHETEROCICLICO DE FORMULA (I), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, QUE MUESTRAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTI-VASOPRESINA, ACTIVIDAD DE AGONISTAS DE VASOPRESINA, Y ACTIVIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA, Y SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA, AGONISTAS DE VASOPRESINA, O ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.
