Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(≥N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula**
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN;
W es ≥C(R8)- o ≥N-;
X es -C(O)- o -S(O2)-;
Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y
b) si R1 o R2 es**Fórmula**
e Y es -O-, X no es -S(O2)-;
Z es -C (R7)2-, -N(R6)-, u -O-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, -CH2OR5, y alquilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilo, acilo, aroilo, alquilsulfonilo, y arilsulfonilo;
R5 es H o alquilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, y arilo;
cada R7 es independientemente H o alquilo; o
cada R7, junto con el carbono del anillo a los que se muestran unidos, forman un anillo de cicloalquileno;
R8 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -N(R6)2, - N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-S(O2)-arilo, -N(R6)-C(O)-alquilo, -N(R6)-C(O)-arilo, alquileno-O-alquilo, y -CN;
R9 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo y arilo, o cada uno de R9, junto con el nitrógeno al que se muestran unidos, forman un anillo heterocicloalquilo;
Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo no sustituido y arilo sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, - CN, -OH, -NO2 y;
n es 0, 1, o 2; y
m es 1, 2, o 3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/023427.
Solicitante: OPKO HEALTH, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 4400 BISCAYNE BLVD. MIAMI, FL 33137 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: PALANI, ANANDAN, SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, XIAO, DONG, WANG,CHENG, TSUI,HON-CHUNG, WROBLESKI,MICHELLE LACI, HUANG,XIANHAI, RAO,ASHWIN U, SHAH,SAPNA S.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D401/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
PDF original: ES-2576555_T3.pdf
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