Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables,

en la que:

R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(≥N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula**

con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN;

W es ≥C(R8)- o ≥N-;

X es -C(O)- o -S(O2)-;

Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y

b) si R1 o R2 es**Fórmula**

e Y es -O-, X no es -S(O2)-;

Z es -C (R7)2-, -N(R6)-, u -O-;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, -CH2OR5, y alquilo;

R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilo, acilo, aroilo, alquilsulfonilo, y arilsulfonilo;

R5 es H o alquilo;

R6 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, y arilo;

cada R7 es independientemente H o alquilo; o

cada R7, junto con el carbono del anillo a los que se muestran unidos, forman un anillo de cicloalquileno;

R8 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -N(R6)2, - N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-S(O2)-arilo, -N(R6)-C(O)-alquilo, -N(R6)-C(O)-arilo, alquileno-O-alquilo, y -CN;

R9 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo y arilo, o cada uno de R9, junto con el nitrógeno al que se muestran unidos, forman un anillo heterocicloalquilo;

Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo no sustituido y arilo sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, - CN, -OH, -NO2 y;

n es 0, 1, o 2; y

m es 1, 2, o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/023427.

Solicitante: OPKO HEALTH, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4400 BISCAYNE BLVD. MIAMI, FL 33137 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PALANI, ANANDAN, SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, XIAO, DONG, WANG,CHENG, TSUI,HON-CHUNG, WROBLESKI,MICHELLE LACI, HUANG,XIANHAI, RAO,ASHWIN U, SHAH,SAPNA S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2576555_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones y procedimientos para el tratamiento del cáncer, del 2 de Octubre de 2019, de MOLECULAR TEMPLATES, INC: Un agente antineoplásico protegido de la fórmula Hip-N, en la que N es un agente antineoplásico, y un grupo hidroxilo protegible del antineoplásico está sustituido con […]

Proceso para preparar aripiprazol estéril de tamaño de partícula promedio deseado, del 31 de Mayo de 2017, de OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un proceso para preparar cristales estériles de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de tamaño de partícula, que […]

Azaindazoles, del 1 de Marzo de 2017, de GLAXOSMITHKLINE LLC: Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-(piridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- […]

3-(Imidazolil)-pirazolo[3,4-b]piridinas, del 7 de Septiembre de 2016, de CHEMOCENTRYX, INC.: Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**

Derivados de 5-fluoro-N-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfona, del 20 de Julio de 2016, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, […]

Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica, del 25 de Mayo de 2016, de Sunshine Lake Pharma Co., Ltd (100.0%): Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal […]

Derivados de isoindolo[2,1-a]quinazolina para estabilización de materiales orgánicos, del 18 de Mayo de 2016, de BASF SE: Composición, que comprende a) un material orgánico susceptible de degradación oxidativa, térmica o inducida por luz, en la que el material orgánico es un […]

Tratamiento de trastornos relacionados con BDNF usando laquinimod, del 18 de Mayo de 2016, de TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.: Laquinimod o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de un sujeto humano que padece una enfermedad relacionada […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .