(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo (A) representa un anillo de siete miembros, en la que • Y1 e Y2 representan ambos CH2; y > X representa -CH2-NR5-CH2-, o > X representa *-CO-NR5-CH2-, o > X representa *-CH2-NR5-CO-; o • Y1 representa O, CH2, o NRY1 en la que RY1 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); Y2 representa CH2 o CO; y > X representa *-CH2-CH2-NR5-; o > X representa *-CH2-CO-NR5-; o • Y1 representa CH2 o CO; Y2 representa O, CH2, o NRY2 en la que RY2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y > X representa *-NR5-CH2-CH2-; o > X representa *-NR5-CO-CH2-; en el que el asterisco indica el enlace que…

(21/03/2019) Un método para preparar una composición que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno H; X1 es -N(R8)(R9), en la que R8 y R9 son alquilo C1-C6; Ar es**Fórmula** en la que R11, R12, R14 y R15 son H y R13 es pirrolidinilcarbonilo, y un contaminante de paladio, comprendiendo el método: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X1 son tal como se definen en la Fórmula (I); X2 es un grupo protector amina; e Y es un grupo halo, con Ar-B(OR10)2, en la que Ar es tal…

(18/03/2019) Una forma farmacéutica de liberación modificada que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal seleccionada entre: clorhidrato de (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina y sus solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde dicha forma farmacéutica de liberación modificada es un comprimido; en donde dicha forma farmacéutica de liberación modificada comprende una matriz polimérica de control de la velocidad; en donde dicha matriz comprende: (i) dicha sal; y (ii) un polímero de control de la velocidad; en donde dicha sal está dispersada en dicho polímero de control de la velocidad; en donde dicho polímero de control de la velocidad es (hidroxipropil)metil celulosa; en donde dicho comprimido comprende además un revestimiento de…

(23/01/2019) Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-benzazepin-2-ona de fórmula (II) a partir de ácido 3,4- dimetoxi-fenilacético de fórmula (III)**Fórmula** caracterizado por i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con aminoacetaldehído dimetilacetal de fórmula (IV) en un disolvente orgánico inmiscible en agua**Fórmula** en presencia de una cantidad catalítica de compuesto de boro de fórmula BR1R2R3, en la que el significado de R1, R2, R3 es, independientemente uno del otro, un grupo -OH, -OR, -OAr o un átomo de halógeno, en la que el significado de R es un grupo alifático, y Ar es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido que contiene átomos de O, N, S y, además, el significado de R1 es un grupo aromático o alifático opcionalmente sustituido…

(11/04/2018) Procedimiento para la síntesis del hidrobromuro de ivabradina de fórmula (I) con HQ ≥ HBr,**Fórmula** cuyo nombre químico es: hidrobromuro de la 3-{3-[((S)-5 3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-ilmetil)-metilamino]- propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepina-2-ona, caracterizado porque a) el 3-(2-bromo-4,5-dimetoxi-fenil)-propionitrilo de fórmula (II)**Fórmula** se cicla con alquilamiduro alcalino de fórmula M-NR4R5 (R4 y R5 son hidrógeno, grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, grupo alquilo sustituido, respectivamente, o R4 y R5 son grupo alquilideno C4-C6 que puede ser anillo de heterociclo insaturado. R4 y R5 juntos también pueden ser un grupo alquilideno C4-C6 que puede formar un anillo de heterociclo…

(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula** en la que: A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S; A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH; A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-; A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N; A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N; A6 se selecciona…

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano; R2 representa hidrógeno o halógeno; uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno; R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno; R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4); o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi; R8 representa: …

(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que es un enlace doble o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** n es 0, 1, 2 ó 3; cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…

(18/05/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo hidroxilo, un grupo -O-(alquilo C1 a C3), o la fórmula que se describe a continuación: **(Ver fórmula)** en la que A está ausente o es un grupo alquileno lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono que puede estar sustituido con un grupo alquilo lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido con un grupo alquilo lineal…

(07/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula** (Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente: R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1; G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo; R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo…

(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en donde R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo; R' es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…

(24/06/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (IX):**Fórmula** donde R1representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alilo o bencilo, por acilación enzimática enantioselectiva de la amina racémica de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de una lipasa (EC 3.1.1.3 en la clasificación internacional de las enzimas): con un carbonato de fórmula R1O-(CO)-OR1donde R1 tiene el significado anteriormente definido, en una cantidad que presenta de 1 a 15 equivalentes molares con respecto a la amina de fórmula (IV), en un disolvente orgánico, acuoso, una mezcla de disolventes orgánicos o una mezcla de disolventes orgánicos y acuosos, a una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (IV) por litro de disolvente o mezcla de…

(27/05/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (Ia) ópticamente puro:**Fórmula** por esterificación enzimática enantioselectiva del ácido racémico o no ópticamente puro de fórmula (X):**Fórmula** con ayuda de una lipasa de Candida antarctica o de Pseudomonas fluorescens, en una mezcla de alcohol ROH, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y un codisolvente orgánico, en una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (X) por litro de mezcla de disolventes, con una relación E/S de 10/1 a 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

(01/04/2015) Un método para preparar {2-amino-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida que comprende: (a) purificar una solución de (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2-il)carboxamida mezclando la solución con un secuestrante de paladio; y (b) hacer reaccionar (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2- il)}carboxamida con un agente de eliminación de grupo protector para proporcionar {2-amino-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida, en el que el secuestrante…

(31/12/2014) Un método para obtener una proteína de fusión soluble Fc-GPVI-nt que comprende una secuencia de aminoácidos de la Figura 7, el método comprende expresar la proteína de fusión Fc-GPVI-n que consiste en una secuencia de aminoácidos de la Figura 7 en células HELA usando un sistema de expresión adenoviral.

(31/12/2014) Un procedimiento para producir un compuesto de benzazepina de fórmula :**Fórmula** donde X1 es un átomo de halógeno y R1 y R2 son independientemente un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o sus sales, que consiste en hacer reaccionar un compuesto de benzazepina de fórmula :**Fórmula** donde X1 es como se ha definido anteriormente, o una sal del mismo, con un compuesto de amida de fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2 son como se ha definido anteriormente y X2 es un átomo de halógeno, o una sal del mismo, en presencia de un agente carbonilante

(26/11/2014) Oxalato de ivabradina cristalino.

(27/08/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con la amina de fórmula (VI):**Fórmula** en presencia de un catalizador basado en hierro de fórmula (VII):**Fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente: - un átomo de hidrógeno, o - un grupo -SiR5R6R7, en el que R5, R6 y R7 representan, independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, o un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo alquilo(C1-C6) lineal…