(02/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: SINGH,GIRIJ PAL, GODBOLE,HIMANSHU MADHAV, RANANAWARE,UMESH BABANRAO, DHAKE,VILAS NATHU, TAMBE,SUHAS GANPAT, NEHATE,SAGAR PURUSHOTTAM.

La sal de diciclohexilamina del compuesto de fórmula I, es decir, perindopril, que tiene un diagrama de difracción de rayos X (polvo) con los siguientes picos característicos (2 zeta): 8,462, 10,624, 18,693, 9,424, 17,272, 14,177, 19,499, 20,765, 21,409 y 14,540.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, DE LEON,DORCAS.

Procedimiento para la preparación de perindopril erbumina.#La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la preparación de perindopril erbumina (I), útil para el tratamiento de la hipertensión. La invención se refiere a la obtención del ácido 1-[(2S)-2-[[(1S)-1(etoxicarbonil)butil]amino]-1-propionil](2S,3aS,7aS)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico, sal de tert-butilamina que comprende hacer reaccionar un éster activo de N-[2(S)-(etoxicarbonil)butil]-L-alanina con una sal orgánica del ácido perhidroindol-2-carboxílico, seguido de adición de t-butilamina y de un ácido al medio de reacción, en cualquier orden, o bien de una sal formada entre un ácido y la terbutilamina y separar el producto por métodos convencionales.

(16/04/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, FUGIER, CLAUDE, LANGLOIS, PASCAL.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración R: en la cual G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxi, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): en la cual R y G son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): para conducir al compuesto de fórmula (VI): en la cual R es como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador tal como paladio, platino, rodio o níquel, para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).

(16/04/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, FUGIER, CLAUDE, LANGLOIS, PASCAL.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración (R): en la cual G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxi, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): en la cual R y G son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: PFEIFFER, BRUNO, GINOT, YVES-MICHEL, COQUEREL, GERARD, BEILLES, STEPHANE.

Procedimiento de preparación de la forma cristalina f de la sal de terc-butilamina de perindopril, de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizado porque se lleva a reflujo una solución de la sal de terc-butilamina de perindopril en diclorometano, a continuación se refrigera la solución a 0ºC y se recoge el sólido obtenido por filtración.

(01/11/2006). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, OHWA, TAKASHI, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO.

Compuesto seleccionado de 3-ciano-N-(3-ciano-4- metil-1H-indol-7-il)bencenosulfonamida , 6-amino-N-(5- bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-3-piridinsulfonamida y 6- amino-N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-3- piridinsulfonamida, o una sal o hidrato farmacológicamente aceptables de cualquiera de estos compuestos.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, BERNER, HEINZ, HILDEBRANDT, JOHANNES.

Compuesto de fórmula Iss en la que R3ss, R4ss y R5ss son hidrógeno o deuterio.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar glioxilato de etilo, de fórmula (III): (Ver fórmula) con el compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) para conducir al compuesto racémico de fórmula (V): (Ver fórmula) el cual se somete a desracemización mediante hidrólisis enzimática, para conducir al isómero (R), de fórmula (Va): (Ver fórmula) que se transforma en un triflato de fórmula (VI): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con el derivado de alanina de fórmula (VII): (Ver fórmula) donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o bencilo, para conducir al compuesto de fórmula (VIII): (Ver fórmula) donde R es como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a desprotección de la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, TALAMAS, FRANCISCO XAVIER, WILHELM, ROBERT STEPHEN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual Bn representa el grupo bencilo, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S: en la cual X representa un átomo de halógeno y BOC representa el grupo terc-butiloxicarbonilo , en presencia de una base, para conducir, después de la desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV).

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II) en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S, en la cual X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con 2-oxopentanoato de etilo, bajo presión de hidrógeno, en presencia de platino sobre carbono.

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL.

Procedimiento de síntesis de perindopril de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de fórmula (II), con el compuesto de fórmula (III), en la cual R1 representa un grupo protector de la función ácido y R2 representa un grupo protector de la función amina, para conducir al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de fórmula (V), en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, o su sal de adición con un ácido inorgánico u orgánico.

(16/04/2006). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: TANG, PENG, C., HARRIS, G., DAVID.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLIQUINONAS. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION ESTAN ORIENTADOS HACIA REACCIONES SINTETICAS QUE IMPLICAN INDOLES Y HALOQUINONAS EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A BIS - MONO - INDOLIQUINONAS DE GRAN PUREZA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS PRODUCTOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GALLAGHER, PETER T. ELI LILLY AND COMPANY LTD., RATHMELL, RICHARD, E. ELI LILLY AND COMPANY LTD., FAGAN, MARIA, ANN ELI LILLY AND COMPANY LIMITED.

Un compuesto de fórmula I: en la que A se selecciona de –O- y –S-; X se selecciona de fenilo opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1- C4 y alcoxi C1-C4, y tienilo opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1- C4; Y se selecciona de benzotienilo, indolilo y benzofuranilo, opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, acetilo y ciano; y cuando Y es indolilo puede estar sustituido o sustituido adicionalmente por un N-sustituyente seleccionado de alquilo C1-C4; R1 y R2 son cada uno independientemente H o alquilo C1- C4; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que cualquier grupo alquilo o alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, DUBUFFET, THIERRA.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de Fórmula (I), en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de Fórmula (III), con el compuesto de Fórmula (IV): en la cual R es tal como se ha definido en la Fórmula (I) y R’ representa un grupo protector de la función amina diferente de R, para conducir al compuesto de Fórmula (V), en la cual R y R’ son tales como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de Formula (VI), en la cual R es tal como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica, en presencia de un catalizador tal como platino, paladio, rodio o níquel, bajo una presión comprendida entre 1 y 30 bar, para conducir, después de la eventual desprotección o reprotección de la función ácido, al compuesto de Fórmula (I).

(01/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, DUBUFFET, THIERY.

Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): NHR2 en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo y R2 representa un grupo protector de la función amina.