CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos aniónicos esteroides, procedimiento para su producción, uso y preparación farmacéutica que implica los mismos.
(12/10/2016). Solicitante/s: Ústav Organické Chemie Biochemie Akademie Ved Ceské Republiky, V.V.I. Inventor/es: KOHOUT, LADISLAV, CHODOUNSKA, HANA, STASTNÁ,EVA, KAPRAS,VOJTECH, BOROVSKÁ,JIRNA, VYKLICKY,LADISLAV, VALES,KAREL, CAIS,ONDREJ, RAMBOUSEK,LUKÁS, STUCHLÍK,ALES, BUBENÍKOVÁ VALESOVÁ,VERA.
Compuestos de fórmula general I**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula general R3OOC-R2-C(R4)-R1-, en la que R2 representa un grupo alquilo o alquenilo con 1 a 18 átomos de carbono en una cadena de carbono lineal o ramificada, que está sustituido por uno o más grupos amino, que pueden estar libres o protegidos por un grupo protector eliminable, grupo alcoxicarbonilo, grupo aromático y/o grupo heterocíclico, en el que el heteroátomo significa un átomo de oxígeno, azufre o un átomo de nitrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de grupos carboxilo, preferentemente un grupo bencilo; R4 representa un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre unido por un enlace doble o R4 representa dos átomos de hidrógeno; R5 representa cualquier átomo al menos bivalente, preferentemente un átomo de oxígeno, nitrógeno o un átomo de carbono.
PDF original: ES-2631029_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para usar (R)-pramipexol.
(21/09/2016). Solicitante/s: Knopp Biosciences LLC. Inventor/es: BOZIK,Michael E, PETZINGER,Thomas Jr, GRIBKOFF,Valentin.
Una composición de una sola dosis que comprende:
(a) 150 miligramos de (R)-pramipexol, 300 miligramos de (R)-pramipexol, o 600 miligramos de (R)-pramipexol;
(b) menos de 1,5 miligramos de (S)-pramipexol; y
(c) un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2611314_T3.pdf
INHIBIDORES SELECTIVOS DE HEMICANALES FORMADOS POR CONEXINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.
(15/09/2016). Solicitante/s: PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CHILE. Inventor/es: SAEZ,Juan Carlos, LAGOS,Carlos, MATURANA,Carola.
La presente invención provee bloqueadores de hemicanales para el tratamiento de la epilepsia. En particular, la presente invención se refiere a compuestos orgánicos que actúan como inhibidores selectivos de hemicanales formados por conexinas y que son útiles en el tratamiento de la epilepsia. En otra realización de la presente invención se provee una composición que comprende compuestos inhibidores selectivos de hemicanales formados por conexinas útiles en el tratamiento de la epilepsia en combinación con otros compuestos antiepilépticos.
Usos terapéuticos de eslicarbazepina.
(14/09/2016). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO.
El uso de eslicarbazepina o de acetato de eslicarbazepina en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una afección de epilepsia intratable en circunstancias en las que el paciente a tratar se ha tratado anteriormente de epilepsia con un medicamento que es un sustrato de la glucoproteína P o de proteínas multirresistentes.
PDF original: ES-2606952_T3.pdf
Preparación sólida recubierta.
(31/08/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: HORIUCHI, YASUHIDE, YOSHII, RYOJI, HAYASHI,YUKI.
Preparación sólida recubierta,
que comprende, como ingrediente activo, ácido valproico o una sal farmacológicamente aceptable del mismo;
estando la preparación recubierta con una capa de recubrimiento que contiene alcohol polivinílico y arcilla expansiva;
siendo la proporción en masa del alchol polivinílico respecto a la arcilla expansiva de 8:2 a 3:7;
estando la arcilla expansiva dispersa en forma de una estructura laminada;
siendo la permeabilidad al vapor de agua de la capa de recubrimiento de 1,0 x 10-5 a 1,0 x 10-4 g·mm/cm2·24·h·atm.
PDF original: ES-2590681_T3.pdf
Composiciones ansiolíticas que comprenden péptidos derivados de la Caseína ALFAs1.
(24/08/2016). Solicitante/s: Université de Lorraine. Inventor/es: MICLO, LAURENT, GAILLARD,JEAN-LUC, BALANDRAS,FRÉDÉRIQUE, LAURENT,FRANÇOIS, LE ROUX,YVES.
Utilización de un péptido de acuerdo con la SEQ ID Nº 1 y/o un péptido de acuerdo con la SEQ ID Nº 2 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la ansiedad, de los trastornos del sueño y de la epilepsia.
PDF original: ES-2605171_T3.pdf
Compuestos y procedimientos para el tratamiento de convulsiones y trastornos paroxísticos.
(20/07/2016). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: KRIEGLER,STEVEN M, ROOPRA,AVTAR S, SUTULA,THOMAS P, STAFSTROM,CARL E.
Una cantidad eficaz de un compuesto antiglicolítico elegido de 2-desoxiglucosa, 3-desoxi-D-glucosa, 4-desoxi-Dglucosa, 5-desoxi-D-glucosa, 2,n-desoxi-D-glucosa, donde n ≥ 3-5, n,m desoxi-D-glucosa, donde n ≥ 2-5 y m ≥ números enteros de 2-5 excluido el n, para su uso en el tratamiento o prevención de la epilepsia o convulsiones en un ser humano adulto o en uno joven.
PDF original: ES-2590259_T3.pdf
Utilización de la flecainida como un agente anticonexina y procedimiento para potenciar los efectos de un fármaco psicotrópico.
(01/06/2016). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES. Inventor/es: MOUTHON,FRANCK, CHARVERIAT,MATHIEU.
Composición terapéutica que comprende flecainida y por lo menos un fármaco psicotrópico, en la que dicho fármaco psicotrópico es el modafinilo.
PDF original: ES-2661647_T3.pdf
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES YTRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(19/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
Derivados de indol para la prevención y/o tratamiento de diabetes y trastornos metabólicos relacionados.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
PDF original: ES-2567105_B1.pdf
PDF original: ES-2567105_A1.pdf
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES Y TRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(24/03/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
Protección, restablecimiento y potenciación de células, tejidos y órganos sensibles a eritropoyetina.
(23/03/2016). Solicitante/s: THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, CERAMI,CARLA, BRINES,MICHAEL.
Composición farmacéutica que comprende una eritropoyetina no eritropoyética modificada y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en la protección, potenciación o restablecimiento de la función o viabilidad de un tejido de mamífero neuronal sensible a eritropoyetina que comprende células sensibles a eritropoyetina, en la que dicha eritropoyetina modificada tiene al menos una de las siguientes modificaciones:
- 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 o 13 restos de ácido siálico; o
- uno o más residuos de lisina carbamilada y/o una carbamilación del grupo amino N-terminal.
PDF original: ES-2564552_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende (S)-2-(2-oxopirrolidin-1-il)butanamida.
(16/03/2016). Solicitante/s: UNI-PHARMA KLEON TSETIS PHARMACEUTICAL LABORATORIES S.A.. Inventor/es: TSETI,IOULIA.
Composición farmacéutica sólida que comprende gránulos no efervescentes e hidrosolubles que comprenden (S)-2-(2-oxopirrolidin-1-il)butanamida y un ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2568075_T3.pdf
Lacosamida para el tratamiento de los trastornos de hiperexcitabilidad asociados con el canal de sodio.
(16/03/2016). Solicitante/s: UCB PHARMA GMBH. Inventor/es: BEYREUTHER,BETTINA, STOHR,THOMAS, HEERS,CARA.
Uso de lacosamida para la preparación de una composición farmacéutica para la prevención, alivio o/y tratamiento de una enfermedad que es una canalopatía asociada con una disfunción de un canal de sodio regulado por voltaje, en donde la enfermedad es un síndrome epiléptico seleccionado del grupo de epilepsia generalizada con convulsiones febriles plus (GEFS+), la epilepsia mioclónica grave infantil (SMEI), convulsiones infantiles neonatales familiares benignas (BNIFS), la epilepsia infantil intratable con convulsiones tónico-clónicas generalizadas (ICEGTC) y los espasmos infantiles (síndrome de West).
PDF original: ES-2569333_T3.pdf
Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, MARASCO,AGOSTINO.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
W es CRaRb o O;
cuando W es CRaRb entonces Z es CH2;
cuando W es O entonces Z es CF2;
Ra y Rb son CH3 o considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;
en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb son CH3:**Fórmula**
el anillo A es: y el anillo B es:**Fórmula**
o
el anillo A es: y el anillo B es:
en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;**Fórmula**
el anillo A es: y**Fórmula**
el anillo B es: y
en donde, cuando W es O y Z es CF2:**Fórmula**
el anillo A es: y el anillo B es: ;
o una de sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2576628_T3.pdf
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(08/03/2016) Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 2;
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos seleccionada entre el grupo que consiste en: SEC ID Nº 8, SEC ID Nº 10, y fragmentos biológicamente activos de las mismas, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad biológica seleccionada entre el grupo que consiste en actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS) y actividad malonil-CoA:ACP aciltransferasa (MAT);
c. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.
(18/02/2016). Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, DAMBRUOSO, PAOLO, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, DÉCOR,ANNE, TOMMASI,SIMONA.
Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1 es H, o alquilo C1-4, halógeno, halogenoalquilo C1-4, CN, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4;
R2 es H, alquilo C1-4, espirocarbociclilo C3-4, halogenoalquilo C1-4 o halógeno;
R3 es H, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, halógeno;
A es un heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, con al menos un átomo de O; cuyo heterociclo está opcionalmente condensado con un grupo ciclopropilo para formar un triciclo cuando se consideran junto con el fenilo;
X es C o N;
Y es C o N;
R4 es alquilo C1-4;
R5 es H, deuterio, alquilo C1-4;
o R4 y R5 pueden estar condensados para formar un espirocarbociclilo C3-4;
en donde R2 y R3 pueden estar unidos al mismo o a diferente átomo del anillo;
y en donde R2 puede estar unido a un átomo del anillo condensado;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2560304_T3.pdf
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Derivado de indanosulfamida novedoso.
(17/02/2016) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que se selecciona entre el grupo:
1) N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
2) N-[(1S)-2,2,4,7-tetrafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
3) (+)-N-(2,2,4,6,7-pentafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
4) N-[(1S*)-5-ciano-2,2-difluoro-7-metil-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
5) -N-(7-cloro-2,2,5-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
6) -N-(7-cloro-2,2,4-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
7) -N-(7-cloro-2,2-difluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
8) -N-(7-cloro-2,2,6-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
…
Derivados de 2-oxo-1-imidazolidinil imidazotiadiazol.
(11/02/2016). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: QUESNEL,YANNICK, PROVINS,LAURENT.
Derivados de oxo-1-imidazolidinil imidazotiadiazol según la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros y mezclas, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
en donde
R1 es un C1-4-alquilo o un C2-4-alquenilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halógeno;
R2 es un halógeno o un C1-4-alquilo que al menos contiene un sustituyente halógeno;
R3 es un C1-4-alquilo que al menos contiene un sustituyente hidroxi o un sustituyente alcoxi;
R4 es hidrógeno o un grupo metilo.
PDF original: ES-2559288_T3.pdf
Derivados de tetrafluorobencilo y composición farmacéutica para prevenir y tratar enfermedades neurodegenerativas agudas y crónicas en el sistema nervioso central que contiene dichos derivados.
(20/01/2016). Solicitante/s: GNT Pharma Co., Ltd. Inventor/es: GWAG, BYOUNG JOO, LEE, YOUNG AE, YOON, SUNG HWA, MOON, HO SANG, PARK,EUN CHAN, WON,SEOK JOON, LEE,HAE UN.
Un derivado de tetrafluorobencilo representado por la siguiente fórmula química 1:**Fórmula**
en la que,
R1, R2 y R3 son hidrógeno o halógeno;
R4 es hidroxi, alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi sustituido con halógeno, alcanoiloxi o nitro;
R5 es ácido carboxílico, éster de ácido carboxílico sustituido con alquilo C1-C4, carboxiamida, ácido sulfónico, halógeno o nitro;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2568491_T3.pdf
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: BARCLAY, WILLIAM, R., METZ,James G, FLATT,JAMES H, KUNER,JERRY M.
Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 20, y fragmentos biológicamente activos de la misma, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS);
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha secuencia de aminoácidos de (a), en la que dicha secuencia de aminoácidos muestra una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS); y
c. una secuencia de ácido nucleico que es completamente complementaria a la secuencia de ácido nucleico de (a) o (b).
PDF original: ES-2567305_T3.pdf
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Derivados de 2-oxo-1-pirrolidinil imidazotiadiazol.
(23/12/2015). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: QUESNEL,YANNICK, TURET,LAURENT, MERCIER,JOËL.
Derivados de 2-oxo-1-pirrolidinil imidazotiadiazol conforme a la fórmula I, sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
en la que
R1 es un alquilo C1-4 que contiene al menos un sustituyente halógeno;
R2 es un halógeno o un alquilo C1-4 que contiene al menos un sustituyente halógeno;
R3 es un alquilo C1-4 que contiene al menos un sustituyente hidroxi o un sustituyente alcoxi;
estando los compuestos de fórmula (I) deuterados opcionalmente en cualquier posición.
PDF original: ES-2565515_T3.pdf
Ligandos del receptor nicotínico neuronal de la acetilcolina alfa4beta2.
(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I):
en la que,**Fórmula**
representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano;
R1 representa hidrógeno o metilo;
R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo;
R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina;
"m" representa 1;
"n" representa 1;
"p" representa 0 a 2;
"q" representa 0 a 1;
o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.
Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en
N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…
Nuevas clases de ligandos de GABAA/BzR.
(01/07/2015) Ligando de GABAA/BzR novedoso de fórmulas generales (I), (II) o (III) **Fórmula**
en las que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo que tiene 1-2 átomos de carbono, alcoxilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono en la cadena de alquilo, alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y nitro, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo que tiene de 1 a 2 átomos de carbono.
Derivados de heterociclos de 5 miembros, su preparación y su aplicación como medicamentos.
(03/06/2015) Compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que X representa S;
• A representa el radical**Fórmula**
en el que Q representa OH, dos de los radicales R19, R20 y R21 representan un radical alquilo y el tercero representa H,
• B representa H;
• n representa 0 o 1;
• R1 y R2 representan los dos H;
• Ω representa:
- un radical NR46R47 en el que uno de R46 y R47 representa H o un radical hidroxialquilo, alquinilo o cianoalquilo y el otro representa H o un radical alquilo,
- bien el radical OH;
o una sal de este compuesto,
para su utilización en el tratamiento de una patología elegida entre las siguientes patologías: trastornos del sistema nervioso central o periférico, esquizofrenia, depresiones, psicosis, trastornos de la memoria y del estado de ánimo, trastornos del comportamiento,…
Compuestos de quinazolina como bloqueadores de canales de sodio.
(25/03/2015) Compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato de este farmacéuticamente aceptables, en donde:
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano; amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, (alquilsulfonilamino)alquilo, ureido, (aminocarbonil)alquilamino y (carboxialquil)amino;
G es G1, G2, G3 o G4, en donde
G1 es -NR5R6, en donde
R5 es H, alquilo o NH2,
R6 es
a) H,
b) alquilo,
c) hidroxialquilo,
d) (aminocarbonil)alquilo,
e) (aminocarbonil)(hidroxi)alquilo;
f) aminoalquilo,
g) alquilaminoalquilo,
h)…