CIP-2021 : A61P 7/02 : Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.

CIP-2021AA61A61PA61P 7/00A61P 7/02[1] › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.

A61P 7/02 · Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.

(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.

ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

FORMULACION ORAL DE LIBERACION INMEDIATA QUE COMPRENDE INHIBIDORES PEPTIDICOS DE TROMBINA Y UNA COMBINACION DE CELULOSA MICROCRISTALINA Y ALMIDON-GLICOLATO DE SODIO.

(16/06/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KARLSSON, CHRISTER, FORSMAN, SIGBRIT, KARLSSON, MAGNUS.

– Una formulación oral de liberación inmediata en forma sólida, que comprende (a) un inhibidor de trombina peptídico de peso molecular bajo que tiene solubilidad dependiente del pH y que tiene un tamaño de partícula menor que 300 m, y (b) una combinación de celulosa microcristalina y almidón–glicolato de sodio en una cantidad mayor que 35% p/p de la formulación.

FORMULACIONES DE PROTEINA C ACTIVADA.

(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CARLSON, ANDREW DAVID, SHELIGA, THEODORE ARSAY.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE FORMULADOS FARMACEUTICOS DE PROTEINA C ACTIVADA QUE TAMBIEN INCLUYEN SACAROSA, CLORURO DE SODIO Y TAMPON DE CITRATO DE SODIO A UN PH ENTRE APROXIMADAMENTE 5,5 Y 6,5. LOS FORMULADOS DE PROTEINA C ACTIVADA DE LA PRESENTE INVENCION SON MAS ESTABLES QUE OTROS FORMULADOS DE PROTEINA C ACTIVADA, Y MUESTRAN MENOS PRODUCTOS DE DEGRADACION A LO LARGO DEL TIEMPO.

HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…

INHIBIDOR DE LA SERIN PROTEASA.

(16/05/2005). Solicitante/s: THE HORTICULTURE AND FOOD RESEARCH INSTITUTE OF NEW ZEALAND LIMITED. Inventor/es: SCOTTI, PAUL DOUGLAS, DEARING, SALLY CAROLINE, GREENWOOD, DAVID ROGER, NEWCOMB, RICHARD, DAVID.

Proteína aislada que tiene un peso molecular de aproximadamente 55 kDa y una secuencia de aminoácidos que incluye una o más de las siguientes: (a) SEQ ID No. 1; (b) SEQ ID No. 2; (c) SEQ ID No. 3; (d) SEQ ID No. 4; (e) SEQ ID No. 5; o un fragmento activo de las mismas.

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER, ALIG, LEO, GROEBKE, KATRIN, HILPERT, KURT, KUEHNE, HOLGER, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, WESSEL, HANS, PETER.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS BASADAS EN BIBAPCITIDA PARA OBTENCION DE IMAGENES Y TRATAMIENTO DE TROMBOS.

(16/04/2005) Un reactivo precursor que comprende monocarboxilato de bibapcitida. Los autores de la presente invención han descubierto dos nuevos dímeros de apcitida, monocarboxilato de bibapcitida y dicarboxilato de bibapcitida, que están presentes en soluciones acuosas de bibapcitida a pH mayor que aproximadamente 5. Estos nuevos dímeros de apcitida se pueden emplear como precursores para la producción de apcitida radiomarcada con 99mTc. En una realización, la invención proporciona un reactivo precursor que comprende monocarboxilato de bibapcitida. En otra realización, la invención proporciona un reactivo precursor que comprende dicarboxilato de bibapcitida. En otra realización, la invención proporciona una composición que comprende monocarboxilato de bibapcitida. En otra composición, la invención proporciona una composición que comprende dicarboxilato de bibapcitida.…

DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIMIDINA Y DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 representa -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -NHR11, -NR12R13 o -CR14R15R11, 20 R11 representa H, fenil carbonilo, tienilo opcionalmente sustituido con COOR111 (R111 es H o alquilo C1-C6), pirimidilo, alquenilo C2-C6, imidazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, triazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, tetrazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, tiadiazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, pirrolidinilo opcionalmente sustituido con C1-C6, ciclohexenilo, alquilo C1-C20 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, fenilo opcionalmente…

AMIDAS AROMATICAS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, TAKEUCHI, KUMIKO, SMITH, GERALD, FLOYD, ZHANG, MINSHENG, CHIRGADZE, NICKOLAY, YURI, HARPER, RICHARD, WALTZ, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, PALKOWITZ, ALAN, DAVID.

La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.

DERIVADOS N-(HETEROCICLIL)BENCENO- O PIRIDINASULFONAMINA.

(01/02/2005) Compuesto de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que: X representa o bien un grupo =CR4-, o o bien un átomo de nitrógeno, W representa un grupo -(CH2)2, -(CH2)3-, -CH2-C~ (enlace triple) o -CH2-CH=CH- (enlace doble en configuración cis o trans). R2 representa • o bien un grupo piperidinilo eventualmente substituido: - por uno o dos grupos elegidos entre los grupos hidroxi, (C1-C4)alquilo, hidroxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4) alcoxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquiltio, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, (C3-C6)cicloalquilo. - por un grupo =CYZ [Y y Z siendo elegidos independientemente el uno del otro entre los átomos de hidrógeno, de halógeno y los grupos (C1-C4)alquilo (eventualmente substituidos por 1 a 3 átomos de halógeno], - por un grupo: **(Fórmula)** o - por un grupo espiro[(C3-C6)cicloalcano]…

HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(01/02/2005) Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3),…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE UN AGENTE FIBRINOLITICO.

(16/11/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KENDRICK, BRENT, S., PETERSON, BRIAN.

Una composición farmacéutica que comprende un agente fibrinolítico metaloproteinasa seleccionado del grupo que consta de fibrolasa y agente trombolítico de nueva acción (TNA), un estabilizante de cinc, y opcionalmente, un agente de carga, en un tampón farmacéuticamente aceptable.

USO DE PROTEINA C PARA EL TRATAMIENTO DE LA PURPURA TROMBOCITOPENICA Y EL SINDROME HEMOLITICO UREMICO.

(16/11/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, CHARLES, JACK, YAN, SAU-CHI, BETTY.

El uso de la proteína C en la fabricación de un medicamento para tratar un paciente que padece púrpura trombocitopénica trombótica o síndrome urémico hemolítico.

NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL(4,5-D)PIRIMIDINA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GUILE, SIMON ASTRA CHARNWOOD, HARDERN, DAVID ASTRA CHARNWOOD, INGALL, ANTHONY ASTRA CHARNWOOD, SPRINGTHORPE, BRIAN ASTRA CHARNWOOD, WILLIS, PAUL ASTRA CHARNWOOD.

Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** en donde: R1 es alquilo C3-5 de cadena lineal sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo fenilo, sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R3 y R4 son ambos hidroxi; R es XOH, donde X es CH2, OCH2CH2 o un enlace; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicha sal, con la condición de que: cuando X es CH2 o un enlace, R1 no es propilo, cuando X es CH2 y R1 es CH2CH2CF3, butilo o pentilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor, cuando X es OCH2CH2 y R1 es propilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor.

COMPOSICION FARMACEUTICA ANTITROMBOTICA Y ANTIATEROGENA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE TIENOPIRIDINA Y UN INHIBIDOR DE LA HMG-COA REDUCTASA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: HERBERT, JEAN, MARC, DASTE, GEORGES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE (A) UN DERIVADO DE TIENOPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO (C 1 C 4 ) ALCOXICARBONILO O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y B) UN INHIBIDOR DE LA HMG- COA - REDUCTASA.

INHIBIDORES DE LA AMIDINO-PROTEASA.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMIDINO Y DE BENZAMIDINO, QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R SUP,4 , R 6 - R 9 , Y, Z, N Y M SE INDICAN EN LA MEMO RIA DESCRIPTIVA, ASI COMO LOS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INHIBEN UNA SERIE DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

DEGRADACION DE FIBRINA/FIBRINOGENO Y LISIS DE COAGULOS MEDIANTE UNA METALOPROTEINASA DE MATRIZ FIBRINOLITICA.

(01/08/2004) ESTA INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE PROVOCACION DE LA DEGRADACION DE UN FIBRIN(OGENO) (ES DECIR, FIBRINA, FIBRINOGENO Y SUSTANCIAS RELACIONADAS) POR MEDIO DE UNA METALOPROTEINASA FIBRINOLITICA, PREFERIBLEMENTE UNA METALOPROTEINASA ENDOGENA TAL COMO MMP-3. EL METODO DE ESTA INVENCION SE PUEDE LLEVAR A CABO IN VITRO PARA PROPORCIONAR UNA INFORMACION DIAGNOSTICA QUE CARACTERIZA A LA FISIOLOGIA DE EL FIBRIN(OGENA) Y FIBRINOLITICA. ADEMAS, EL METODO SE PUEDE LLEVAR A CABO IN VITRO COMO UN METODO DE TERAPIA TROMBOLITICA EN EL QUE UNA METALOPROTEINASA FIBRINOLITICA SE ADMINISTRA A UN SUJETO PARA DEGRADAR UN TROMBO IN SITU. LA METALOPROTEINASA FIBRINOLITICA ENDOGENA SE PUEDE ADMINISTRAR JUNTO CON OTROS AGENTES ACTIVOS, PREFERIBLEMENTE CON AGENTES QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD TROMBOLITICA PARA MEJORAR LA TERAPIA TROMBOLITICA Y FIBRINOLITICA. LA INVENCION,…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(01/07/2004) Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que E es CH o CReen la que Re es metilo, metoxi o halo; R denota 0, 1 ó 2 sustituyentes sobre el anillo benzo independientemente seleccionados de entre halo, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, carbamoílo, aminometilo e hidroximetilo; R1 es R1a, R1b, o R1c en los que R1a es -CH2-Rr, en el que Rr es 5-tetrazolilo, 2-carboxipirrolidin-1-ilo o 2-[[alcoxi(C1-4)]carbonil]pirrolidin-1-ilo; 2-carboxi-5-oxopirrolidin-1-ilo o 2-[[alcoxi(C1-4)]carbonil]-5-oxopirrolidin-1-ilo; R1b es -X1-(CH2)s-NRsRt en el que X1 es un enlace directo, metileno u O; s es 1 ó 2; con…

NUEVAS GLICOFORMAS DEL RECEPTOR DE COMPLEMENTO SOLUBLE TIPO 1.

(01/07/2004). Solicitante/s: AVANT IMMUNOTHERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: MARSH, HENRY, C., JR., SMITH, RICHARD A.G., YEH, CHANG-JING GRACE, LIFTER, JOHN, FREEMAN, ANNE MARY, GOSSELIN, MICHAEL, L.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS GLICOFORMAS Y PREPARACIONES DEL RECEPTOR DE COMPLEMENTO SOLUBLE DE TIPO 1 (SCR1) Y SUS USOS EN LA TERAPIA DE ENFERMEDADES ASOCIADAS DE COMPLEMENTO Y TRASTORNOS QUE COMPRENDEN LA INFLAMACION Y ACTIVACION DE COMPLEMENTO INAPROPIADA Y EN CONDICIONES DE ESTADO DE SHOCK O TROMBOTICAS.LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS GLICOFORMAS Y METODOS PARA PRODUCIR, DETECTAR, ENRIQUECER Y PURIFICAR TALES GLICOFORMAS. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A METODOS DE PRODUCCION ESPECIFICA DE UNA GLICOFORMA POR MEDIOS RECOMBINANTES O QUIMICOS. REALIZACIONES PREFERIDAS DE LA INVENCION COMPRENDE GLICOFORMAS SIALIZADAS Y GLICOFORMAS CON UN PI INFERIOR O IGUAL A 5.1 DETERMINADO POR CROMATOENFOQUE O CON UN ACIDO SIALICO DE RELACION MOLAR DE MANOSA SUPERIOR A .25. LAS GLICOFORMAS PUEDEN FORMULARSE SOLAS EN COMPOSICIONES TERAPEUTICAS O EN COMBINACION CON AGENTES TROMBOTICOS.

COMPUESTOS ESTEROIDES CON UNA CADENA LATERAL ALQUILICA C17 Y UN ANILLO A AROMATICO PARA USO EN TERAPIA.

(01/06/2004) Compuestos de fórmula (I) en la que: R1 y R2, que pueden ser iguales o distintos, representan cada uno un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-7 o alquinilo C2-7; R3 representa un grupo metilo que tiene configuración alfa o beta;R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo sililo eterificante; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-6; X representa un grupo OR4, en el que R4 es como se definió anteriormente, o un grupo NR6R7, en el que R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-4 de arilo carbocíclico C6-12, un grupo alcanoílo C1-6, un grupo alcanoílo C2-5 de un arilo carbocíclico C6-12 o un grupo aroílo carbocíclico C7-13; y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Y representa…

DERIVADOS DE ACIDO ARIL CARBOXILICO Y TETRAZOL CON UN GRUPO DE CARBAMOILOXI.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: O'YANG, COUNDE, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, MUEHLDORF, ALEXANDER VICTOR, SEVERANCE, DANIEL LEE.

Disolución de anhídrido 3-hidroxiftálico (0, 77g, 4, 7 mmol) disuelto en tetrahidrofurano (15 mL) se calentó a reflujo con complejo borano-tetrahidrofurano (20 mL) durante 18 horas. La suspensión resultante se enfrió y se descompuso con metanol en exceso (desprendimiento de gas), y los disolventes se eliminaron a vacío El residuo se evaporó con metanol para dar (2, 3-bis-hidroximetil)fenol en forma de sólido blanco (0, 72 g, 98%).

AGENTES ANTI-TROMBOSIS.

(16/04/2004). Solicitante/s: ROWETT RESEARCH SERVICES LIMITED. Inventor/es: DUTTA-ROY, ASIM.

El uso de un extracto de fruta o una de sus fracciones activas, en la fabricación de una composición de administración oral para uso en la profilaxis o tratamiento de un estado de enfermedad en un ser humano, iniciado o caracterizado por aglutinación de plaquetas, derivándose el extracto o fracción activa de una fruta elegida entre frutas o plantas de las familias Solnaceae, Rutaceae, Cucurbitaceae, Rosaceae, Musaceae, Anacardiaceae, Vitaceae, Arecaceae, Ercaceae y Lauraceae.

DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA CARBOXIPEPTIDAS B.

(01/04/2004). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: FUSHIHARA, KENICHI, KIKUCHI, CHIKA, MATSUSHIMA, TETSUYA, KANEMOTO, KENICHI, SATOH, ERIKO, YAMAMOTO, TAKEHIRO MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SUZUKI, KOKICHI.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos o uno de sus solvatos: en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido, un grupo alcoxilo, un grupo alcoxilo sustituido, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbocíclico, un grupo carbocíclico sustituido, un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico sustituido; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes e independientemente representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido, un grupo alcoxilo, un grupo alcoxilo sustituido, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbocíclico, un grupo carbocíclico sustituido, un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico sustituido, o R2 y R3 pueden formar un anillo de carbono de 5 a 7 eslabones junto con el átomo de carbono al que están unidos; X representa -CH2- u -O; A representa un grupo de la fórmula (II).

INHIBIDORES DE FACTOR VII A.

(01/04/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: MATTER, HANS, SCHUDOK, MANFRED, KLINGLER, OTMAR, HEINELT, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., SAFAR, PAVEL, DEFOSSA, ELISABETH.

Un compuesto de la **fórmula** en la que: hidroxicarbonilo-, alquil(C1-C8)oxicarbonilo- , aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)oxicarbonilo- , aminocarbonilo- y alquil(C1-C8)aminocarbonilo-; Het es un sistema cíclico heterocíclico, monocíclico o bicíclico, parcialmente insaturado o aromático, que contiene 3 a 10 átomos en el anillo de los que 1, 2, 3 ó 4 son heteroátomos idénticos o diferentes, seleccionados entre la serie que consta de nitrógeno, oxígeno y azufre; en todas sus formas estereoisómeras y sus mezclas en cualquier proporción, y su sales fisiológicamente tolerables.

DERIVADOS DE GLICINA, N-(N-L-GAMMA-GLUTAMIL-3-(NITROSOTIO)-L-VALIL) Y SUS APLICACIONES.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LACER S.A.. Inventor/es: REPOLLES MOLINER, JOSE, PUBILL COY, FRANCISCO, SALAS PEREZ-RASILLA, EDUARDO.

La presente invención se refiere a glicina, N-[N-L-{ga}-glutamil- 3-(nitrosotio)-L-valil] de la siguiente fórmula (I): **FIGURA1** y a sus sales fisiológicamente aceptables, así como a productos farmacéuticos que contienen uno o varios de estos compuestos, a los métodos de tratamiento y prevención de enfermedades, inclusive la administración de una cantidad eficaz de uno o varios de dichos compuestos y a la utilización de uno o varios de dichos compuestos para la producción de un medicamento para el tratamiento y la prevención de enfermedades.

SULFONIL ARILOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(01/01/2004) Un compuesto de Fórmula I: **FORMULA** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde; el anillo D está ausente o se selecciona entre-CH2N=CH-, -CH=NCH2-, CH=N-CH2CH2-, -CH2CH2CH2-CH=CHCH2- , -CH2CH=CH-, un sistema aromático de 5-6 miembros que contenga desde 0 hasta 2 heteroátomos que se seleccionaron del grupo N, O y S; el anillo D, cuando está presente, se sustituye con 0-2 R, con la condición de que cuando el anillo D no esta sustituido, contiene un heteroátomo como mínimo; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piradizinilo, sustituido con 0-1 R R se selecciona entre Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1_3, NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2, CH2NH2, CH2NH (alquilo C1_3), CH2N(alquilo C1_3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo…

N-[(AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL)FENIL-PROPILAMIDAS SUSTITUIDAS.

(01/01/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SPADA, ALFRED, P., KLEIN, SCOTT, I., GUERTIN, KEVIN, R.

DE ACUERDO CON LA INVENCION, LOS COMPUESTOS SUSTITUIDOS SON LAS N[(AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL)FENIL]PROPILAMIDAS DE LA FORMULA (I) DE ESTE DOCUMENTO, QUE MUESTRAN UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA UTIL Y, CONSECUENTEMENTE, SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN CIERTAS ENFERMEDADES. MAS ESPECIFICAMENTE, SON INHIBIDORES DEL FACTOR XA. LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), A LAS COMPOSICIONES QUE CONTENGAN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), A LOS METODOS DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION, QUE SON PARA TRATAR A PACIENTES QUE PADEZCAN O ESTEN SOMETIDOS A ESTADOS QUE SE PUEDEN MEJORAR CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

AGENTE ANTITROMBOTICO Y ANTICUERPOS MONOCLONALES CONTRA EL FACTOR VON WILLEBRAND.

(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: NAGANO, MITSUYO, AJINOMOTO CO., INC., YAMAMOTO, HIROSHI, AJINOMOTO CO., INC., KITO, MORIKAZU, AJINOMOTO CO., INC., YOSHIMOTO, RYOTA, AJINOMOTO CO., INC., KOBAYASHI, TSUYOSHI, AJINOMOTO CO., INC.

UN ANTICUERPO MONOCLONAL, QUE TIENE REACCIONA ANTE EL FACTOR VON WILLEBRAND HUMANO, ACTUA PARA INHIBIR LA RIPA (AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR LA RISTOCETINA), BIPA (AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR LA BOTROCETINA) Y SIPA (AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR UN ESFUERZO DE CIZALLAMIENTO) DE PLAQUETAS HUMANAS, Y QUE NO EXPRESA UNA ACCION DE HEMORRAGIA EN UNA DOSIS MEDICINALMENTE EFECTIVA PARA PRESENTAR UNA ACCION ANTITROMBOTICA, SE UTILIZA COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN AGENTE ANTITROMBOTICO.

AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.

(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…

PROCEDIMIENTO PARA TRATAR FIEBRE HEMORRAGICA VIRICA CON PROTEINA C.

(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, CHARLES, JACK, YAN, SAU-CHI, BETTY.

El uso de la proteína C en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un paciente que sufre de fiebre hemorrágica vírica.

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