10 inventos, patentes y modelos de O'YANG, COUNDE

MODULADORES HETEROCICLICOS DEL RECEPTOR SELECTIVO DEL SUBTIPO DE GABA ALFA.

(25/02/2010) Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables. en donde: Y es (CH2)n, alquenileno, CH(OR3) o C=O; R1 un heteroarilo de cinco miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno en el anillo, en donde dicho anillo heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(CH2)mCOX1, -(CH2)mSO2X2 y oxo; X1 es -OR3 o -NR4R5; X2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -NR4R5; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

METIL-INDOLES Y METIL-PIRROLOPIRIDINAS COMO AGONISTAS ADRENERGICOS DE ALFA-1.

(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es de 0 a 4; x es carbono o nitrógeno; Y es un radical de las fórmulas i, ii o iii; (Ver fórmula) cada R 1 es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo, hidroxi, alcoxi,ciano, nitro, -S(O)nR a , -NR a R b , -NR a SO2R b , -SO2NR a R b , fenilo sustituido opcionalmente, bencilo sustituido opcionalmente o benciloxi sustituido opcionalmente, donde n es de 0 a 2 y R a y R b cada vez que aparecen son independientemente hidrógeno o alquilo; A es -SO2- o -(C=O)-; R 2 es alquilo o -(CH2)P-NR c R d , donde p es de 0 a 3 y R c y R d son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, y R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; en donde el profármaco se…

DERIVADOS DE INDAZOL COMO ANTAGONISTA DEL CRF.

(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es -NR a R b , -CR c R d R e , CO2R a o -C(O)NR a R b ; R 2 es alquilo C1 - 6; R 3 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6 y halógeno; R a y R b se eligen cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1 - 9, hidroxialquilo, alcoxi C1 - 6-alquilo C1-C10, alquil C1 - 6) tioalquilo C1-C10, carboxialquilo C1-C10, acilo, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 3, di-cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 3, heteroalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1-C10, aminocarbonilalquilo C1-C10, cianoalquilo C1-C10, heterociclilo C5 - 8, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, fenil-alquilo C1-C10, difenil-alquilo…

DERIVADOS DE N-FENIL-ALQUILSULFONAMIDA, SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS DE ADRENOCEPTOR ALFA1A/IL.

(01/05/2008) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA: DONDE A ES R 1 Q (R SU P,3 R 60 N) M (Z)(NR 2 ) N ; M Y Q SON CADA UNO 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO Q SEA 1, M ES 0, Y CUANDO Q SEA 0, M ES 1; Z ES C = O O SO 2 ; N ES 1 CON LA COND ICION DE QUE, CUANDO Z ES C = O, M ES 1; X ES NH -, - CH 2 - O - OCH 2 -; Y ES 2 - IMIDAZOLINA, 2 OXAZOLINA, 2 - TIAZOLINA O 4 - IMIDAZOL; R 1 ES H, M ES 1; R 2 , R SUP ,3 , R 60 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO INFERIOR O FENILO; R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, - CF3 , ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, FENILO, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXILO, ALQUILSULFONAMIDO INFERIOR O CICLOALQUILO INFERIOR, DONDE R 2 Y R 7 PUEDEN FORMAR…

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINAZOLINA COMO ANTAGONISTAS DE CFR.

(16/03/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (I) o una sal farmacéutica, solvato, o pro-fármaco de éste, en donde, m, es 0 ó 1; R1 y R2 son, cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno; alquilo; alcoxialquilo; alquilcarbonilo; alquisulfonilo; cicloalquilalquilo, el cual se encuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, en donde, cada sustituyente es, de una forma independiente, hidroxi, alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, amino, monoalquilamino, o dialquilamino; o fenilo opcionalmente sustituido; ó R1 y R2, conjuntamente con su nitrógeno compartido, forman un anillo heterocíclico, opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros; ó R1 y R2, conjuntamente con su nitrógeno compartido, forman un anillo heterocíclico, opcionalmente…

DERIVADOS DE PIRAZOL DE ANILLOS FUSIONADOS.

(01/04/2007) Compuestos que tienen la **fórmula**, en donde: R1 es –ORa, -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra, o –C(O)NRaRb, hidrógeno, halógeno, cicloalquenilo, fenilo en donde cada fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno ciano; R2 es alquilo (C1-6); R3 y R4 son hidrógeno; Ar es fenilo 2, 4-disustituido o 2, 4, 6-trisustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independiente- mente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno, haloalquilo, ciano y –NRa"Rb" en donde Ra" y Rb" son seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno alquilo (C1-9) o es…

DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO-HETEROARIL-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS IP.

(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula general: en donde G1 es seleccionado entre los grupos a y b: A es seleccionado entre el grupo fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, halógeno, halógenoalquilo, alcoxi, ciano, nitro, -SO2R’, -NSO2R’, -SO2NR’R”, -NR’R” o –COR’; R’ y R” son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; G2 es seleccionado entre el grupo representado por las fórmulas c, d, e, f, g, h, i y j: R1 y R2 son seleccionado, independientemente en cada caso, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C6, halógeno, halogenoalquilo, nitro, -NR’R”, -OR’, -SO2R’, -NSO2R’, -COR’, ciano, nitro, fenilo opcional- mente sustituido con halógeno, alquilo, ciano o alcoxi; o heteroarilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo, ciano, o alcoxi; o R1 y R2 si son adyacentes,…

DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO BENZOICO O ALCOXICARBONILAMINO TETRAZOLIL FENILO COMO ANTAGONISTAS DE IP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P11/06, C07D409/04, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, C07D239/26, A61K31/38, A61P29/00, A61K31/395, C07D405/04, A61K31/34, A61P13/02, C07C271/28, C07D307/80.

Un compuesto comprendiendo la fórmula general I en donde G1 se selecciona de los grupos a, b1 y b2; A se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C-6, halógeno, halogenoalquilo, alcoxilo C1-C-6, ciano, nitro, -SO2R’, -NR’SO2R”, -SO2NR’R”, -NR’R”, o -COR’; R’ y R” son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C-6; G2 se selecciona del grupo representado por la Fórmula c, d, e, y f.

DERIVADOS DE ACIDO ARIL CARBOXILICO Y TETRAZOL CON UN GRUPO DE CARBAMOILOXI.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P7/02, A61P15/10, A61P9/02, C07D257/04, C07C271/28, C07C271/10.

Disolución de anhídrido 3-hidroxiftálico (0, 77g, 4, 7 mmol) disuelto en tetrahidrofurano (15 mL) se calentó a reflujo con complejo borano-tetrahidrofurano (20 mL) durante 18 horas. La suspensión resultante se enfrió y se descompuso con metanol en exceso (desprendimiento de gas), y los disolventes se eliminaron a vacío El residuo se evaporó con metanol para dar (2, 3-bis-hidroximetil)fenol en forma de sólido blanco (0, 72 g, 98%).

DERIVADOS DE BENZOCICLOHEXILIMIDAZOLTIONA.

(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOCICLO-ALQUILAZOLTIONA DE **FORMULA**, DONDE N ES 0, 1 O 2; T ES O, 1, 2 O 3; R1 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HALO, HIDROXI, O CSUB,1-4ALQUILOXI; Y R2 ESTA UNIDO EN POSICION AL, BE O GA, Y ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE LAS FORMULAS (A), (B), Y (C), LOS CUALES SON INHIBIDORES DE DOPAMINA BE-HIDROXILASA, EN LOS CUALES LA PORCION BENZOCICLO-ALQUIL DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE INDANIL, 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTENIL Y 6,7,8,9-TETRAHIDRO-5H-BENZOCICLO-HEPTENIL (EN EL CUAL EL BENZO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON DOS O TRES SUSTITUYENTES), Y LA PORCION AZOLTIONA DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE 2-TIOXO-2,3DIHIDRO-1H-IMIDAZOL-3-IL , 5-TIOXO-4,5-DIHIDRO-1H-[1…

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