AGENTES ANTITROMBOTICOS.

Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que E es CH o CReen la que Re es metilo,

metoxi o halo; R denota 0, 1 ó 2 sustituyentes sobre el anillo benzo independientemente seleccionados de entre halo, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, carbamoílo, aminometilo e hidroximetilo; R1 es R1a, R1b, o R1c en los que R1a es -CH2-Rr, en el que Rr es 5-tetrazolilo, 2-carboxipirrolidin-1-ilo o 2-[[alcoxi(C1-4)]carbonil]pirrolidin-1-ilo; 2-carboxi-5-oxopirrolidin-1-ilo o 2-[[alcoxi(C1-4)]carbonil]-5-oxopirrolidin-1-ilo; R1b es -X1-(CH2)s-NRsRt en el que X1 es un enlace directo, metileno u O; s es 1 ó 2; con la condición de que cuando s es 1, entonces X1 es un enlace directo, y con la condición adicional de que la cadena -(CH2)s- puede soportar uno o o dos sustituyentes metilo o etilo o puede ser parte de un trans-1, 2-ciclohexanodiílo; y Rs y Rt son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-3) o el grupo NRsRt es pirrolidino, piperidino, morfolino, 1-imidazolilo, 1-pirazolilo, 1, 2, 4triazol-1-ilo, o bencilamino; y R1c es -X1-(CH2)s-NRsRt en el que X1 es un enlace directo, metileno u O; s es 1 ó 2; con la condición de que cuando s es 1, entonces X1 es un enlace directo, y con la condición adicional de que la cadena -(CH2)s- puede soportar uno o o dossustituyentes metilo o etilo o puede ser parte de un trans-1, 2-ciclohexanodiílo; y el grupo NRsRt es 2-oxopirrolidin1-ilo , 2, 5-dioxopirrolidin-1-ilo , 2-oxooxazolidin-3-ilo , 2-oxoimidazolidin-1-ilo , 3-metil-2-oxoimidazolidin-1-ilo , 2oxopirrolidin-3-ilo , 1-metil-2-oxopirrolidin-3-ilo , 1-tetrazolilo, metilsulfonilamino o fenilsulfonilamino; y R2 es R2a, R2b, o R2c.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, FISHER, MATTHEW, J., MULLANEY, JEFFREY, T., BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M., MILLER, SHAWN, C., WILEY, MICHAEL, R.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 30 de Abril de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07D235/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con radicales arilo unidos directamente en posición 2.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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