CIP-2021 : A61K 31/415 : 1,2-Diazoles.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/415[4] › 1,2-Diazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/415 · · · · 1,2-Diazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…

DERIVADOS DE PIRAZOL TRICICLICO SUSTITUIDO CON ACTIVIDAD DE PROTEINA QUINASA.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT GMBH & CO. KG. Inventor/es: ARNOLD, LEE, RAFFERTY, PAUL KNOLL PHARMACEUTICALS, HOCKLEY, MICHAEL KNOLL PHARMACEUTICALS, TURNER, ALLYSON KNOLL PHARMACEUTICALS.

El uso de un compuesto representado por una de las fórmulas: para la fabricación de un medicamento en concentración suficiente para inhibir una o más actividades proteína quinasa, donde X es oxígeno o azufre; el anillo A representa las estructuras: n es 1 ó 2; Ar es y R1 es hidrógeno, metilo, COR3 o SO2R3; R2 representa un halógeno que tiene un peso atómico de aproximadamente 19 a 36; y R3 es -CH3 o donde Y es hidrógeno, cloro o -CH3.

METODO DE USO DE INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2 EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE NEOPLASIAS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE LLC. Inventor/es: SEIBERT, KAREN, MASFERRER, JAIME, GORDON, GARY, B.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA APLICACION DE INHIBIDORES DE LA CICLOGENASA-2 O DE SUS DERIVADOS EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DEL PROCESO NEOPLASICO. DESCRIBE, EN PARTICULAR, LA TECNICA DE PREVENCION Y DE TRATAMIENTO DEL PROCESO NEOPLASICO DE LA CELULA EPITELIAL EN UN SUJETO. ESTA TECNICA CONSISTE EN TRATAR AL SUJETO CON UNA CANTIDAD EFICIENTE, DESDE EL PUNTO DE VISTA TERAPEUTICO, DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL A, R 2 Y R 3 SON TAL COMO SE DESCRIBE EN LA ESPECIFICACION DE ESTA INVENCION.

COMPUESTOS SULFONILFENILPIRAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(16/02/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I abajo **(Fórmula)** en donde **(Fórmula)** uno de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de: en donde R 7 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino; X 4 se selecciona del grupo que se compone de -SO2-, -SO(NR 8 )-; R 8 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R 9 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno, y el otro de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, (NHR 10 )-C(O)-alquil-, dimetilaminocarbonilalquilo , haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , amino-carbonilalquilo , arilo, heterocíclico, heterocíclico(alquilo) , ciano, nitro, -Y-R 10 , -C(R 11 )(R 12 )-halógeno y -C(R…

AMINOTETRALINAS N SUSTITUIDAS, LIGANDOS DEL RECEPTOR Y Y5 DEL NEUROPEPTIDO QUE SIRVE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRASTORNOS.

(16/02/2005) Un compuesto de **Fórmula** en la cual R1 es seleccionado independientemente del grupo que consta de hidrógeno; hidroxi; halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido en el que el sustituyente es halo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, trifluoroalquilo y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoilo; fenilo; fenilo sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2; B2 es seleccionado del grupo…

DERIVADOS DE 5-(2-IMIDAZOLINILAMINO)-BENCIMIDAZOL , PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS COMO AGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES ALFA CON ESTABILIDAD METABOLICA MEJORADA.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, LEE, NIKOLAIDES, NICHOLAS, GILBERT, SHERI, ANN, GAZDA, MICHAEL, DOBSON, ROY, LEE, MARTIN, CRUZE, CHARLES, ANDREW, III.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: 7-Ciano-5-(2-imidazolinilamino)-4-metilbencimidazol; 2, 4-Dimetil-5-(imidazolinila-mino)bencimidazol; 7Eiano-1, 4-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 7-Ciano-2, 4-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 2Amino-4, 6-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 2-Amino-6-bromo-5-(2-imidazolinilamino)-4-memidazol; 2-Ciano-4, 6-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 6-Bromo-2-ciano-5-(2-imidazolinilametilbencimidazol; 2-Fluoro-7-ciano-5-(2-imidazolinilamino)-4-metilbencimidazol; 4-Etil-2-fluoro-5-(2-imilamino)bencimidazol; y compuestos de la siguiente fórmula general: **(Fórmula)** en la que R1 R2 R3 R4 son como se define en la siguiente tabla. **(Tabla)**, cualquier tautómero de los compuestos anteriores, o una sal suya farmacéuticamente aceptable.

AMIDAS ACICLICAS Y CICLICAS NOVEDOSAS COMO ESTIMULADORES DE LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES.

(16/02/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, VYTAUTAS, J., BRIGHT, GENE, M., VILLALOBOS, ANABELLA, SEYMOUR, PATRICIA, A.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), (IB), (IC) O (ID), DONDE M, X, Z, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,14}, Y LAS LINEAS PUNTEADAS, SON TAL COMO SE DEFINEN MAS ABAJO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, BLOQUEO DE MEMORIA ASOCIADO CON LA EDAD, Y OTRAS ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INTENSIFICAR LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES, COMO LA ACETILCOLINA, DOPAMINA, Y SEROTONINA.

NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…

COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO SUSTITUIDO.

(16/12/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, WADA, KUNIO, SANKYO COMPANY, LIMITED.

Un compuesto heterocíclico fusionado sustituido representado por la siguiente **formula** en donde un grupo fenilo que está sustituido con 1 y 5 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes a definidos a continuación, o un grupo piridilo que puede estar sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes definidos a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre Sustituyentes a definidos a continuación; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo arilo de C6-10 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes b definidos a continuación o un grupo aralquilo C7-16 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionado entre Sustituyentes b definidos a continuación; D representa un átomo de oxígeno o de azufre; y E representa un grupo CH o un átomo de nitrógeno.

COMPUESTOS OXICARBAMILO QUE INHIBEN LA ADHESION DE LEUCOCITOS MEDIADA POR VLA-4.

(16/12/2004). Solicitante/s: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: DRESSEN, DARREN, B., KREFT, ANTHONY, PLEISS, MICHAEL, A., THORSETT, EUGENE, D., SEMKO, CHRISTOPHER, M., SARANTAKIS, DIMITRIOS, KONRADI, ANDREI, W., GRANT, FRANCINE, S., ASHWELL, SUSAN, BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, LOMBARDO, LOUIS, JOHN.

La invención se refiere a compuestos que se unen al VLA-4. Algunos de estos compuestos también inhiben la adhesión de leucocitos y, en particular la adhesión de leucocitos inducida por VLA-4. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias en pacientes mamíferos, por ejemplo en el hombre, tales como asma, enfermedad de Alzheimer, arteriosclerosis, demencia del SIDA, diabetes, enfermedad de intestinal inflamatoria, artritis reumatoide, transplantes de tejido, metástasis de tumores e isquemia miocardiaca. Los compuestos se pueden también administrar para tratamiento de inflamación cerebral tal como la esclerosis múltiple.

UTILIZACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOLA PARA EL TRATAMIENTO DE LA GLOMERULONEFRITIS, CANCER, ATEROESCLEROSIS O RESTENOSIS.

(01/12/2004). Solicitante/s: COR THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., GIESE, NEILL A., LOKKER, NATHALIE, LAIBELMAN, ALAN M.

SE MUESTRA UN METODO PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE UNA QUINASA, QUE SUPONE LA PUESTA EN CONTACTO DE UNA COMPOSICION QUE CONTIENE UNA QUINASA CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), DONDE: R{SUB,1} ES ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO , ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, CARBONIL POLIAROMATICO, POLIAROMATICO, AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- O 6- ELEMENTOS, CARBONIL POLIHETEROAROMATICO O POLIHETEROAROMATICO; R{SUB,2} ES ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO, ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, HIDROCARBOIL REBAJADO, AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- 0 6 ELEMENTOS, HIDROCARBOIL REBAJADO, CARBONIL AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- O 6- ELEMENTOS, POLIAROMATICO O POLIHETEROAROMATICO; R{SUB,3} ES H O ALQUIL REBAJADO; R{SUB,5}ES H, ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO, ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, UN AROMATICO HETEROCICLIOCO DE 5- O 6- ELEMENTOS, HALOGENO, O CIANO; Y R{SUB,6} ES H O HIDROCARBOIL REBAJADO.

COMPUESTOS DE SULFONILBENCENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDO, KAZUO, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOYA, KATO, TOMOKI, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOY, KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NONOMURA, TOMOMI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.

Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es tienilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxolinilo, tiolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, pirrolinilo o furanona, donde el 4-(sulfonil)fenilo y el fenilo 4-sustituido presentes en la fórmula (I) están unidos a átomos de anillo del Anillo A adyacentes entre sí; R1 es arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4, alquil(C1- 4)carbonilo, hidroxi, nitro, ciano y amino, con la condición de que cuando A es pirazol, R1 es heteroarilo; R2 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4 o amino.

PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.

(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…

IMIDAZO(1,2-A)PIRIDINAS COMO AGENTES QUE SE UNEN A LOS RECEPTORES PERIFERICOS DE BENZODIAZEPINA.

(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) en la que **(fórmula)** Y se elige entre F, Cl, Br, I, OH, SH, NH2, CN y COOH; Z se elige entre N(R3)C(O)R4 y C(O)N(R3)R4; cada R1 se elige independientemente entre alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), heteroarilo, heterocíclico, cada uno de los cuales puede ser no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre el grupo consistente en halógeno, OH, alcoxi (C1-C4), SH, NH2, carboxi, oxo, amido, CN, CNS, SCN, CNO, OCN y NHOH; cada R2 se elige independientemente entre alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C12), heteroarilo, heterocíclico, alcanoílo (C2-C12) y acilo (C2-C7), cada uno de los cuales puede ser no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes entre el grupo consistente…

DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.

(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…

INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.

DERIVADOS DE IMIDAZOL CON SUSTITUCION BIFENILSULFONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, PETRY, STEFAN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, KLEEMAN, HEINZ-WERNER.

Compuestos de la **fórmula**, en la cual los símbolos tienen el siguiente significado: R -CaH2a-fenilo, en donde la parte fenilo está insustituida o sustituida con 1 ó 2 radicales iguales o diferentes de la serie F, Cl, Br, CF3, metilo, metoxi, hidroxi o NR R ; R y R , independientes entre sí, hidrógeno o metilo; a cero ó 1; R F, Cl, Br o I; u O(R7); R alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R CO-R ; R hidrógeno; R SO2R , con R igual a alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; así como sus sales fisiológicamente tolerables.

COMPOSICIONES BASADAS EN AMINOACIDOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: PROFESSIONAL DIETETICS S.R.L. Inventor/es: DIOGUARDI, FRANCESCO, SAVERIO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNAS COMPOSICIONES A BASE DE ACIDOS AMINADOS BASICOS DESTINADAS A PREVENIR Y A TRATAR LAS SOBRECARGAS ALIMENTICIAS EN CASO DE NECESIDADES ELEVADAS DEL CUERPO DE NITROGENO, SIN PROVOCAR PERDIDAS DE CALCIO. EN LAS COMPOSICIONES DE ESTA INVENCION, SE EQUILIBRAN LAS RELACIONES ENTRE ACIDOS AMINADOS EN FUNCION DE LAS NECESIDADES REALES DEL METABOLISMO HUMANO, PARA OBTENER LAS SINTESIS DE PROTEINAS MAXIMAS Y, AL MISMO TIEMPO, LAS CARGAS CATABOLICAS MINIMAS. DICHAS COMPOSICIONES COMPRENDEN DEL 20 AL 75% DE ACIDOS AMINADOS CON CADENA RAMIFICADA, LEUCINA, ISOLEUCINA Y VALINA, DEL 10 AL 50% DE TREONINA Y LISINA, Y HASTA EL 40% DE CISTINA, HISTIDINA, FENILALANINA Y TIROSINA, METIONINA Y TRIPTOFANO.

DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, SHEN, YEELANA.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.

USO DE L-CARNITINA Y DERIVADOS PARA REDUCIR NIVELES DE CERAMIDA Y POTENCIAR EL EFECTO ANTIRETROVIRAL.

(16/10/2004). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. MENDES S.R.L. Inventor/es: MORETTI, SONIA.

LA PRESENTE INVENCION PRESENTA UN USO NUEVO DE L - CARNITINA, SUS DERIVADOS Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES EN COMBINACION CON FARMACOS ANTIRRETROVIRICOS PARA REDUCIR LOS NIVELES DE CERAMIDA Y POTENCIAR LA ACTIVIDAD DE LOS FARMACOS ANTIRRETROVIRICOS ANTES MENCIONADOS PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE LA INFECCION POR EL VIH Y EL SIDA.

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLES Y SALES DE ESTOS ULTIMOS ACEPTABLES EN EL PLANO FARMACEUTICO.

(16/10/2004) La invención suministra un compuesto que tiene tanto actividad inhibidora de la producción de la IL-4 como actividad inhibidora del PDE (IV), que se representa mediante la fórmula (I): (en la que A representa un grupo triazola; R{sub,1} y R{sub,2} pueden ser iguales o diferentes entre si y representan cada uno un radical de hidrocarbono alifático que puede tener un radical de hidrocarbono halicíclico o aromático o un radical de hidrocarbono halicíclico; R{sub,3} representa un átomo de hidrógeno o un grupo sustituido y R{sub,4} representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector del átomo de hidrógeno) así como una composición farmacéutica, un agente terapéutico o de prevención para las enfermedades inflamatorias agudas y crónicas y un agente antialérgico y antiinflamatorio, cada uno…

BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd ,…

DERIVADOS DE ORTO-ANTRANILAMIDA COMO ANTICOAGULANTES.

(01/10/2004) Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3; n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5;…

NUEVOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ZHANG, JIDONG, HECKMANN, BERTRAND, VEVERT, JEAN-PAUL.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE: R{SUB,1} REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, FORNILO, DIOXOL, ARILO, ARILCARBONILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, R{SUB,2}, R{SUB,3} REPRESENTAN PARTICULARMENTE HALOGENO, MERCAPTO, ACILO, CARBOXI, NITRO, CIANO, AMINO, CARBAMOILO, R{SUB,4}, ALQUILO, ALQUELINO, ALQUILINO, ACILO, AMINO, ,M1} S(O){SUB,M2} X REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O CO NH -, Y R{SUB,10} REPRESENTA ALQUILO, ALQUENILO O ARILO, E Y REPRESENTA ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ENCONTRANDOSE ESTOS PRODUCTOS BAJO TODAS LAS FORMAS ISOMERAS Y LAS SALES, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/09/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, JAETSCH, THOMAS, KAST, RAIMUND, HUTTER, JOACHIM, ROBYR, CHANTAL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL PIRAZOL, A UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A SU USO COMO MEDICAMENTO, ESPECIALMENTE COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

USO DE CARBINOLES 2-IMIDAZOL-SUSTITUIDOS PARA LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIA DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR ESTADOS ISQUEMICOS.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: JANSEN, HANS-WILLI, WEICHERT, ANDREAS, ALBUS, UDO DR..

Uso de un compuesto I, en donde significan: R1 alquilo C1-C8 lineal o ramificado o fenil-(CH2)m-; m cero, 1 ó 2; en donde el núcleo de fenilo no está sustituido o porta de uno a tres sustituyentes de los grupos F, Cl, CH3 o CH3O; R2 y R3 alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o fenilo, en donde el núcleo de fenilo no está sustituido o porta de uno a tres sustituyentes de los grupos F, Cl, CH3 o CH3O; o R2 y R3 pueden formar juntos un anillo (C5-C6), que no está sustituido o al que están condensados anillos de fenilo y de sus sales farmacéuticamente tolerables para la producción de un medicamento para el tratamiento o la profilaxia de enfermedades provocadas por estados isquémicos.

USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA AUMENTAR LA TASA DE SUPERVIVENCIA DE PACIENTES CON TRASPLANTE RENAL.

(16/08/2004) Uso, para la preparación de medicamentos para aumentar la tasa de supervivencia de pacientes transplantados, incluyendo pacientes con transplante renal y de corazón, de una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto antagonista del receptor de angiotensina II, seleccionado entre el grupo formado por: 2-butil-4-cloro-1-[(2’-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil]-5-(hidroximetil)imidazol; 2-butil-4-cloro-1-[(2’-carboxibifenil-4-il)metil]-5-(hidroximetil)imidazol; 2-butil-4-cloro-1-[(2’-carboxibifenil-4-il)metil]-5-[(metoxicarbonil)aminometil]imidazol; 2-butil-4-cloro-1-[(2’-carboxibifenil-4-il)metil]-5-[(propoxicarbonil)aminometil]imidazol; 2-butil-4-cloro-1-[(2’-carboxibifenil-4-il)metil]-imidazol-5-carboxaldehído;…

USO DE COMPUESTOS Y COMPOSICIONES ANTIINFLAMATORIAS NEUROGENICAS.

(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, S., POMPONI, SHIRLEY, GUNASEKERA, SARATH, WRIGHT, AMY.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO USO DE LA CATEGORIA DE LOS COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS BISHETEROCICLICOS, POR EJEMPLO BISINDOLE ETILAMINAS O DRAGMACIDINAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS COMPUESTOS. EL NUEVO CARACTER DE ESTA INVENCION PERTENECE CONCRETAMENTE A LAS PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS ANTINEUROGENAS DE LOS COMPUESTOS BISINDOLE Y DE SUS ANALOGOS.

DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO, SPALLUTO, GIAMPIERO.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

DERIVADO DE IMIDAZOL.

(16/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGIMOTO, HIROHIKO, FUJIWARA, TAMIO.

UN DERIVADO DE IMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EL EFECTO DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE EL CRECIMIENTO DE VIH COMO UN VIRUS PATOGENICO Y DE SER REDUCIDO EN TOXICIDAD. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,20}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,7}, CICLOALQUILALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,12}, ETC; R{SUP,2} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ACILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HIDROXIIMINOMETILO, HIDRAZONOMETILO O (()CH{SUB,2}())N-R{SUP ,4} (R{SUP,4} SIENDO HALOGENO, ALCOXI, HIDROXIDO, ETC.; Y N SIENDO UN ENTERO DE 1 A 3); R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, HALOGENO, O NITRO; Y Z REPRESENTA S, SO, SO{SUB,2} O CH{SUB,2}.

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