DERIVADOS DE ORTO-ANTRANILAMIDA COMO ANTICOAGULANTES.
Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3;
n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C(0)N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5; o dos R1 adyacentes, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico condensado con el anillo fenílico, en el que el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de alquilo, arilo y aralquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, -S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), -C(O) OR5, -OC(O)-R5, -C(O)N(R5)R6, -N(R10)R11, -C(R7)H-N(R10)R11, -C(R7)HR8-N(R10)R11, -C(R7)H-OR5, -C(R7)H-R8-OR5, -C(R7)H-S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), -C(R7)H-R8-S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), -O-R8-S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), -C(R7)H-N(R5)R6, -C(R7)H-R8-N(R5)R6, -O-R8-CH(OH)-CH2-N(R10)R11 , -O-R8-N(R10)R11, -O-R8 -O-C(O)R5, -O-R8-CH(OH)-CH2-OR5 , -O-(R8-O)t-R5 (en la que t es 1 a 6), 0(R 80) R 19 (en la que t es 1 a 6), -O-(R8-O)t-R19 (en la que t es 1 a 6), -OR8-C(O)R5, -O-R8-C(O)R19, -O-R8-C(O)OR5, -N(R5)-R8-N(R10)R11, -S(O)p-R8-N(R5)R6 (en la que p es 0 a 2), -S(O)p -R8-C(O)OR5 (en la que p es 0 a 2), o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5; R3 es un radical de fórmula (I).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 170/178,13353 BERLIN.
Inventor/es: KARANJAWALA, RUSHAD, E., PHILLIPS, GARY, B., WU, SHUNG, C., KOCHANNY, MONICA, J., MORRISSEY, MICHAEL, M., SHAW, KENNETH J., ARNAIZ, DAMIAN, O., YE, BIN, ZHAO, ZUCHUN, CHUO, YUO-LING, LEE, WHEESEONG, LIANG, AMY MEI, SACCHI, KARNA LYN, SAKATA, STEPHEN T., SNIDER, R. MICHAEL, GRIEDEL, BRIAN D.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 27 de Noviembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 25 de Febrero de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- C07D333/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D333/70 C07D 333/00 […] › unidos en posición 2.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D473/06 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
- C07D473/34 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. adenina.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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