CIP-2021 : C07D 405/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heterocíclicos N-acilimino.
(28/09/2016) Un compuesto N-acilimino de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
X es O o S;
Y indica un enlace sencillo entre N y R4 o Y es O, S, S(≥O), S(≥O)2, CHR5a o N-R5;
Het es un anillo heterocíclico o heteroaromático unido a carbono o unido a nitrógeno de 5 o 6 miembros, que comprende 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos como miembros del anillo, que se seleccionan independientemente entre azufre, oxígeno o nitrógeno, en donde los miembros del anillo de azufre y nitrógeno pueden independientemente oxidarse parcial o totalmente, y en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con k sustituyentes R6 idénticos o diferentes, en donde…
Antagonistas de receptores al frío de mentol.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;
R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;
B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;
R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…
Método de desprotección para grupos hidroxilos protegidos.
(14/09/2016). Solicitante/s: ASAHI GLASS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMURA, YASUSHI, ISHIBASHI,YUICHIRO.
Un método de desprotección que comprende tratar un alcohol que tiene un grupo hidroxilo protegido con un grupo t-butildimetilsililo para separar el grupo t-butildimetilsililo, en presencia de un disolvente, donde la desprotección se lleva a cabo en presencia de un ácido o una sal de ácido que tiene un pKa de 1,0 a 3,0 en agua, y donde el disolvente es capaz de disolver al menos 1% vol de agua a temperatura ambiente y es un nitrilo.
PDF original: ES-2600653_T3.pdf
Procedimiento de preparación de metaxalona.
(14/09/2016) Procedimiento de preparación de metaxalona que presenta la fórmula estructural (I) siguiente:**Fórmula**
que comprende la reacción de isocianurato de triglicidilo (TGIC) de fórmula (III)**Fórmula**
con m-xilenol de fórmula (V)**Fórmula**
caracterizado por que dicha reacción se lleva a cabo en una mezcla de disolventes que comprende un primer disolvente seleccionado de entre el grupo que consiste en N-metilpirrolidona, dimetilformamida, dimetilsulfóxido, hexametilfosforamida, dimetilacetamida y acetonitrilo y un segundo disolvente seleccionado de entre el grupo que consiste en ciclohexano, heptano, benceno, tolueno, xileno, mesitileno, naftaleno, clorobenceno, cloroxileno, cloroformo, propiléter, isopropiléter, butiléter, pentiléter, benciletiléter, tetrahidrofurano (THF),…
(03/08/2016) Un medicamento para uso en la profilaxis o tratamiento de una enfermedad inmunitaria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad cardíaca, una enfermedad respiratoria, una enfermedad oftalmológica, una enfermedad renal, una enfermedad hepática, una enfermedad ósea, una enfermedad neurológica, una enfermedad de la piel, calvicies, alopecia, insuficiencia de maduración del cuello uterino o un trastorno auditivo, en donde la enfermedad inmunitaria es esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis múltiple, síndrome de Sjogren, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, rechazo después de un trasplante, artritis, síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, septicemia, síndrome hemofagocítico, síndrome de activación de macrófagos, enfermedad de Still, enfermedad de Kawasaki, hipercitoquinemia en diálisis, insuficiencia multiorgánica, shock…
(03/08/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BOTTON, GERARD, BLAUKAT,ANDREE, SCHULTZ,Melanie, KOBER,INGO.
Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**
así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
PDF original: ES-2601139_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
COMPUESTOS 4(3H)QUINAZOLINIMINAS N-HETEROCÍCLICOS, PROCESO DE OBTENCIÓN, EN UNA ETAPA, ÚTIL EN EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(30/06/2016). Solicitante/s: PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CHILE. Inventor/es: QUINTERO RAMIREZ,Celso Noé, ROJAS GUERRERO,René, VALDERRAMA GUERRERO,Juan L. Mauricio, FAÚNDEZ CÁCERES,Mario Antonio, BECERRA AGUDELO,Alexandra.
Compuestos 4(3H)quinazoliniminas N-heterocíclicos de formula (I), donde R1, R2, R3 y n son como se definen en la memoria descriptiva y pliego, y su proceso de obtención, en una etapa, mediante la reacción de fenilcloroimina o metilcloroimina con 2- aminobenzonitrilo; y cloruro de bencimidoil o acetomidoil con aminas alifáticas, aromáticas, los que son útiles en el tratamiento del cáncer.
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Proceso para producir derivados de pirona y de piridona.
(18/05/2016) Un método de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (X4) o una sal del mismo, que comprende las etapas de:
hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X2):**Fórmula**
(en la que R1d es hidrógeno, halógeno, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclil alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, o -OSi(R1e)3,
los R1e son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E,
R2d…
Genz 112638 para tratar la enfermedad de Gaucher o de Fabry en terapia de combinación.
(18/05/2016). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: HARIANAWALA, ABIZER, MARSHALL, JOHN, CHENG,SENG, SIEGEL,CRAIG, SKELL,JEFFREY, LIU,HANLAN, WILLIS,CHRIS, BHARDWAJ,RENU, COPELAND,DIANE P, KOCHLING,JIANMEI, PALACE,GERARD, PETERSCHMITT,JUDITH.
Un primer agente terapéutico representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la enfermedad de Gaucher, en el que dicho tratamiento comprende administrar una cantidad eficaz del primer agente terapéutico en combinación con una cantidad eficaz de un segundo agente terapéutico que es eficaz para tratar enfermedad de Gaucher.
PDF original: ES-2586947_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Inhibidores de PKC delta para su uso como productos terapéuticos.
(20/04/2016). Solicitante/s: Faller & Williams Technology, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,ROBERT M, FALLER,DOUGLAS V.
Un compuesto de la fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 ≥ H,
R2 y R3 pueden ser independientemente o ambos H u OH,
A, B, C, D ≥ independientemente N o CH,
X, Y, Z, W ≥ independientemente N o CH,
G ≥ O, NR, S o CH2,
R ≥ H, alquilo inferior o arilo, y,
n ≥ 0, 1, 2, 3 o 4;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que alquilo inferior se refiere a grupos alquilo sustituidos, sin sustituir, ramificados o no ramificados que tienen 1-6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2665572_T3.pdf
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Compuesto marcado con flúor radiactivo.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: OKUMURA,Yuki, NAKATA,NORIHITO, KIRIU,MASATO, NAGATA,ERIKO, MATSUMOTO,HIROKI, KUGE,YUJI, ZHAO,SONGJI, NISHIJIMA,KEN-ICHI.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo,**Fórmula**
de modo que en la fórmula R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un grupo hidroximetilo y n es el número entero 1 o 2.
PDF original: ES-2569196_T3.pdf
PDF original: ES-2569196_T8.pdf
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;
n es un número entero de 0 a 1;
L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;
en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;
X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;
en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…
2-(fenil o heterociclil)-1H-fenantro(9,10-d)imidazoles como inhibidores de la mPGES-1.
(02/03/2016). Solicitante/s: Merck Canada Inc. . Inventor/es: GIROUX, ANDRE, FRIESEN, RICHARD, DUCHARME, YVES, COTE, BERNARD, MARTINS, EVELYN, FRENETTE, RICHARD, GAGNON,MARC, CHAU,ANH, YU,HONGPING, WU,TOM.
Un compuesto que se selecciona entre las siguientes tablas:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable de cualquiera de los compuestos anteriores.
PDF original: ES-2569399_T3.pdf
Furanocarboxamidas sustituidas y su utilización.
(02/03/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo,
estando el fenilo sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, trifluorometiltio, alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4),
en los que
alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), a su vez, pueden estar de mono a trisustituidos, de manera igual o diferente, con radicales seleccionados de entre la serie que comprende halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoalquil (C1-C4)amino, dialquil (C1-C4)amino, cicloalquilo (C3-C7) y…
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 y un grupo cicloalquilo C3-8,
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-6,
R5 es un grupo alquilo C4-7 opcionalmente sustituido o - (CR8R9)r-E,
R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor y un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido,
A es un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido,
r es 1, 2, 3 o 4,
…
Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.
(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula**
y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos,
en donde:
B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…
Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.
(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.
Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula**
cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.
PDF original: ES-2560080_T3.pdf
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Derivados pirrólicos, procesos para preparar los mismos y sus usos como un fármaco.
(03/02/2016) Compuestos de la siguiente fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente los unos de los otros:
- un H,
- un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado,
- un alquenilo (C2-C7) lineal o ramificado,
- un alquinilo (C2-C7) lineal o ramificado,
- un cicloalquilo (C3-C7),
- un cicloalquenilo (C5-C7),
- un heterocicloalquilo (C3-C7),
- un heterocicloalquenilo (C5-C7),
- un arilo, siendo dicho arilo un grupo aromático o heteroaromático,
- un alquilarilo, en el que el arilo es un grupo aromático o heteroaromático,
- un CHO,
- un CO-alquilo (C1-C7),
- un CO-arilo, en el que el arilo es un grupo aromático o heteroaromático,
- un CO2H,
- un CO2-alquilo (C1-C7),
- un CONH-alquilo…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Derivados de hidantoína como inhibidores de necrosis celular.
(06/01/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
una forma esteroisomérica del mismo, una sal de adición ácida o base farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde
X representa O;
Y representa NH;
R1, R2, y R3 representan independientemente H, OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos;
R4 representa OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, metoxilo, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos;
R5 y R7 representan independientemente H o alquilo que tiene 1 a 10 carbonos;
…
Derivados de quinolina antibacterianos.
(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula**
una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde:
p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
q es un número entero igual a 1, 2 ó 3;
Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula**
R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het;
R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…
Inmunoensayo para pirrolidinofenonas.
(21/12/2015). Solicitante/s: RANDOX LABORATORIES LTD.. Inventor/es: BENCHIKH,ELOUARD, FITZGERALD,PETER, LOWRY,PHILIP, MCCONNELL,IVAN.
Hapteno o inmunógeno de fórmula I**Fórmula**
en la que,
para el hapteno n≥O; Q es alquilo CI - C4; X es N, O o S y m≥O ó 1; Y es un resto alquileno de cadena lineal CI - CID sustituido o no sustituido, más preferiblemente uno CI - C6, lo más preferiblemente uno C, - Ca sustituido o no sustituido; l se selecciona de un resto carboxilo, uno ditiopiridilo, uno de maleimida, amino, hidroxilo, tiol o uno aldehido;
para el inmunógeno n≥1; Q es alquilo CI - C4; X es N, O o S y m≥O ó 1; Y es un resto alquileno de cadena lineal CI - C10 sustituido o no sustituido, más preferiblemente uno C, - C6, lo más preferiblemente uno C, - C3 sustituido o no sustituido; l, antes de la conexión al accm, se selecciona de un resto carboxilo, uno ditiopiridilo, uno de maleimida, amino, hidroxilo, tiol o uno aldehído; el accm es un material portador que confiere antigenicidad que comprende segmentos de poliaminoácidos.
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Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad elastasa de neutrófilos.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo o un heteroarilo de cinco o seis miembros, en el que uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O o S; estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, O2N-, NC-, H2N-, HO-, R1.1, R1.1O-, R1.2, R1.3S-, R1.3(O)S- y R1.3(O)2S-;
R1.1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-6-, haloalquil C1-6- y halocicloalquilo C3-6;
R1.2…
Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.
(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X representa -NH-, -O- o un enlace;
Y representa alcanodiílo (C1-C4);
Z representa O o S;
n representa 0 o 1;
R1 representa
• alquilo (C4-C6);
• alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9;
• alquenilo (C2-C4)…
