CIP 2015 : A61K 31/513 : teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/513[5] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/513 · · · · · teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Tratamiento combinado con fármaco interferente de netrina 1 y fármaco quimioterapéutico.

(05/03/2019). Solicitante/s: Netris Pharma. Inventor/es: MEHLEN,PATRICK, PARADISI,ANDRÉA, NONY,PASCALE.

Una composición farmacéutica que comprende un fármaco quimioterapéutico que es capaz de inducir la expresión o sobreexpresión de netrina 1 en células cancerosas y un fármaco interferente de netrina 1 o un vector capaz de expresar un fármaco interferente de netrina 1 in vivo, en un portador o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el fármaco interferente de netrina 1 es un anticuerpo de unión a netrina o un receptor de netrina 1, o un compuesto que comprende un dominio extracelular de un receptor de netrina 1 o un fragmento de dicho dominio extracelular, promoviendo dicho fármaco interferente de netrina 1 la apoptosis inducida por receptores de netrina 1, para uso en el tratamiento de un cáncer que expresa o sobreexpresa netrina 1 en que el cáncer expresa o sobreexpresa netrina 1 como resultado de un tratamiento con dicho fármaco quimioterapéutico.

PDF original: ES-2702733_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.

(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula** o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde: Y es CR6; R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN; R2 es:**Fórmula** R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a; R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…

Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.

(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula** en donde: A3 se selecciona de **Fórmula** en donde R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo; R2…

Anticuerpos anti-FGFR2IIIB afucosilados.

(27/02/2019). Solicitante/s: FIVE PRIME THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: HARDING,THOMAS, PIERCE,KRISTEN, PATIL,NAMRATA, BRENNAN,THOMAS, HAMBLETON,JULIE.

Una composición que comprende una pluralidad de anticuerpos anti-FGFR2IIIb, donde cada anticuerpo anti- FGFR2IIIb comprende regiones variables de cadena pesada y cadena ligera, donde la región variable de cadena pesada comprende: (i) HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 6; (ii) HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 7; y (iii) HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 8; y la región variable de cadena ligera comprende: (iv) HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 9; (v) HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 10; y (vi) HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 11; donde al menos 95 % de los anticuerpos anti-FGFR2IIIb en la composición están afucosilados; para su uso en un método de tratamiento de cáncer en un individuo, donde el cáncer sobreexpresa FGFR2IIIb.

PDF original: ES-2719103_T3.pdf

Tratamiento o prevención de trastornos de autismo, mediante la utilización de mentol, linalool y/o icilina.

(21/02/2019). Solicitante/s: NESTEC S.A.. Inventor/es: LE COUTRE,JOHANNES, MICHLIG GONZALEZ,STÉPHANIE, CAMACHO,SUSANA, MARKRAM,HENRY, PEZZOLI,MAURIZIO.

Una composición para el uso en el tratamiento de un trastorno de autismo, la cual comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en el Mentol, el Linalool, la Icilina y combinaciones de entre éstos.

PDF original: ES-2701324_T3.pdf

Efecto potenciador para agentes antitumorales.

(13/02/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUJITA,HIDENORI, KATO,MASANORI.

Un fármaco antitumoral que comprende una combinación de 4-(2-fluoro-4-(3-(2-fenilacetil)tioureido)fenoxi)-7- metoxi-N-metilquinolina-6-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y otro agente antitumoral.

PDF original: ES-2717898_T3.pdf

Terapia de combinación con un antibiótico antitumoral.

(09/01/2019). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: AVILES MARIN,Pablo,Manuel, MONEO OCAÑA,VICTORIA, SANTAMARÍA NÚÑEZ,GEMA, GARCÍA FERNÁNDEZ,LUIS FRANCISCO, GALMARINI,CARLOS MARÍA, GUILLÉN NAVARRO,MARÍA JOSÉ.

PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación sinérgica con una cantidad terapéuticamente eficaz de un antibiótico anticanceroso, donde el antibiótico anticanceroso se selecciona de daunorrubicina, doxorrubicina, epirrubicina, idarrubicina, valrrubicina, mitomicina C y actinomicina D.

PDF original: ES-2719052_T3.pdf

Terapia de combinación con un inhibidor mitótico.

(09/01/2019). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: AVILES MARIN,Pablo,Manuel, MONEO OCAÑA,VICTORIA, SANTAMARÍA NÚÑEZ,GEMA, GARCÍA FERNÁNDEZ,LUIS FRANCISCO, GALMARINI,CARLOS MARÍA, GUILLÉN NAVARRO,MARÍA JOSÉ.

PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación sinérgica con una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor mitótico, donde el inhibidor mitótico se selecciona de paclitaxel, docetaxel, vincristina y vinorrelbina.

PDF original: ES-2719091_T3.pdf

Combinaciones de una camptotecina liposomal soluble en agua con cetuximab o bevacizumab.

(19/12/2018). Solicitante/s: CELATOR PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TARDI, PAUL, MAYER, LAWRENCE, BERMUDES,DAVID.

Una combinación de (a) primeros liposomas establemente asociados con al menos una camptotecina soluble en agua; y (b) un agente antitumoral anti angiogénico dirigido el cual es un compuesto que disminuye o inhibe la actividad de un receptor tirosina quinasa de la familia de factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o que inhibe la actividad de un receptor tirosina quinasa del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) o que se une al VEGF para uso en el tratamiento de cáncer en un sujeto.

PDF original: ES-2704986_T3.pdf

Composiciones de liposomas combinatorias para el tratamiento del cáncer.

(18/12/2018) Una primera composición que comprende un primer liposoma que comprende un agente terapéutico, y una segunda composición que comprende una nanopartícula lipídica que comprende un agente activador no iónico, para uso secuencial o concurrente en la administración de un agente terapéutico a un sujeto; en donde el agente activador no iónico se selecciona del grupo que consiste en: succinato de D-α-tocoferil polietilenglicol (TPGS), estearato de polioxietileno 40, p-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-feniléter de polietilenglicol, isooctilfenil éter de polioxietileno , dinonilfenil éter de polioxietileno , éster 2,3-dihidroxipropílico de ácido dodecanoico, monolaurato de polioxietilen sorbitán, monopalmitato…

Forma farmacéutica sólida que contiene lopinavir.

(17/12/2018). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GHOSH, SOUMOJEET, REINHOLD, ULRICH, LIEPOLD, BERND, BERNDL, GUNTHER, BREITENBACH, JORG, ROSENBERG, JORG, ALANI,LAMAN.

Una forma farmacéutica sólida para utilizar en el tratamiento de un paciente con VIH, donde el tratamiento consiste en administrar a dicho paciente dicha forma farmacéutica sólida, donde el paciente toma la forma farmacéutica independientemente de que el paciente haya ingerido, o no, alimentos, donde dicha forma farmacéutica contiene una solución sólida o una dispersión sólida de lopinavir en al menos un polímero hidrosoluble farmacéuticamente aceptable con una Tg de al menos 50 °C y al menos un surfactante no iónico farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2694073_T3.pdf

Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico.

(30/10/2018) Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: BNuc(a) es: **Fórmula** La es un heteroalquilo C13-29 sin sustituir; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, un aril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir, un heteroaril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir y un heterocicloalquil(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir; Xa es hidrógeno, un alquilo C1-6 no sustituido, un alquilo C1-6 sustituido con halógeno, un alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o un alcoxi C1-6 sin sustituir; en el que el alquilo puede estar totalmente…

Composición farmacéutica administrable por vía oral.

(28/09/2018). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHNISHI,YOSHITO.

Una composicion farmaceutica oralmente administrable que comprende α-α-α-trifluorotimidina y clorhidrato de 5- cloro-6-(2-iminopirrolidin-1-il)metil-2,4-(1H,3H)-pirimidin diona como principios activos y un azucar que tiene una humedad relativa critica del 85 % o mas a 25 oC como un excipiente, y que comprende almidon parcialmente pregelatinizado como un agente disgregante, en la que el contenido del agente disgregante es del 2 al 16 % en masa en la cantidad total de la composicion farmaceutica.

PDF original: ES-2683825_T3.pdf

Combinación farmacéutica sinérgica para el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.

(19/09/2018). Solicitante/s: Piramal Enterprises Limited. Inventor/es: AGARWAL,VEENA, BALAKRISHNAN,ARUN, PERIYASAMY,GIRIDHARAN.

Una combinación farmacéutica para uso en el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello, en donde dicha combinación farmacéutica comprende un inhibidor de CDK seleccionado de los compuestos de fórmula I,**Fórmula** en donde, Ar es un grupo fenilo, que está sin sustituir o sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de: halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C4, trifluorometilo, hidroxi y alcoxi C1-C4; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y 1) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados de sorafenib, lapatinib, erlotinib y cetuximab, 2) cisplatino y 5-fluorouracilo, o 3) cisplatino, 5-fluorouracilo y docetaxel.

PDF original: ES-2682270_T3.pdf

Proceso para la preparación de 4-amino-1-((1S,4R,5S)-2-fluoro-4,5-dihidroxi-3-hidroximetil-ciclopent-2-enil)-1H-pirimidin-2-ona.

(30/05/2018). Solicitante/s: REXAHN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG, YI, DIETERICH, PETRA, YIN,HAIFENG, KIM,DEOG JOONG, FALB,ELIEZER, PEARCEY,LEIGH ANDRE, CUMMINS,JONATHAN, CARNIAUX,JEAN-FRANCOIS, PUROHIT,VIKRAIN CHANDRAKANT.

Un proceso para preparar terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-fluoro-2,2-dimetil-6-((tritiloxi)metil)-4,6a-dihidro-3aHciclopenta[ d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano que comprende: hidrolizar un producto intermedio de ácido borónico de terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-yodo-2,2-dimetil-6- ((tritiloxi)metil)-4,6a-dihidro-3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano , y hacer reaccionar el hidrolizado con bis(tetrafluoroborato) de 1-clorometil-4-fluoro-1,4- diazoniabiciclo[2.2.2]octano para obtener terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-fluoro-2,2-dimetil-6-((tritiloxi)metil)-4,6adihidro- 3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano.

PDF original: ES-2678085_T3.pdf

Nuevo anticuerpo anti-DR5.

(02/05/2018) Un anticuerpo anti-DR5, o un fragmento funcional del mismo, que tiene actividad de unión antigénica, caracterizado porque contiene: (a) una secuencia de región variable de cadena pesada seleccionada del grupo que consiste en las siguientes secuencias de aminoácidos: a1) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 34; a2) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 36; a3) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 38; a4) una secuencia de aminoácidos…

NUEVA COMPOSICIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE LA TRICOMONIASIS.

(12/04/2018). Solicitante/s: INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL. Inventor/es: BENITEZ CARDOZA,Claudia Guadalupe, VIQUE SÁNCHEZ,José Luis, ARROYO VERÁSTEGUI,Rossana, ORTEGA LÓPEZ,Jaime, BRIEBA DE CASTRO,Luis Gabriel, ROJO DOMÍNGUEZ,Arturo, GARCÍA GUTIERREZ,Ponciano, ORDAZ PICHARDO,Cynthia.

La presente invención describe composiciones farmacéuticas útiles para el tratamiento de tricomoniasis que comprenden compuestos con la estructura química (Formulae I y II) y las cuales también exhiben efecto sinérgico y no presentan los efectos adversos típicos de composiciones que comprenden compuestos utilizados comúnmente en el tratamiento de dicha enfermedad, tales como por ejemplo metronidazol.

USO DE NUEVAS MOLÉCULAS TRICOMONICIDAS.

(12/04/2018). Solicitante/s: INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL. Inventor/es: BENITEZ CARDOZA,Claudia Guadalupe, VIQUE SÁNCHEZ,José Luis, ARROYO VERÁSTEGUI,Rossana, ORTEGA LÓPEZ,Jaime, BRIEBA DE CASTRO,Luis Gabriel, ROJO DOMÍNGUEZ,Arturo, GARCÍA GUTIERREZ,Ponciano.

La presente invención describe nuevos compuestos químicos de fórmula (I): fórmula (I) con estructura diferente a los nitroimidazoles, y sus usos igualmente novedosos para el tratamiento de la tricomoniasis, lo que los hace útiles para aplicarse mediante composiciones farmacéuticas. Así mismo, la administración de dichos compuestos, no causan efectos secundarios adversos en comparación con compuestos ampliamente conocidos en el arte, como por ejemplo, metronidazol.

Forma farmacéutica sólida que contiene lopinavir.

(28/03/2018). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GHOSH, SOUMOJEET, REINHOLD, ULRICH, LIEPOLD, BERND, BERNDL, GUNTHER, BREITENBACH, JORG, ROSENBERG, JORG, ALANI,LAMAN.

Una forma farmacéutica sólida para utilizar en el tratamiento de un paciente con VIH, donde el tratamiento consiste en administrar a dicho paciente dicha forma farmacéutica sólida sin alimentos, donde dicha forma farmacéutica contiene una solución sólida o una dispersión sólida de lopinavir en al menos un polímero hidrosoluble farmacéuticamente aceptable con una Tg de al menos 50 °C y al menos un surfactante no iónico farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2675548_T3.pdf

Comprimido recubierto en seco que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico.

(14/03/2018). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHNISHI,YOSHITO, OKAMOTO,TAKUMI, YOSHIZAWA,TAKASHI.

Un comprimido recubierto en seco, que comprende: un núcleo interior que contiene, como principios activos, (a) tegafur, (b) gimeracilo y (c) oteracilo potásico, y una cubierta exterior que contiene celulosa cristalina, en el que el comprimido recubierto en seco es un comprimido que se disgrega por vía oral.

PDF original: ES-2671926_T3.pdf

Compuestos organosulfurados y métodos de utilización de los mismos.

(07/03/2018). Solicitante/s: Acea Biosciences, Inc. Inventor/es: WANG, XIAOBO, AN,HAOYUN, XU,XIAO.

Un compuesto que es: (a) un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** en donde cada n es 1-3; y cada R es F, I, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, pentilo, hexilo o alquilo halogenado, refiriéndose 10 alquilo a grupos hidrocarbonados saturados en una configuración lineal, ramificada o cíclica; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (b) un compuesto trisulfuro simétrico de fórmula A: **(Ver fórmula)** en donde cada Ar1 es: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2663893_T3.pdf

La aplicación parenteral de aceite de pescado/DHA + EPA antes de, o bien con el comienzo de la quimioterapia.

(21/02/2018). Solicitante/s: FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: SUCHNER, ULRICH, SCHLOTZER, EWALD, KRAMPITZ,BARBARA.

Una composición que comprende una combinación de los ácidos grasos omega 3 ácido eicosapentaenoico (EPA) y ácido docosahexaenoico (DHA) para empleo en la mejora de la eficacia de una quimioterapia o de una radioterapia y/o en la prevención o reducción de efectos secundarios provocados por la quimioterapia o la radioterapia en un paciente enfermo de cáncer, debiéndose administrar la composición al paciente por vía parenteral solo 48 a 24 horas antes del comienzo de un ciclo de quimioterapia o de radioterapia, conteniendo la composición 1,0 g/ 100 mL a 7,0 g/100 mL de EPA y 1,0 g/ 100 mL a 7,0 g/100 mL de DHA.

PDF original: ES-2664568_T3.pdf

Agente antitumoral y método para pronosticar el efecto terapéutico para pacientes con cáncer colorrectal con mutación de KRAS.

(06/12/2017). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKABE,HIROYUKI, ITO,MASANOBU.

Método para pronosticar un efecto terapéutico de quimioterapia que usa un agente antitumoral que comprende α,α,α-trifluorotimidina y clorhidrato de 5-cloro-6-(1-(2-iminopirrolidinil)metil)uracilo a una razón molar de 1:0,5 en un paciente con cáncer colorrectal, comprendiendo el método las etapas de: detectar la presencia o ausencia de mutación del gen KRAS en una muestra biológica obtenida del paciente; y pronosticar que es probable que el paciente responda de manera suficiente a la quimioterapia, cuando se detecta la mutación del gen KRAS en la etapa.

PDF original: ES-2659264_T3.pdf

Métodos para el tratamiento del VHC.

(29/11/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: RAY,ADRIAN,S, WATKINS,William J, LINK,JOHN O, OLDACH,DAVID W, DELANEY,IV WILLIAM E.

Una composición que comprende: 1) compuesto 10**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 2) compuesto 6**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2659216_T3.pdf

Compuestos de pirimidina sustituidos con alquilamida útiles en la modulación de IL-12, IL-23 y/o IFN.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN; R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a; R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra ,…

Un liposoma que contiene una molécula de ARNhc que se dirige a una timidilato sintasa y uso del mismo.

(11/10/2017). Solicitante/s: Delta-Fly Pharma, Inc. Inventor/es: WADA, HIROMI, ISHIDA,TATSUHIRO, HUANG,CHENG LONG.

Un agente antitumoral, que comprende ARN de horquilla corta (ARNhc) capaz de inhibir la expresión de la timidilato sintasa (TS) por la acción de ARNi y un liposoma catiónico modificado con PEG, en donde el ARNhc está unido a la superficie del liposoma catiónico modificado con PEG y tiene un saliente que comprende al menos dos nucleótidos en el extremo 3', en el que el liposoma catiónico modificado con PEG comprende un liposoma catiónico compuesto de dioleoilfosfatidiletanolamina (DOPE), palmitoiloleoilglicerofosfocolina (POPC), colesterol (CHOL) y cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N-(α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14) a una relación molar de 3:2:3:2.

PDF original: ES-2653923_T3.pdf

Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

(20/09/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA,…

Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.

(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; R3…

Derivados de fósforo como inhibidores de quinasas.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula VIa:**Fórmula** en la que X1 es N; X3 es CRd; X4 es CRe; el Anillo A y el Anillo E son cada uno anillos fenilo; cada caso de Ra, Rb, Rd, Re, y Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, -R1, -OR2, -O-NR1R2, -NR1R2, -NR1-NR1R2, -NR1-OR2, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR1C(O)YR2, -SC(O)YR2, - NR1C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR1)YR2, -YC(≥N-OR1)YR2, -YC(≥N-NR1R2)YR2, -YP(≥O)(YR3)(YR3), -Si(R3a)3, -NR1SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR1R2 y -NR1SO2NR1R2; o, de manera alternativa, cada Ra y Rg también puede ser un resto seleccionado independientemente, -P(≥O)(R3)2…

Preparación de comprimidos sin causar problemas de fabricación de comprimidos.

(19/07/2017). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: ONO,AKIHIKO, MARUNAKA,SHIGEYUKI, FUKUTA,MAKOTO.

Un comprimido que comprende los siguientes componentes (A) y (B): (A) un gránulo que comprende un ingrediente activo farmacéuticamente seleccionado a partir del 2-[[6- [(3R)-3-amino-1-piperidinil]-3,4-dihidro-3-metil-2,4-dioxo-1(2H)-pirimidinil]metil]-benzonitrilo y una sal del 2- [[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-3,4-dihidro-3-metil-2,4-dioxo-1(2H)-pirimidinil]metil]-benzonitrilo, y celulosa microcristalina; (B) un auxiliar de la fabricación del comprimido que comprende estearato de magnesio y celulosa microcristalina.

PDF original: ES-2639854_T3.pdf

Tratamiento de neurotoxicidad asociada a combinaciones de 5-FU o sus profármacos e inhibidores de DPD.

(19/07/2017) Un inhibidor de DPD para ser usado en un tratamiento combinado con un agente anticancerígeno seleccionado entre 5-FU o un profármaco de 5-FU para minimizar la neurotoxicidad asociada con un tratamiento de un paciente de cáncer con una combinación que comprende el inhibidor de DPD y el agente anticancerígeno seleccionado entre 5-FU y un profármaco de 5-FU, comprendiendo el tratamiento combinado administrar primero un inhibidor de DPD a una dosis suficiente para eliminar sustancialmente la actividad de DPD en tejidos tanto nervioso como no nerviosos, en que el inhibidor de DPD es eniluracilo y es administrado a una dosis de 16-40 mg/m2, y posteriormente administrar el 5-FU o profármaco…

Procedimiento para introducir sustancias terapéuticas en células.

(28/06/2017). Solicitante/s: MagForce AG. Inventor/es: JORDAN, ANDREAS, SCHOLZ,REGINA, WALDÖFNER,NORBERT.

Nanopartículas para uso en un procedimiento para la profilaxis y/o el tratamiento de enfermedades cancerosas, úlceras, tumores, carcinomas o en la proliferación de células anormales, presentando las nanopartículas una carga superficial positiva, administrándose las nanopartículas junto con un agente anticanceroso de manera que las nanopartículas y el agente anticanceroso están presentes simultáneamente en la célula degenerada, y administrándose las nanopartículas y el agente anticanceroso en disoluciones separadas.

PDF original: ES-2635493_T3.pdf

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