CIP 2015 : C07D 209/14 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

CIP2015CC07C07DC07D 209/00C07D 209/14[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/14 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos inmunomoduladores y antiinflamatorios novedosos.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N; el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula** R es hidrógeno; R1 es -COOH-; L1 está ausente; L2 está ausente o es -OCRaRb-; Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…

Composiciones, métodos y sistemas para la síntesis y el uso de agentes de obtención de imágenes.

(27/03/2019) Un primer agente de obtención de imágenes que tiene la estructura: **Fórmula** en donde J es O; Q es halo o haloalquilo; n es 0, 1, 2 o 3; R21, R22 y R27 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; R23, R24, R25 y R26 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquiloxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; R29 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes; Y es carbono; K y L son hidrógeno; y M se selecciona del grupo que consiste en alcoxialquilo opcionalmente sustituido con…

Nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina 3, su procedimiento de obtención y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(26/02/2019). Solicitante/s: CENTRO DE ENSEÑANZA UNIVERSITARIA SEK, S.A. Inventor/es: STARK, HOLGER, LOPEZ MUÑOZ,FRANCISCO, MARCO CONTELLES,JOSE LUIS, HAGENOW,Stefanie, RAMSAY,Rona R.

Nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina 3, su procedimiento de obtención y composiciones farmacéuticas que los contienen. La presente invención se refiere a nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina H3, al procedimiento para su obtención, a las composiciones farmacéuticas que contienen los nuevos derivados y a su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y del sistema nervioso central.

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Metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1h-indol dimesilato monohidrato y sal de dimesilato dihidrato de metabolito activo.

(09/01/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, KAMBHAMPATI,RAMASASTRI.

Un metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimesilato monohidrato es 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indol que tiene la fórmula (I), **Fórmula**.

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Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(18/12/2018) Compuesto de la fórmula general **Fórmula** en la que Q se refiere a -alifático C1-8, -arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3; R2 se refiere a -H o -CH3; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-; X se refiere a -O- o -NRA-; RA se refiere a -H o -alifático C1-8; RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo,…

Bis-indolilmetanos novedosos, proceso para su preparación y usos de los mismos.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que - R1 se selecciona entre hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R2 y R3 son H; - R2 se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R1 es H y R3 es grupos alquilo o alcoxi según se acaban de definir; - R3 se selecciona entre hidrógeno,…

N-aciltioureas y N-acilureas inhibidoras de la vía de señalización de las proteínas Hedgehog.

(13/09/2017) Utilización de compuestos de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1, R2 y R3, idénticos o diferentes e independientemente los unos de los otros, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno, un radical hidroxilo, un grupo alquilo, perfluoroalquilo, alcoxi, alquiltio, nitrilo, un alcoxi sustituido, o un heterociclo fusionado obtenido a partir de dos de los radicales R1, R2 y R3, adyacentes, que pueden formar, junto con los átomos de carbono del ciclo fenilo al que están unidos, un heterociclo fusionado, - X representa un átomo de azufre o de oxígeno, - Y representa un grupo heteroarilo mono- o policíclico, sustituido o no sustituido, un grupo -NH-(C≥O)-R6, - (C≥O)-NH-R6 o -NH-(C≥O)-NH-R6, en el que R6 representa un grupo arilo no sustituido; un grupo arilo que comprende uno o varios sustituyentes…

N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.

(17/05/2017) Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula** en la que - E está seleccionado independientemente de CR3; y N; - cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno; * y en los que dicho alquilo, alquenilo,…

COMPUESTO N-(BUTAN-2-IL)-2-[3-(1 H-INDOL-3-IL)PROPANAMIDO]PROPANAMIDA, QUE INTERACCIONA CON LA PROTEINA ¿ß¿ DEL RECEPTOR DE GLICINA; UTIL PARA TRATAR LOS SINTOMAS DE UNA INTOXICACION AGUDA POR ETANOL.

(27/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CONCEPCION. Inventor/es: JIN,CHUNYANG, GUZMÁN GONZÁLEZ,Jose Leonardo, AGUAYO HERNÁNDEZ,Luis Gerardo, FUENTEALBA ARCOS,Jorge Patricio, JIMÉNEZ CURIHUAL,Verónica Andrea, CERDA MUÑOZ,Fabián Esteban, SAN MARTIN VASQUEZ,Loreto Soledad, GONZÁLEZ LEIVA,Daniela Fernanda, NOVA BAZA,Daniela Alejandra.

Esta tecnología corresponde a moléculas que actúan inhibiendo la potenciación por etanol que sufre el receptor de glicina. Estas moléculas interaccionan con la proteína G beta gamma (Gß¿), a nivel molecular en el sistema nervioso central, por lo cual se puede utilizar para generar una formulación para tratar intoxicaciones agudas con etanol.

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…

Marcadores colorantes fluorescentes que contienen sulfonamida N,N-disustituida biocompatible.

(11/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C(CH2K1)(CH2K2), O, S y Se; K1 y K2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H o un grupo alquilo C1-C20, un grupo alifático C1-C20 y un grupo alifático C1-C20 sustituido con -OR*, N(R*)2 o -SR*; o K1 y K2 juntos forman parte de un anillo heterocíclico o carbocíclico sustituido o no sustituido; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente un anillo condensado con benzo, un anillo condensado con nafta o un anillo condensado con pirido; n1 es 1, 2 o 3; R2, R11 y R12 son independientemente H, F, Br, Cl, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, un anillo heteroaromático que contiene nitrógeno, un sulfonato,…

Nuevos derivados de (1H-Indol-3-Ilmetil) Dimetilamina con actividad bloqueador de los canales de Ca2+ dependientes de voltaje, preferentemente NO-L, y su aplicación en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso.

(15/11/2016) Nuevos derivados de (1H-INDOL-3-ILMETIL) Dimetilamina con actividad bloqueador de los canales de Ca2+ dependientes de voltaje, preferentemente NO-L, y su aplicación en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso. {IMAGEN-01} La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central y periférico, como las enfermedades neurodegenerativas, el ictus, la epilepsia, la migraña, dolor neuropático o, en general, cualquier enfermedad producida por la alteración de las funciones biológicas…

Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.

(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende: **(Ver fórmula)** Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1 **(Ver fórmula)** en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich; **(Ver fórmula)** Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3 **(Ver fórmula)** en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4; **(Ver…

Antagonistas del receptor de FSH.

(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2 es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4); R6 es hidroxi o H, o …

Proceso de fabricación de un agente farmacéuticamente activo.

(16/03/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ROCK, MICHAEL, HAROLD, TREPPENDAHL, SVEND, THERKELSEN,FRANS.

Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula IV,**Fórmula** Fórmula IV que comprende las etapas de: (a) mezclar (6-fluoro-1H-indol-3-il)acetonitrilo, NH3 en agua y un catalizador de metal de transición en un disolvente alcohólico; y (b) hidrogenar la mezcla con H2.

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Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo; n es un número entero de 0 a 1; L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** -CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-; en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH; X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S; en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…

Sales de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.

(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ACEMOGLU, MURAT, SLADE,JOEL, KARPINSKI,Piotr , BAJWA,JOGINDER S, STOWASSER,FRANK, PAPOUTSAKIS,DIMITRIS.

Una sal anhidra de lactato de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.

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N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

Compuestos para inhibir la amina oxidasa sensible a semicarbazida (SSAO) y la proteína 1 de adhesión vascular (VAP-1) y sus usos para el tratamiento y prevención de enfermedades.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general de Ar-(CH2)n-CR1≥N-OR2 (I) o a una de sus sales, hidratos o solvatos, en donde Ar es un grupo de fórmula:**Fórmula** R1 es H o alquilo inferior; R2 es H, alquilo inferior, bencilo, -(CH2)k-COOR13, -(CH2)m-N(R14R15) o -CO-NH-R16, en donde R13 es alquilo inferior, k es 1, 2 o 3, preferiblemente 1; m es 1, 2 o 3; preferiblemente 2; R14 y R15 son independientemente el uno del otro alquilo inferior, o R14 y R15 10 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un heteroanillo de 5 a 7 eslabones, que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomo(s) más seleccionado(s) de átomos…

Familia de compuestos ariletilamidas poliaminados, y sus aplicaciones cosméticas o dermocosméticas.

(13/05/2015) Compuesto ariletilamida poliaminado, caracterizado porque es representado por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula**

Compuestos para su uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, enfermedades inmunoalérgicas y rechazo de trasplantes de órganos o tejidos.

(17/12/2014) Compuesto representado por la estructura de fórmula I:**Fórmula** en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o uno doble; R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente entre sí, son grupos representados por las fórmulas:**Fórmula** o en las que R5 es H, OH u OR6, en el que R6 es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; A-B es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** o y (a) m es un número entero de 0 ó 1, n es un número entero de 1-500, y X es O, -CH2O, -CH2CH2O, -CH(CH3)CH2O o -CH2CH(CH3)O; o (b) m es 1, n es un número entero de 0-500, y X es -CH2O, -CH2CH2O, -CH(CH3)CH2O o -CH2CH(CH3)O; y Z es -CH2CH2O, -CH(CH3)CH2O o -CH2CH(CH3)O; o de fórmula II:**Fórmula** en la que R es un polímero de…

Derivados de tetrahidroindolona y tetrahidroindazolona.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula XXV, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en donde R3 y R4 son independientemente (a) H, (b) halo o (c) un grupo alquilo C1-C15 en donde hasta seis de los átomos de carbono en dicho grupo alquilo están opcionalmente reemplazados independientemente por R22, carbonilo, etenilo, etinilo o un resto seleccionado entre N, O, S, SO2 o SO, con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S, o un átomo de O y S 10 no sean inmediatamente adyacentes entre sí, en donde R22 es (i) heteroarilo, (ii) arilo, (iii) cicloalquilo C3-C10 saturado o insaturado, o (iv) heterocicloalquilo C2-C10 saturado o insaturado, en donde cada arilo, heteroarilo, cicloalquil saturado…

Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(24/09/2014) Un compuesto químico que bloquea la fosforilación mediada por Quinasa de Caseína 2 (CK2), para uso como un medicamento, en donde el compuesto se selecciona de: - N-(2-aminoetil)-N-{2-[(2-aminoetil)amino]etil}etano-1,2-diamina, - N-N'-(1,4-diclorobutano-2,3-diil) dimetanosulfonamida, - 2-({3-[(7-cloroquinolin-4-il)amino]propil}amino) etanol,

Compuestos arilindólicos sustituidos y sus metabolitos de tipo kinurenina/kinuramina como agentes terapéuticos.

(27/08/2014) Un compuesto seleccionado entre: (a) N-(2-carboxi-4-nitrofenil)triptamina, (b) N-(2-bromo-4-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (c) N-(4-bromo-2-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (d) N-(2-ciano-4-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (e) N-(4-carboxi-2-nitrofenil)triptamina, (f) N-(2-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (g) N-(4-carboxi-2-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (h) N-(2-carboxi-4-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (i) N-(2-ciano-4-nitrofenil)triptamina, (j) N-(2-nitro-4-bromofenil)triptamina, (k) N-(3,4-dicianofenil)triptamina, (l) N-(3,4-dicianofenil)-5-metoxitriptamina.

Derivados bicíclicos de guanidina y usos terapéuticos de los mismos.

(20/08/2014) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula** y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

Moduladores del receptor nuclear de hormonas esteroides de derivados bicíclicos sustituidos con indol.

(22/07/2013) Un compuesto de la fórmula: en la que, X representa -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-; R1representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4),heterocicloalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-NHalquil (C1-C4)amina, o alquil (C1-C4)-N,N-(C1-C4)dialquilamina;R2representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R3representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R4representa hidrógeno, halo, amino, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NHSO2R7, NHCOR8, o COR9;R5representa hidrógeno o halo; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R7representa alquilo (C1-C4), arilo, NH-alquil…

Antagonistas de acrilamida piperidilo de CCR2.

(18/07/2013) Un compuesto de la Fórmula I: **Fórmula** donde: R1 es fenilo, naftilo, heteroarilo, o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado, donde el fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado puede opcionalmente sustituirse por hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2, -C alquilNHC alquil, -C alquilN(C alquil)2, -NO2, -NHC alquil, -CONHC alquil, -SO2NHC alquil, -OC alquil, -NH2, -CONH2, -SO2NH2, NHCOCH3 y -OH; R2 es H, o -C alquil, -C alquil-OH, donde dicho -C alquil y dicho -C alquil-OH se sustituyen opcionalmente por -OH, -NH2, -F, -Cl, heteroarilo (incluyendo imidazol-2-il) o fenilo; X es un enlace directo, o CHCO2H: R3 es -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2,…

Inhibidores de la fosfolipasa A2 citosólica.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** n1 es 1; n2 es un número entero de 0 a 4; n3 es un número entero de 0 a 3; n4 es un número entero de 0 a 2; X1 está seleccionado de un enlace químico o -S-; R1 está seleccionado de grupos alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, fenilo, piridinilo, tienilo,morfolinilo, pirazolilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, benzo [1,2,5] oxadiazol, 2-oxa-5-azabiciclo [2.2.1]heptano, cada uno opcionalmente sustituido por de 1 a 3, de preferencia 1 a 2, sustituyentes seleccionadosindependientemente de H, halógeno, -CN, -CHO, -CF3, OCF3, -OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -NC(O)-(alquilo C1-C6), -NO2, -SO2(alquilo C1-C3), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C3), -SO2N(alquilo C1-C3)2,…

Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…

Indoles como moduladores de 5-HT6.

(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que: representa un enlace sencillo o un doble enlace; n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; cada R0 se selecciona independientemente entre: (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) alquilo C1-6, (d) cicloalquilo C3-7, (e) hidroxi-alquilo C1-4, (f) -COOR6, (g) -CONR5R5, (h) -CO-R8, (i) -CN, (j) arilo, y (k) heteroarilo, en la que cualquier residuo heteroarilo o arilo está opcionalmente sustituido independientemente en una o másposiciones con un sustituyente seleccionado entre: (a) halógeno, (b) alquilo C1-4, (c) alquiltio C1-4, (d) alcoxi C1-4, (e) -CF3, (t) -CN, y (g) hidroximetilo; R1 es un grupo seleccionado entre: (a) alquilo C1-6.

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

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