CIP-2021 : C07D 209/14 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

CIP-2021CC07C07DC07D 209/00C07D 209/14[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/14 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ANTAGONISTAS CÍCLICOS UNIDOS A C DEL RECEPTOR P2Y1 ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBÓTICAS.

(23/02/2011) Un compuesto con la Fórmula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisómeros, tautómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: el anillo A es 4-Me-Ph, 4-t-Bu-Ph, 4-OCF3-Ph, 2,4-DiF-Ph, o 4-t-Bu-tiazol-2-ilo, el anillo B es: **Fórmula** el anillo D es: **Fórmula** y W es -NHC(O)NH- o NH

INDOLES CON ACTIVIDAD ANTI-DIABETICA.

(09/07/2010) Un compuesto de fórmula I:

MODULARES DE RECEPTORES 5-HT PERIFERICOS.

(10/06/2010) Un compuesto de la fórmula IV-P

3-AMINO-1-ARILPROPIL-INDOLES COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE MONOAMINAS.

(31/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:

4-AMINOCICLOHEXANOLES SUSTITUIDOS.

(20/11/2009) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); no pudiendo R1 y R2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 o (CH2)3-6; seleccionándose R5 entre…

ANTAGONISTAS DE UREA DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBOTICAS.

(17/11/2009). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GUNGOR, TIMUR, TUERDI,HUJI, CHAO,HANNGUANG J, QIAO,JENNIFER X, WANG,TAMMY C.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: el anillo A es arilo C6 - 10 sustituido con 0-5 R1 , o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11 , O y S(O)p, en el que dicho heterociclo está sustituido con 0-5 R1 ; el anillo B es fenilo o naftilo sustituido con 0-4 R7 , o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, NR11 , S(O)p y O, en el que dicho heteroarilo está sustituido con 0-4 R7 ; el anillo D está sustituido con 0-5 R6a y se selecciona entre: **(Ver fórmula)**.

ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(01/05/2007) Compuesto de fórmula Ia, IIa, o IIIa: en las que: (A) en la fórmula Ia, cada uno de W, X e Y se selecciona independientemente de CR6R7, N-R7, O, o S siempre que al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo de carbono; (B) en la fórmula IIa, W y X se seleccionan independientemente de C-R6 y N, e Y se selecciona de CR6R7, N- R7, O, o S, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y (ii) cuando W es C-R6 y X es N, entonces Y es CR6R7; (C) en la fórmula IIIa, W se selecciona de CR6R7, N-R7, O o S, y X e Y se seleccionan independientemente de C-R6 y N, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono,…

DERIVADOS DE ETILAMINA NOVEDOSOS.

(01/03/2007) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): (DONDE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R 2 ES ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R SUP,3 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILCARBONILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILO DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO; EL ANILLO A ES UN COMPUESTO BICICLICO QUE ESTA FORMADO POR AL MENOS UN ANILLO DE BENCENO Y PUEDE CONTENER UN ANILLO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, SATURADO O INSATURADO, EL CUAL PUEDE O NO TENER HETEROATOMOS, A CONDICION DE QUE, CUANDO EL ANILLO A SEA INDOL O 1,3 BENZODIOXOL, R 2 Y R 3 NO CONSTITUYAN, AL MISMO TIEM PO, MIEMBROS DE DOS ATOMOS DE CARBONO, Y CUANDO R 3 SEA HIDROGENO, EL ANILLO A SEA UN COMPUESTO BICICLICO DISTINTO DE INDOL Y BENZO[B]TIOFENO, Y R 2 SEA ALQUILO DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO).…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

DERIVADOS DE SULFONAMIDAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, ANDALUZ-MATARO, BLAS.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (I), así como a sus sales fisiológicamente aceptables, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

COMPUESTOS DE ACIDO CARBONICO QUE COMPRENDEN UN ENLACE AMINO COMO INHIBIDORES HDAC.

(01/08/2006) Compuesto de fórmula (I) en la que: A es un grupo arilo: Q1 es un grupo arilo principal que tiene un esqueleto de por lo menos dos átomos de carbono; J es un enlace amida seleccionado de (Ver fórmula) R1 es un sustituyente amido; y, Q2 es un grupo ácido principal; y en la que: A, es un grupo arilo C5-20, y está no sustituido, o está sustituido con uno o más de los siguientes grupos: fluoro, cloro, bromo, yodo, metilo, etilo, isopropilo, t-butilo, ciano, trifluorometilo, hidroxilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, trifluorometoxi, fenoxi, metiltio, trifluorometiltio, hidroximetilo, amino, dimetilamino, dietilamino, morfolino, amido, acetamido, acetilo, nitro, sulfonamido, y fenilo; el grupo arilo principal, Q1, es un grupo…

2-FENILBENZIMIDAZOLES Y 2-FENILINDOLES, ELABORACION Y EMPLEO.

(01/03/2006) Empleo de compuestos de fórmula I donde A es N ó CH R1 es hidrógeno ó C1-C6-alquil ramificado o no, pudiendo un átomo de carbono del radical alquil portar otro OR11, con lo que R11 es hidrógeno ó C1-C4-alquil, y R2 es hidrógeno, cloro, flúor, bromo, iodo, C1-C6 alquil ramificado o no, nitro, CF3, CN, NR21 R22, NH-CO-R23, OR21, siendo R21 y R22 hidrógeno o C1-C4 alquil independientes uno de otro y R23 hidrógeno o C1-C4 alquil o fenil, y representando R3 -NR31R32, (CH2)q-NR33R34, pudiendo q ser 1, 2 ó 3, R31 es hidrógeno, C1-C6 alquil, (CH2)rN33R34 R32 es (CH2)rNR33R34, donde, si R31 y R32 son independientes uno de otro, r es 2, 3, 4, 5 ó 6…

DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

DERIVADOS DE BIS-INDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: WRIGHT, AMY, E., MATTERN, RALPH, JACOBS, ROBERT, S.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que en la que R1-10 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, halógeno, -COOH, -COOR, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, mesilo, tosilo, -OCOR y NZ1Z2; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, R y -COY Y es H, OH, NZ1Z2, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 o un aminoácido unido a través de la funcionalidad amina, formando un enlace amida; Z1 y Z2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y -COR; y R es alquilo C1-8 o arilo; para usar en tratamiento.

PRODUCTOS TERAPEUTICOS DE ARIL NITRONA DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INTESTINALES INFLAMATORIOS.

(01/03/2005). Solicitante/s: RENOVIS, INC. Inventor/es: FLITTER, WILLIAM, D., GARLAND, WILLIAM, A., GREENWOOD-VAN MEERVELD, BEVERLY, IRWIN, IAN.

Composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de los trastornos intestinales inflamatorios que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz para el tratamiento de los trastornos intestinales inflamatorios de un compuesto seleccionado de entre el grupo que consta de: N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-2- hidroxifenil)nitrona , N-isobutil--fenilnitrona , N-bencil--(4-acetamidofenil)nitrona , N-tert-butil--(1-metilindol-3-il)nitrona , N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-4- acetoxifenil)nitrona , N-tert-butil--(4-aminosulfonilfenil)nitrona y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.

Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.

NUEVAS AMIDAS SUBSTITUIDAS, SU OBTENCION Y APLICACION.

(01/12/2004) Amidas de la **fórmula** y sus formas tautómeras e isómeras, posibles formas enantiómeras y diastereómeras, así como sales compatibles fisiológicamente posibles, en la cual tienen las variables el siguiente significado: A -(CH2)p-R1, pudiendo ser R1 pirrolidina, morfolina, hexahidroacepina, piperidina, -NR5R6 y pudiendo substituirse las aminas cíclicas todavía con uno o dos restos R15 y R15 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono y uno de oxígeno y fenilo, y R5, R6 y R7 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, ciclopentilo, CH2Ph, Ph, CH2CH2Ph, pudiendo substituirse los anillos de fenilo todavía con R6 y p puede significar 1 y 2, y…

DERIVADOS DE INDOLINA UTILIZADOS COMO AGENTES DE PROTECCION SOLAR.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ZINK, RUDOLF, LUTHER, HELMUT.

Uso no terapéutico de derivados de indolina de la fórmula en la que R1 significa hidrógeno; alquilo C1-C5; alcoxi C1-C18; o halógeno; R2 significa alquilo C1-C8; cicloalquilo C5-C7; arilo C6-C10; R3 es alquilo C1-C18; o un resto de la fórmula (1a) R4 es hidrógeno; o un resto de la fórmula (1b) R6 - C = O ; R5 es un resto de la fórmula (1c); alcoxi C1-C18; o un resto de la fórmula (1d) - CH = C-C-N ; C-O-O-R9 R6 y R7 con independencia entre sí son hidrógeno; o alquilo C1-C5; R8 es hidrógeno; alquilo C1-C5; cicloalquilo C5-C7; fenilo; fenil-alquilo C1-C3; R9 es alquilo C1-C18; X es halógeno; un resto de la fórmula (1e) o (1f) y n es el número 0; o el 1; como agentes de protección a la luz (filtros solares).

3-BICICLOARIL-2-AMINOMETIL BICICLOALCANOS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: KEENAN, MARTINE, MILUTINOVIC, SANDRA GINETTE, TUPPER, DAVID EDWARD.

Un compuesto de la fórmula en la que R1 y R2 son cada uno hidrógeno o alquilo C1- 4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolino, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes alquilo C1-4, R3 es un grupo naftilo, indolilo, benzotienilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, y n es 1 ó 2; o una sal o éster del mimo.

COMPUESTOS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA.

(16/06/2004). Solicitante/s: MORPHOCHEM AG. Inventor/es: FUCHS, THILO, ILLGEN, KATRIN, CAPPI, MICHAEL, WEBER, LUTZ, DOEMLING, ALEXANDER.

Compuestos de la **fórmula** en la que X es H2N-C(=NH)- o R1-N=C(-NH2-), en los que R1 es -OH, -C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxilo o un grupo heteroalquilo, tal como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, en los que R2 es alquilo, heteroalquilo, carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Ar es arileno, heteroarileno o aralquileno, en los que X se une directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, alquilo, heteroalquilo o aralquilo; R4 es H, un grupo alquilo que puede estar sustituido con uno o más grupos -OH o NH2, un grupo heteroalquilo, un grupo carbocíclico, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo aralquilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, heteroalquilo tales como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, un grupo carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo.

DERIVADOS DE SULFONAMIDAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, ANDALUZ-MATARO, BLAS.

Derivados de sulfonamidas, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (I), así como a sus sales fisiológicamente aceptables, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

COMPUESTOS DE TIPO ARILALQUILPIPERAZINA ANTIOXIDANTES.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MONASH UNIVERSITY. Inventor/es: JARROTT, BEVYN, BEART, PHILIP, MARK, JACKSON, WILLIAM, ROY, KENCHE, VIJAYA, BHASKAR, ROBERTSON, ALAN, DUNCAN, COLLIS, MAREE, PATRICIA.

SE EXPONEN COMPUESTOS DE ARILALQUILPIPERAZINA EN LOS QUE B ES ARILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES HIDROXI; R 2 Y R 3 SON IGUALES O DIFERENTES, Y SE ELI GEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ; M ES 0, 1 O 2; D ES UNA CADENA DE ENLACE DE ATOMOS QUE PUEDE SER SUSTITUIDA OPTATIVAMENTE, Y QUE CONTIENE DE 1 A 8 ATOMOS EN LA CADENA; E ES UN GRUPO ANTIOXIDANTE FENOLICO O UN AMINODERIVADO CORRESPONDIENTE DEL MISMO, EN EL QUE EL HIDROXILO FENOLICO ES SUSTITUIDO POR AMINO. LOS COMPUESTOS TIENEN UNA DOBLE ACTIVIDAD DE DEPURACION DE RADICALES LIBRES Y DE ACTIVIDAD DE AMINOACIDOS EXCITATORIOS EN BLOQUE. ALGUNOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION MUESTRAN TAMBIEN CIERTA AFINIDAD PARA LOS CANALES DEL SODIO SENSIBLES A LA TENSION ELECTRICA.

COMPOSICIONES COSMETICOS FOTOPROTECTORAS DE ESTOS DERIVADOS DE AMINOAMIDINAS Y SU UTILIZACION.

(16/03/2004) Composición cosmética para uso tópico, en particular para la fotoprotección de la piel y/o los cabellos, caracterizada porque comprende, en un soporte cosméticamente aceptable al menos un derivado de aminoamidina que responde a la fórmula (I) siguiente: (I) en la cual - Ar1 representa (i) un núcleo aromático de fórmula siguiente: (II) donde R1, R2, R3, iguales o diferentes, designan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un radical alcoxi C1-C8 R1, R2, R3 pueden formar un ciclo aromático o no fusionado o bien un heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, (ii)un núcleo aromático de 6 átomos que responde a la estructura siguiente: (III) donde Z designa C o N; - Ar2 representa un núcleo aromático que responde a la definición de Ar1 como se definió anteriormente o bien…

HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: WIENEN, WOLFGANG, HAUEL, NORBERT, RIES, UWE, PRIEPKE, HENNING, STASSEN, JEAN, MARIE.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I): R A - A - HET - B AR - E, EN LA QUE A, B, AR, HET Y R A SE DEFINEN COMO EN LA REIVINDICACION 1. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE SUS TAUTOMEROS, SUS ESTEREOISOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, QUE TIENEN PROPIEDADES VALIOSAS. LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE E ES UN GRUPO CIANO, REPRESENTA ASI PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LOS DEMAS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I). ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE E SIGNIFICA UN GRUPO R SUB,B NH - C (=NH), TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE GRAN VALOR, EN PARTICULAR PARA INHIBIR LA TROMBINA Y PROLONGAR EL TIEMPO DE TROMBINA.

INHIBIDORES DE SPLA2 1H-INDOL-1-FUNCIONALES.

(01/01/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, J., DILLARD, ROBERT, D., DRAHEIM, SUSAN, E.

SE DESCRIBE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE 1H-1-INDOL-1FUNCIONAL JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS DE INDOL PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA{SUB,2} DE ACIDOS GRASOS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES COMO CHOQUE SEPTICO. LOS COMPUESTOS SON 1H-INDOL-1-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO 1HINDOL-1-ACETICO, Y 1H-INDOL-1-GLICOXILAMIDAS.

DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MALIGNAS Y OTRAS, QUE SE BASAN EN PROLIFERACIONES CELULARES PATOLOGICAS.

(16/07/2003) Compuestos de fórmula general I: **(Fórmula)** en la que Z es un grupo de fórmula general (II) **(Fórmula)** en la que B, B’ pueden ser un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre y los sistemas de anillo F y G pueden ser, independientemente entre sí, anillos penta y hexagonales tanto saturados como insaturados, X representa un grupo de fórmula general III o IV, **(Fórmula)** en la que A puede ser un átomo de N, O, S, l y n pueden tomar los números de 0 a 6, m los números 1 y 2, así como R14 y R15 conjuntamente forman un átomo de oxígeno o R14 significa un grupo hidroxilo y R15 un átomo de hidrógeno, o R14 y R15 significan átomos de hidrógeno, y en la que R16 significa un átomo de hidrógeno, un resto alquilo o arilo, un resto alquilo o arilo sustituido con halógeno, amino o azido, un resto alquiloximetilo o alquiloximetilo…

NUEVOS DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LLUIS, PUIG DURAN, CARLES, FERNANDEZ FORNER, DOLORS.

Nuevos derivados de indolilpiperidina como agentes antihistamínicos y antialérgicos de fórmula **FORMULA**en donde A{sup,1} representa un grupo alquileno, alquilenoxi, alquilentio, alquilenamino, alcanoilo o hidroxialquileno; A{sup,2} representa un enlace sencillo, un grupo alquileno o alquenileno; W representa un enlace sencillo, o un grupo fenileno o furanileno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, o grupos alcoxi o alquilo; R{sup,1} representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alcoxialquilo, alcoxi-alcoxialquilo o fenilalquilo donde el anillo fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo o alcoxi; R{sup,2} representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo, alcoxi, amino, aminoalquilo, tioalquilo o alcanoilo; y R{sup,3} representa un grupo carboxilo o un grupo tetrazol;.

NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMTMANN, EBERHARD. Inventor/es: AMTMANN, EBERHARD, SCHILLING, GERHARD, SAUER, GERHARD, FRANK, NORBERT.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS, QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS; LOS DERIVADOS DE GUANIDINA DE LA PRESENTE INVENCION CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I).

DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.

(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, RAUTENBERG, WILFRIED, DR., HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT, MATZEN, LISA.

Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS Y USO MEDICINAL DE LOS MISMOS.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN, KAMIYA, SHOJI 407, KURAUNHAIMU KYOTO-KAMIKATSURA.

LA INVENCION SE REFIERE UN DERIVADO HETEROCICLICO DE FORMULA (I): DONDE CADA SIMBOLO ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. DICHO COMPUESTO Y SUS CITADAS SALES PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SUPERIOR DE ACAT Y ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA LIPOPEROXIDACION EN MAMIFEROS, Y SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACAT Y DE LA LIPOPEROXIDACION. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS, HIPERLIPERMIA, ARTERIOSCLEROSIS DERIVADA DE DIABETES, ASI COMO ENFERMEDADES ISQUEMICAS CEREBROVASCULARES Y CARDIOVASCULARES.

DERIVADO DE INDOL.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATO, SHIRO, HIROKAWA, YOSHIMI, YOSHIDA, NAOYUKI, HARADA, HIROSHI, KAWASHIMA, HITOSHI.

UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA: DONDE R 1 ES ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, CARBOXI ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR, FENILO - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR ESTANDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, DI - ALQUILAMINOSULFONILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ETC.; R{SUB,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, CARBOXI - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ETC.; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, R{SUB,4} ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO, R{SUB,5} ES ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR O UNA SAL DE LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ESTIMULANTES POTENTES DEL RECEPTOR {BE}{SUB,3} - ADRENERGICO CON UNA EXCELENTE SELECTIVIDAD DE ADRENOCEPTOR, Y UTILES EN LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD Y DIABETES MELLITUS.

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