CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos tetracíclicos.
(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2759510_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para el tratamiento del cáncer.
(02/10/2019). Solicitante/s: MOLECULAR TEMPLATES, INC. Inventor/es: MATTEUCCI,MARK, DUAN,JIAN-XIN, RAO,PHOTON.
Un agente antineoplásico protegido de la fórmula Hip-N, en la que N es un agente antineoplásico, y un grupo hidroxilo protegible del antineoplásico está sustituido con Hip; Hip es una fracción que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R1 es alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que contienen heteroátomos;
y R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que contienen heteroátomos.
PDF original: ES-2759176_T3.pdf
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibitoria para las proteínas quinasas.
(25/09/2019) Un derivado de tieno[3,2-d]pirimidina de fórmula (I):**Fórmula**
en la que,
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
W es O, S, S(O), S(O)2, NH, -NHNH- o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
X y Y son cada uno independientemente CH o N;
Z es hidrógeno, alquilo C1-3 o NR3R4, en donde dicho R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6 o -(CH2)q-B, B que representan NR5R6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, en donde dicho alquilo o alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos…
Métodos para tratar el cáncer.
(25/09/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KEILHACK,HEIKE, WARHOLIC,NATALIE, KNUTSON,SARAH K.
Un inhibidor de EZH2 para usar en el tratamiento del sarcoma epitelioide, en donde el inhibidor de EZH2 es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2750199_T3.pdf
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Nuevo inhibidor de B-lactamasa y método para producir el mismo.
(18/09/2019) Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula**
en la que
A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo;
A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que
n es 0-3 y
Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que
Rd es alquilo C1-6 o -OM, y
Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6,
y Fn1 puede sustituirse adicionalmente;
B es -NH o -N(alquil C1-6)…
Derivado de sulfonamida heterocíclica y medicamento que lo comprende.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
Q es =O o =S;
el anillo A es un anillo aromático o anillo heteroaromático monocíclico de 6 miembros, o un anillo aromático o anillo heteroaromático bicíclico;
A1 es -C(Ra)= o -N=;
A2 es -C(Rb)= o -N=;
A3 es -C(Rc)= o -N=;
A4 es -C(Rd)= o -N=;
Ra, Rb, Rc y Rd son los mismos o diferentes y cada uno es hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halógeno-alquilo C1-6 o un grupo halógeno-alcoxi C1-6;
con la condición de que al menos dos de A1 - A4 no son -N=;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes;
R2 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene…
Método de tratamiento o prevención de enfermedades mediadas por Ras.
(18/09/2019) Un compuesto inhibidor de Ras, o un profármaco del mismo en el que R14 es Q-U, de fórmula II, dicho compuesto inhibidor de Ras que tiene un índice de selectividad mayor que uno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que:
R y R0 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo, alcoxi, alquilamino y amino; o, R y R0 juntos son oxígeno con enlace doble;
n es 0, 1 o 2;
Y y Y' juntos son oxígeno con enlace doble;
R1, R3 y R4 son hidrógeno y R2 se selecciona entre halógeno y alcoxi;
R7 es hidrógeno;
R8 es alquilo;
al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son hidrógenos; al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son hidroxilo; o al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son alcoxi;
R14…
Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con heteroaril-cetona.
(11/09/2019) Un compuesto para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer de ovario, cáncer de piel, cáncer de cerebro, cáncer de vejiga, cáncer de cuello uterino, cáncer de hígado, cáncer de pulmón, leucemia, linfoma, neuroblastoma y cáncer de huesos, teniendo el compuesto la fórmula:**Fórmula**
en la que
R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con 1-4 grupos cada uno seleccionado independientemente entre R1a;
cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, N-óxido, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8;
…
Método para producir un compuesto de indol.
(04/09/2019). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, MATSUMURA,KOJI.
Un método para producir un compuesto de la fórmula [I] **Fórmula**
que comprende una etapa de eliminar el grupo protector de un compuesto de la fórmula [III]**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula [I].
PDF original: ES-2748324_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para contrarrestar la inhibición del factor Xa.
(04/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: PITTMAN,DEBRA,D, FRUEBIS,JOACHIM, CAMIRE,RODNEY.
Una variante del Factor Xa que comprende una sustitución en el aminoácido correspondiente a la posición 235 en la SEQ ID NO: 1 seleccionado del grupo de aminoácidos que consiste en: Thr o Leu, o una composición farmacéutica de la misma, para su uso en la reducción o prevención de hemorragias en un sujeto tratado con un inhibidor directo del Factor Xa.
PDF original: ES-2761730_T3.pdf
Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es un C6-10 arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene carbono y 1 a 4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre O, N y S, en donde N y S están opcionalmente oxidados;
cada R12 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros C6-10 arilo-C1- 4 alquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-C1-4 alquilo-, (heterocicloalquilo de 4- 10 miembros)-C1-4 alquilo-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Ra, C(O)NRaRa, C(O)ORa, OC(O)Ra, OC(O)NRaRa,
NRaRa, NRaORa, NRaC(O)Ra, NRaC(O)ORa,…
Formulaciones liquidas orales de aprepitant.
(04/09/2019) Un procedimiento de producción de una suspensión acuosa estabilizada de aprepitant para administración oral, el procedimiento que comprende:
combinar una cantidad farmacéuticamente eficaz de partículas de aprepitant, un estabilizante celulósico y un tensioactivo aniónico con un tampón acuoso ácido para formar una suspensión acuosa estabilizada;
en el que las partículas de aprepitant tienen un tamaño de partícula promedio de menos de 0,5 micrómetros;
en el que el estabilizante celulósico y el tensioactivo aniónico están presentes en una cantidad eficaz que limita el crecimiento de las partículas de aprepitant en la suspensión acuosa estabilizada a igual o menos del 20 % en un mes a condiciones ambientales; y
envasar la suspensión acuosa estabilizada en una forma apropiada para administración…
Combinación para el tratamiento de cáncer.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HANCOX,URSULA JOY, COSULICH,SABINA CHIARA, DAVIES,BARRY ROBERT.
Una combinación que comprende el Compuesto [I]:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y docetaxel, para su uso en el tratamiento del cáncer, en donde el Compuesto [I], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se dosifica de manera intermitente, en donde dentro de un ciclo de dosificación dado, ningún Compuesto [I] o un sal farmacéuticamente aceptable del mismo se administra durante 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 días.
PDF original: ES-2754034_T3.pdf
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Derivado de 2-acilaminotiazol y sal del mismo.
(28/08/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es un amino cíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidin-1-ilo y piperidin-1-ilo, o - N(-R11)(-R12), y el amino cíclico puede estar sustituido con alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) del grupo que consiste en -O-(alquilo C1-6) y halógeno; R11 es alquilo C1-6;
R12 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con -O-(alquilo C1-6);
R2 es fenilo o tienilo, en el que el fenilo puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) de un grupo G22 y el tienilo puede estar sustituido con de 1 a 3 halógeno(s) iguales o diferentes,
en el que el grupo G22 es un grupo que…
Compuestos de pirazino-[1,2-a]indol, su preparación y uso en medicamentos.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I), o un enantiómero, diasteroisómero, racemato, solvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
m se selecciona de 0,1, 2, 3 y 4;
n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
representa un enlace sencillo o doble;
R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto de benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo, o R2 y R3 forman juntos un cicloalquilo o un heterociclilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente…
Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Métodos para tratar enfermedades oculares asociadas con inflamación y proliferación vascular.
(16/08/2019). Solicitante/s: OccuRx Pty Ltd. Inventor/es: KELLY, DARREN, JAMES, STAPLETON,DAVID.
Un compuesto de fórmula 4
**(Ver fórmula)**
para ser usado en el tratamiento de una enfermedad ocular asociada con inflamación y/o proliferación vascular en un sujeto;
en que la enfermedad ocular se selecciona entre el grupo que comprende retinopatía diabética, edema corneal, uveítis anterior y posterior, pterigión, enfermedades corneales, ojo seco, conjuntivitis, exudación inducida por alergia y láser, degeneración macular no relacionada con la edad, edema macular, degeneración macular relacionada con la edad y enfermedad ocular de von Hippel-Lindau;
en la que p es un número entero entre 1 y 10; y R se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1 a C10; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2722723_T3.pdf
Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales; en el que:
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o
(ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1;
R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo;
Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3;
R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…
Derivados de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina como fármacos contra el cáncer.
(14/08/2019) Un compuesto de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina de Fórmula-I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5,
alquilo C1-C6 sustituido con R6, cicloalquilo C3-C6 sustituido con R6, arilo, arilo sustituido con R6 o heteroarilo sustituido con R6;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -OH, -SH, halo, amino, ciano, -nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5, -C=C(H)-R6, aminocarbonilo sustituido con R6, grupo alquilamino sustituido con R6 y que contiene opcionalmente cicloalquilo C3-C6, alquilaminocarbonilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con H o amino, heteroarilo bicíclico o tricíclico condensado que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o arilo…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.
(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde:
Z = ciclopentilo;
R' = -CH3, CHF2,
X =**Fórmula**
Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2;
NR2 =**Fórmula**
R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3;
y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2755962_T3.pdf
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Imepitoína para el tratamiento de la epilepsia en felinos.
(03/07/2019) 1-(4-clorofenil)-4-(4-morfolinil)-2,5-dihidro-1H-imidazol-2-ona o una sal fisiológicamente aceptable de la misma para usarla en un método de tratamiento y/o prevención de uno o más trastornos epilépticos en un animal felino, por el cual la 1-(4-clorofenil)-4-(4-morfolinil)-2,5-dihidro-1H-imidazol-2- ona o una sal fisiológicamente aceptable de la misma debe administrarse a una dosis de 20 hasta 60 mg/kg de peso corporal, preferiblemente de 25 hasta 40 mg/kg de peso corporal,
de manera que dicha dosis debe administrarse preferiblemente una, dos o tres veces al día, con mayor preferencia una o dos veces al día, sobre todo dos veces al día, y
que la administración de la 1-(4-clorofenil)-4-(4-morfolinil)-2,5-dihidro-1H-imidazol-2-ona o de una sal fisiológicamente aceptable de la misma no produce incidentes adversos considerables…
Sal y formas cristalinas de inhibidor de PLK-4.
(03/07/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., SAMPSON,PETER BRENT, FEHER,MIKLOS.
Una sal de fumarato del compuesto (I) representada por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
en la que la relación molar entre el compuesto (I) y ácido 5 fumárico es 1:1.
PDF original: ES-2718603_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la expresión de DUX4.
(19/06/2019). Solicitante/s: Facio Intellectual Property B.V. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, ERMANN,MONIKA, DE MAEYER,JORIS, GEESE,MARCUS, MONECKE,SEBASTIAN, KAEVER,ALEXANDER, JAMES,TIMOTHY ROBIN.
Inhibidor de quinasa de caseína 1 para usar en el tratamiento de la distrofia muscular facioescapulohumeral (FSHD), donde el inhibidor de quinasa de caseína 1 reduce la expresión de DUX4.
PDF original: ES-2791539_T3.pdf
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-L,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'-(morfolinometil)-[L,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
(19/06/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHOI,HYEONG WOOK, HUANG,KUAN-CHUN, SANDERS,KRISTEN, MATHIEU,STEVEN, CHANDA,ARANI, FANG,FRANK.
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
PDF original: ES-2745016_T3.pdf
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
