Método de tratamiento o prevención de enfermedades mediadas por Ras.

Un compuesto inhibidor de Ras, o un profármaco del mismo en el que R14 es Q-U,

de fórmula II, dicho compuesto inhibidor de Ras que tiene un índice de selectividad mayor que uno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en el que:

R y R0 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo, alcoxi, alquilamino y amino; o, R y R0 juntos son oxígeno con enlace doble;

n es 0, 1 o 2;

Y y Y' juntos son oxígeno con enlace doble;

R1, R3 y R4 son hidrógeno y R2 se selecciona entre halógeno y alcoxi;

R7 es hidrógeno;

R8 es alquilo;

al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son hidrógenos; al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son hidroxilo; o al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son alcoxi;

R14 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, amino y dialquilamino; o R14 es Q-U en el que U se selecciona entre el grupo que consiste en oxígeno, azufre, nitrógeno, OCH2, SCH2 y NHCH2; y Q se selecciona entre el grupo que consiste en PEG-CO, HCO y aminoácido; o Q y U juntos son un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre fosfonooxi, fosfonoalquiloxi, formiloxi, alquiloxi, alquilcarboniloxi, alquilcarboniloxialquiloxi, aminocarboniloxialquioxi, alquilsulfiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbamato, carbamido, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, aminocarbonilo, arilcarboniloxi, arilalquilcarboniloxi, ariloxicarboniloxi, heterociclilcarboniloxi, y heterociclilalquilcarboniloxi;

X es un alcoxi sustituido o NR'R", en el que R' se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, polihidroxialquilo, dialquilaminoalquilo, aminoalquilo, arilalquilo, fenilo, indanilo, ciclopropanilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en los que el heterociclo del heterociclilo y el heterociclilalquilo se selecciona entre piridinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo y N-morfolino, y en el que cualquiera de las estructuras cíclicas de R' puede estar sustituida o no sustituida con uno o más de halo, haloalquilo, alcoxi, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino y sulfonamido, y R" se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilamino, cianoalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, dialquilaminoalquilo, alquilcarbonilalquilcarboniloxi y piridinilo;

para uso en un método de tratamiento de cáncer en un paciente cuyo cáncer se ha determinado que contiene una mutación activadora de Ras de un gen ras;

en el que dicho índice de selectividad es la relación numérica de la concentración de dicho compuesto para provocar una inhibición del crecimiento de una célula in vitro del 50%, seleccionada entre COLO 205, Caco-2 y HT-29, que carece de Ras activado con respecto a la concentración de dicho compuesto para provocar la inhibición del crecimiento de una célula in vitro del 50%, seleccionada de A549, HCT116 y SW480, que alberga Ras activado; en el que el compuesto inhibidor de Ras, o un profármaco del mismo, de fórmula II, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se administra solo o en combinación con al menos un agente adicional, que no sea un compuesto, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable de fórmula II, seleccionado entre un agente anticancerígeno y radiación.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/066154.

Solicitante: ADT Pharmaceuticals, LLC.

Inventor/es: CHEN, XI, BOYD, MICHAEL, R., PIAZZA, GARY, A., KEETON,ADAM B.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2760898_T3.pdf

 

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