CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/5377[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de epoxicetona para la inhibición de enzimas.

(14/03/2019). Solicitante/s: Centrax International Inc. Inventor/es: YANG,JINFU, CEN,JIAN JAMES, FAN,XIAOQING MICHELLE.

Un compuesto que tiene la estructura que se muestra a continuación y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**.

PDF original: ES-2704056_T3.pdf

Compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina y procedimiento de preparación y aplicación del mismo.

(13/03/2019) Un compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina de fórmula general I, una sal, éster o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, X = CH o N; R1 es -NR5R6; R2 es**Fórmula** R3 es -NH2, -NHC(O)NHR11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)R11, -CH2OH, -CH2S(O)2R12 o -CH2NHS(O)2R12; R4 es H o CF3; cada uno de R5 y R6 es independientemente un alquilo C1-C4 o se combinan con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5-8 miembros sin sustituir o un heterociclo saturado de 5-8 miembros sustituido por un sustituyente, el sustituyente es -S(O)2R12; cada uno de R7, R8, R9 y R10 es independientemente H o un alquilo C1-C3, como alternativa, R7 y R8, o R9 y R10, con los átomos de carbono a los cuales están unidos…

Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.

(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6; X1 y X2 independientemente representan N o CH; Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula** en la que el resto divalente representado por**Fórmula** es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula** …

Composiciones y métodos para el trasplante celular.

(06/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE CATHOLIQUE DE LOUVAIN. Inventor/es: SOKAL,Etienne, NAJIMI,Mustapha, STEPHENNE,XAVIER, EECKHOUDT,STÉPHANE, HERMANS,CÉDRIC.

Una combinación que comprende células seleccionadas del grupo que consiste en células progenitoras o madre derivadas de hígado adulto y miofibroblastos hepáticos, al menos un inhibidor del factor Xa que es un inhibidor directo o indirecto del factor Xa y no es un activador de antitrombina, y al menos un inhibidor de trombina.

PDF original: ES-2726802_T3.pdf

Moduladores pirazínicos de GPR6.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi; X1 es N y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es N; cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-; cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-; q es 1; s es 1; R2 es -NR6R7; R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo; …

Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.

(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula** o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde: Y es CR6; R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN; R2 es:**Fórmula** R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a; R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…

Derivado de quinolina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y de SIDA.

(26/02/2019). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, SCHERRER,DIDIER, GARCEL,AUDE, CAMPOS,NOËLIE.

Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en forma de una base o sal de adición con un ácido, particularmente un ácido farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2701922_T3.pdf

Anticuerpos de EGFR/c-Met biespecíficos.

(14/02/2019) Un anticuerpo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)/receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met) biespecífico aislado, que comprende: a) una primera cadena pesada (HC1) que comprende un dominio constante 3 de HC1 (HC1 CH3) y una región variable 1 de HC1 (VH1); b) una segunda cadena pesada (HC2) que comprende un dominio constante 3 de HC2 (HC2 CH3) y una región variable 2 de HC2 (VH2); c) una primera cadena ligera (LC1) que comprende una región variable 1 de la cadena ligera (VL1); y d) una segunda cadena ligera (LC2) que comprende una región variable 2 de la cadena…

Derivado de 4-alcanoilamino-3-pirazolona.

(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3; Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…

Dispersiones sólidas que contienen un agente que induce la apoptosis.

(07/02/2019) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de modo que no se observa más de aproximadamente un 5% de cristalinidad mediante un análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R0 es halo; R1 y R2 son H o son independientemente metilo o metoxi; R3 y R4 son independientemente metilo o metoxi si R1 y R2 son H, o son H si R1 y R2 son independientemente metilo o metoxi; A1 y A2 son cada uno independientemente CH o N; R5 es alquilo o haloalquilo C1-4, alquil(C1-4)sulfonilo o haloalquil(C1-4)sulfonilo, halo, nitro o ciano; X es -O- o -NH-; Y es -(CH2)n- en donde n es 0, 1, 2 o 3;…

Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos.

(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmulas)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: es un enlace sencillo o un enlace doble; R1 y R2 son independientemente H o halógeno; R3 se selecciona independientemente de: halógeno, fenilo, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dichos fenilo y heteroarilo son sustituidos por 0 -3 R3A; cada R3A se selecciona independientemente de: halógeno, CN, -(O)m-(alquilo C1 -C6 sustituido por 0-1 R3B), haloalquilo C1 -C6, haloalcoxilo C1 -C6, R3C, -OR3C, -C (= O)R3D, NR3ER3F,…

Compuestos novedosos para inhibidores selectivos de histona desacetilasa y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(28/01/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula I, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde A es**Fórmula** Xa y Xb son cada uno independientemente C o N, cada uno de L1 y L2 es independientemente hidrógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3 o -alquilo C1-3 de cadena lineal o ramificada, Q es C(=O), S((=O)2), S(=O), o C(=NH), Y se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** M es C, O, N, S(=O)2, o S, cada uno de l y m es independientemente el número entero 0 o 1, cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, sustituido o no sustituido con uno o más F, Cl, Br…

Actividad antiviral de heterociclos bicíclicos.

(21/01/2019) Un compuesto que tiene la fórmula general I: **(Ver fórmula)** en donde - X es S; - R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, halógeno, ciano, ácido carboxílico, acilo, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di) alquil C1-7 amino, (mono- o di) arilamino, (mono- o di) cicloalquil C3-10 amino, (mono- o di) hidroxialquil C1-7 amino, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercaptoalquilo C1-7, alquil C1-7 oxi; - R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; haloalquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; oxiheterocíclico; alquiloxi sustituido con heterocíclico; tioalquilo C1-7;…

Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…

Proceso de fabricación para derivados de triazina, pirimidina y piridina.

(09/01/2019) Un método para fabricar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un estereómero, tautómero o una sal del mismo, en la que, U es CRU o N, en la que RU se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; V es CRV o N, en la que RV se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; W es CRW o N, en la que RW se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; con la condición de que al menos uno de U, V y W sea N; Z es CRZ o N, en la que RZ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno…

Compuesto heterocíclico.

(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en donde X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; el anillo A es **Fórmula** cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 y (c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un grupo ciano, (b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6, (c) un grupo aril C6-14-oxi, (d) un grupo cicloalquilo C3-8, (e) un grupo pirazolilo, (f) un grupo indazolilo y (g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…

Smoothened mutante y métodos de uso de la misma.

(27/12/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DE SAUVAGE, FREDERIC, J., YAUCH,ROBERT,L, DIJKRAAF,GERRIT J.P, SHARPE,HAYLEY.

Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica una proteína SMO mutante que comprende una secuencia de aminoácidos que es idéntica en al menos el 95 % a la SEQ ID NO: 1 en donde la secuencia de aminoácidos comprende un aminoácido distinto del triptófano en la posición de aminoácido que corresponde a la posición 281 de la SEQ ID NO: 1.

PDF original: ES-2694857_T3.pdf

Derivado de quinolina.

(21/12/2018). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, INUKAI,TAKAYUKI, YASUHIRO,TOMOKO.

Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

PDF original: ES-2694513_T3.pdf

Inhibidor de RET.

(04/12/2018). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, KODAMA,TATSUSHI, TSUKAGUCHI,TOSHIYUKI.

Un agente terapéutico y/o profiláctico para su uso en el tratamiento de un tumor con una mutación en RET y para su uso en el tratamiento de una metástasis del tumor, que comprende un compuesto representado por la fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo como ingrediente activo: **Fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C1-6.

PDF original: ES-2692664_T3.pdf

Derivados de pirazolopiridina para uso en el tratamiento del cáncer de vejiga.

(29/11/2018) Un derivado de pirazolopiridina, que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos de: • un átomo de halógeno, • un grupo ciano, • un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo, • un grupo -NR7R8, tal que R7 y R8 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterocicloalquilo que comprende uno o más heteroátomos escogidos de un átomo de nitrógeno o de un átomo de oxígeno, • un grupo -COR10, en el que R10 representa un grupo hidroxilo, o un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo, • un grupo -CONR6R6', en el que R6 y R6' forman, junto con el…

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2691650_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/11/2018) Un compuesto elegido del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(2R)-1,4-dioxan-2- ilmetil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[(5R,8R)-1- oxaspiro[4,5]dec-8-ilmetil]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-hidroxitetrahidro-2H-piran-4- il)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,4-dioxaspiro[4,5]dec-8-…

Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.

(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…

Derivado de fenilo.

(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32; R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.

(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.

Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I): R es flúor; uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH; R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3; R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.

PDF original: ES-2688191_T3.pdf

Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

Sal de un compuesto de morfolina.

(29/10/2018). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: TANAKA,Yoshihito, TAKEDA,SHUZO, MASUDA,KATSUHIKO.

Un cristal de hidrobromuro de (2S)-[4-(carboximetil)tiazol-2-iltio]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2- il]metil}acetamida, que muestra un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a ángulos de difracción representados por 2θ de 20,9°, 22,3°, 24,1° y/o 25,6° (cada uno ± 0,2°) medido en las siguientes condiciones: tubo de 5 rayos X: Cu Kα1, corriente de tubo: 40 mA, voltaje del tubo: 40 kV, velocidad de escaneo: 4°/min, intervalo de medición: 2θ ≥ 2 a 35 º.

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Derivado de bucle de dihidropirimido como inhibidor de HBV.

(26/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde, 0 a 2 de D11-14 se seleccionan por separado e independientemente de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(≥O)O-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-, y el resto se seleccionan de -C(Rd1)(Rd2)-; L se selecciona de un enlace simple, -O-, -S-, -NH-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;**Fórmula** R2 se selecciona de D21 se selecciona de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6; R3 se selecciona de los siguientes grupos…

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.

(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N., LOWINGER, TIMOTHY, B..

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

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