CIP 2015 : A61K 31/4375 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4375[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4375 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de naftiridina utiles como antagonistas de la alfa-v-beta-6 integrina.

(28/02/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, FALLON,BRENDAN JOHN.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un grupo etilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un grupo etilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2665597_T3.pdf

Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6; R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…

Formulaciones de fluoroquinolonas en aerosol para mejorar la farmacocinética.

(21/02/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, SURBER,MARK W, BOSTIAN,KEITH A, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un aerosol de una solución acuosa, comprendiendo la solución desde 80 mg/ml a 120 mg/ml de levofloxacina u ofloxacina y desde 160 mM a 220 mM de un catión divalente o trivalente, en el que la solución tiene un pH desde 5 a 7 y una osmolalidad desde 300 mOsmol/kg a 500 mOsmol/kg, para uso en el tratamiento de una infección pulmonar en un humano, en el que la levofloxacina u ofloxacina se administra en una dosis de 20 a 300 mg dos veces al día.

PDF original: ES-2666230_T3.pdf

Derivados de quinolona.

(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W3 indican independientemente entre sí N, NO o CR3; W5, W6 indican independientemente entre sí N, NO o CR4; con la condición de que al menos uno de entre W1, W3, W5 o W6 indique N; R1 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C, Het1 o un heteroarilo monocíclico con 2- 7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Y, Hal, CN, OY; R2 indica Ar, Het1 o Het², cada uno de los cuales puede estar sustituido por R5; R3, R4 indican independientemente entre sí…

Compuestos de 2,6-diaminopiridina adecuados para tratar enfermedades asociadas con proteínas amiloides o para tratar enfermedades oculares.

(27/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en donde: los anillos de piridina A, B y C están independientemente no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, Hal u OR13; L1 y L2 se seleccionan independientemente de fracciones que tienen la fórmula (a) o (b) **(Ver fórmula)** en donde al menos uno de L1 o L2 tiene la fórmula (b); R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y fenilo; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R4, R5, R6 y…

4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.

(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…

Dihidronaftiridinas y compuestos relacionados útiles como inhibidores de quinasas para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(20/12/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-cloro-3-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)-3-(3-cianofenil)urea, 1-(3-cianofenil)-3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2-fluorofenil)urea, 1-(benzo[b]tiofen-3-il)-3-(2-fluoro-4metil-5-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)urea, 1-(benzo[b]tiofen-3-il)-3-(2,4-difluoro-5-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)urea, 1-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)-3-(3-fluorofenil)urea, 1-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)-3-fenilurea, 1-(3-clorofenil)-3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)urea,…

Preparación farmacéutica única y estable que contiene berberina, en formulación de liberación lenta, una estatina y ubiquinol para el tratamiento de la enfermedad cardiovascular y los factores de riesgo asociados.

(01/12/2017). Solicitante/s: GÓMEZ GARRE, Maria D. Inventor/es: GÓMEZ GARRE,Maria D, VOLONTÉ,Luca Severino.

Preparación farmacéutica única y estable que contiene berberina, en formulación lenta, con una estatina y ubiquinol para el tratamiento de la enfermedad cardiovascular y de sus factores de riesgo asociados. La combinación de berberina, en una formulación de liberación lenta para asegurar su bioasimilación, recubierta de una matriz de estatina y ubiquinol en una presentación única con calidad medicamento constituirá un tratamiento de alta eficacia y más barato que los actuales. La combinación de distintos mecanismos de acción complementarios, permitirá disminuir la dosis de estatina, lo cual se traducirá en menos efectos secundarios, también reducidos por el suplemento en ubiquinol (coenzima Q10), por lo que sería una formulación más saludable. La administración será oral, por lo que se evitarán los pinchazos que siempre son muy impopulares entre los pacientes. Finalmente, la presencia de todos los componentes en un único medicamento favorecerá aún más la adhesión al tratamiento.

PDF original: ES-2645028_A1.pdf

PDF original: ES-2645028_B2.pdf

Compuestos farmacológicamente activos.

(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula** en donde: X es CH o N; Y es N o C-H; R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13; 30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…

Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.

(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N; Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente; Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente; R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…

Compuestos inhibidores.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación: **(Ver fórmula)** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(18/10/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: SORENSON, MARGARET, E., NAIDU,B. NARASIMHULU, WALKER,MICHAEL A, JOHNSON,BARRY L, PATEL,MANOJ, PEESE,KEVIN.

Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, (Ar2)alquilo, (Ar2)cicloalquilo, Ar2, alquilCO, cicloalquilCO, haloalquilCO, (Ar2)alquilCO, ((Ar2)cicloalquil)alquilCO, (Ar2)cicloalquilCO, Ar2CO, (Ar2)alquilCOCO, Ar2COCO, alquilCO2, haloalquilCO2, (Ar2)alquilCO2, Ar2CO2, alquilCONH, haloalquilCONH, (Ar2)alquilCONH, Ar2CONH, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, y Ar2SO2; o R1 es (PhCH2O)PhCH2CO, **(Ver fórmula)** R2 es alquilo o haloalquilo; R3 es alquilo; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo o cromanilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; y Ar2 es fenilo, bifenilo o indolilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2654173_T3.pdf

Antagonistas fluorados de integrina.

(27/09/2017). Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Z es**Fórmula** R y R' son cada uno independientemente H o F, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros; Q es**Fórmula** X es CH o N; Y es CH o N; R1 es metoxi sustituido con 0, 1, 2 o 3 átomos de flúor; y siempre y cuando el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.

PDF original: ES-2651162_T3.pdf

Preparación para aplicación transnasal.

(27/09/2017) Preparación nasal, que comprende al menos un complejo de un fármaco péptido/proteína y/o un fármaco no péptido/no proteína que incluye un fármaco de bajo peso molecular y un componente mejorador de la fluidez de polvo que comprende: celulosa cristalina (A), que es una primera celulosa cristalina con una densidad aparente sin compactar de 0,13 a 0,29 g/cm3, un área superficial específica de 1,3 m2/g o más, un diámetro medio de partícula de 30 μm o menos, y un ángulo de reposo de 55° o más; fosfato tribásico de calcio (B); y celulosa cristalina (C), que es una segunda celulosa cristalina con una densidad aparente sin compactar de 0,26 a 0,48 g/cm3, un área superficial específica de 1,3 m2/g o menos, un ángulo de reposo de 50° o menos,…

Copolímero en bloque para su administración intraperitoneal que contiene un agente antineoplásico, preparación micelar del mismo y agente oncoterapéutico que comprende la preparación micelar como principio activo.

(20/09/2017) Una preparación micelar que contiene un agente antineoplásico, mostrando la preparación una capacidad de liberación sostenida del fármaco, y permitiendo una prolongación del periodo de tiempo de retención del agente antineoplásico en la cavidad abdominal, que comprende: un copolímero que tiene una fracción polimérica hidrófila y una fracción de un derivado de un ácido policarboxílico representado por la fórmula :**Fórmula** en la que n es un número entero entre 100 y 300, x o y es un número entero de 1 o más, z es un número entero de 1 o más, (x + y + z) es un número entero entre 10 y 80, la proporción entre x y (x + y + z) es de entre el 0 y el…

Método de preparación del ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi-4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)-1,8-naftiridina-3-carboxílico.

(19/07/2017). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SUDHAKAR, ANANTHA, SUBRAMANI,TAMILARASAN, RAHUMAN,MOHAMED SHEIK MOHAMED MUJEEBUR, SUBBIAH,RAMAR.

Un proceso que comprende: i) el compuesto 3 de apertura de epóxido **Fórmula*** con metilamina para obtener el Compuesto 4 **Fórmula** y ii) resolver el Compuesto 4 con un ácido quiral seleccionado entre ácido L- -málico y ácido L- -piroglutámico para proporcionar el Compuesto 5A o 5B **Fórmula**.

PDF original: ES-2646093_T3.pdf

Uso de inhibidores de VEGFR-3 para tratar carcinoma hepatocelular.

(17/05/2017). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BLANC, ISABELLE, ALAM,Antoine.

Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que R es un grupo metoxi o hidroxilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de carcinoma hepatocelular.

PDF original: ES-2635105_T3.pdf

Compuestos de tetrahidro-pirido-piridina y tetrahidro-pirido-pirimidina y su uso como moduladores de los receptores de C5a.

(10/05/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal del mismo: en donde: X es N o CH; Z1 es N o CR1c; Z2 es N o CR1d, en donde al menos uno de Z1 y Z2 no es N; R1a se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano o halógeno; R1b se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, amino, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; R1c es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R1d se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de…

Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.

(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula** en donde R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3; R3 es**Fórmula** H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.

(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es un carbociclo C3-6; el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5; L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(08/03/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, TETSUYA, OHATA,AKIRA, NAKATANI,SHINGO, MORIMOTO,TAKASHI.

Acido cis-4-{2-[9-(3-fluorobencil)-5,6,8,9-tetrahidro-7H-pirido[4',3':4,5]pirrolo[2,3-b]piridin-7-il]-2- oxoetil}ciclohexanocarboxilico o una sal del mismo o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2623286_T3.pdf

Componentes heterocíclicos agonistas del receptor IP.

(18/01/2017) Un compuesto representado por la Fórmula Ia**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es N o CR'; R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R1 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', - NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; o R1 es -X-Y; o R1 es -W-R7-X-Y; o R1 es -S(O)2-W-X-Y; o R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y; R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R 21, CN o cicloalquilo C3-C7; o R2 es -X-Y; o R2 es -W-R7-X-Y; o R2…

Derivados de dihidropiridopirimidina y dihidronaftiridina como inhibidores de tirosina quinasa de especialmente vegf y pdgf.

(04/01/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: HULL III,CLARENCE E, MALONE,THOMAS C.

Un compuesto representado por la fórmul a general 1:**Fórmula** en donde X es -C(O)NR'9_; R2 es hidrógeno; cada R20 es independientemente H o alquilo; Z' es (CR4R5 )n; Z2 es (CR6R7)m; YesN ; n es 2; m es 1; cada R4 , R5 , R6 Y R7 es independientemente hidrógeno; y uno de los siguientes: (i) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es H; y R3 es fenilo , que está opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi de cadena lineal o ramificada y -0- heterociclilo, o R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo; o (ii) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es alquilo; y R3 es alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, mezclas racémicas y enantiómeros de dicho compuesto.

PDF original: ES-2621255_T3.pdf

Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde: W es NR9; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…

Derivado de ácido de cicloalquilo, método de preparación y aplicación farmacéutica del mismo.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero o diastereómero o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: el anillo A es cicloalquilo, en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, oxo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, carboxilo y alcoxicarbonilo; W1 es N o CRa; W2 es N o CRb; W3 es N o CRc; Ra, Rb y Rc están seleccionados…

Composición farmacéutica antihipóxica y su aplicación.

(07/12/2016). Solicitante/s: Changzhou Hi-tech District Multiple Dimension Industry Technology Institute CO., LTD. Inventor/es: XIE,HEBING, LI,QINGYI, GU,SHUHUA, LV,WEIHONG.

Composición farmacéutica antihipóxica que comprende vinpocetina y un compuesto de carnitina, o una sal farmacéuticamente aceptable, caracterizada por que: - el compuesto de carnitina se selecciona de L-carnitina, acetil L-carnitina, propionil L-carnitina o una sal farmacéuticamente aceptable, - la composición comprende además trimetazidina o una sal farmacéuticamente aceptable, y - en el que la relación en peso de la vinpocetina, el compuesto de carnitina y la trimetazidina o una sal farmacéuticamente aceptable es de 1:3-30000:0,03-60.

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Nanoemulsiones de adyuvante con inhibidores de cristalización.

(09/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA. Inventor/es: SINGH, MANMOHAN, O\'HAGAN, DEREK, BRITO,LUIS.

Una emulsión de aceite en agua que comprende una fase acuosa, una fase oleosa, un tensioactivo, un inmunopotenciador de molécula pequeña (SMIP) y un inhibidor de la cristalización, en el que el tamaño de gotita promedio en la emulsión es inferior a 250 nm, y en la que el SMIP es un agonista de TLR con un peso molecular inferior a 5000 Da.

PDF original: ES-2612511_T3.pdf

Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.

(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; …

Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…

Inhibidores de aril lactama quinasa.

(05/10/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3; R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente…

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