CIP-2021 : A61K 31/4375 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4375[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4375 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuesto nutracéutico para el tratamiento del peso excesivo y la hipercolesterolemia/disglicemia moderadas.
(17/07/2019). Solicitante/s: Akademy Pharma S.r.l. Inventor/es: MAGLIONE,VINCENZO.
Compuesto nutracéutico para su uso en el tratamiento del exceso de peso y la hipercolesterolemia/hiperglucemia moderadas en un paciente que lo necesite, caracterizado porque comprende: berberina, monacolina K, 1-5 desoxinojirimicina (DNJ) en el que dicha berberina está presente en peso entre 40 g y 50 g por 100 g de compuesto nutracéutico, monacolina K está presente en peso entre 0,1 g y 0,5 g por 100 g de compuesto nutracéutico y DNJ está presente en peso entre 0,2 g y 0,5 g por 100 g de compuesto nutracéutico.
PDF original: ES-2738733_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de (4S)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetilo-1,4-dihidro-1,6-naftiridina-3-carboxamida y su purificación para el uso como principio activo farmacéutico.
(12/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR..
Procedimiento para preparar el compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto racémico de la fórmula (XIII) se separa en sus enantiómeros y el compuesto de la fórmula (XIII)**Fórmula**
se produce haciendo reaccionar el compuesto de la fórmula (XVIII)**Fórmula**
con el ortoéster (XX)**Fórmula**
donde R puede representar H o metilo, y
el compuesto de la fórmula (XVIII)**Fórmula**
se produce haciendo reaccionar los compuestos de la fórmula (XVI a,b)**Fórmula**
con el compuesto de la fórmula (IX)**Fórmula**
y
el compuesto de la fórmula (XVI a,b) se produce haciendo reaccionar el compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula**
con el compuesto de la fórmula (XVII)**Fórmula**.
PDF original: ES-2739904_T3.pdf
Efectos sinérgicos entre los conjugados de conjugados anticuerpo-fármaco a base de auristatina e inhibidores de la ruta PI3K-AKT-mTOR.
(15/05/2019). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: LAW,CHE-LEUNG, LEWIS,TIMOTHY S, MCEARCHERN,JULIE A.
Un conjugado anticuerpo-fármaco a base de auristatina para uso en el tratamiento del cáncer, en donde el conjugado anticuerpo-fármaco se administra en terapia de combinación con un inhibidor de la ruta PI3K-AKT-mTOR, que es un inhibidor del sitio no activo, que es un rapalog y en donde el anticuerpo se une específicamente a un antígeno de células cancerosas que se encuentra en la superficie de una célula cancerosa que demuestra una regulación positiva de la ruta PI3K-AKT-mTOR, en donde el anticuerpo es un anticuerpo anti-CD30 o anti-CD19 y el cáncer es un cáncer hematológico maligno o el anticuerpo es un anticuerpo anti-CD70 y el cáncer es un carcinoma de células renales; y en donde el anticuerpo está conjugado con vcMMAE o mcMMAF.
PDF original: ES-2730941_T7.pdf
PDF original: ES-2730941_T3.pdf
Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.
(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y
en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por:
(a) menos de aproximadamente…
Imidazolonilquinolinas y su uso como inhibidores de ATM cinasa.
(08/05/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, FUCHSS, THOMAS.
Compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
en el que
Het1 significa pirazolilo, que puede estar no sustituido o mono-, di- o trisustituido independientemente entre sí con Hal o A;
A en cada caso independientemente significa alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, en el que independientemente entre sí 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Hal significa F, Cl, Br o I,
HET se selecciona de: 3-difluorometoxi-5-fluoro-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5-metoxi-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5- fluorometoxi-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5-(trideuteriometoxi)-piridin-4-ilo,
y/o sal, solvato, tautómero, estereoisómero del mismo que puede usarse farmacéuticamente.
PDF original: ES-2741853_T3.pdf
Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su utilización farmacéutica.
(01/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: JIN, HAOLUN, PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE.
Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A' es cicloalquilo monocíclico C3-7; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en oxo, metilo y etilo; o dos R4 conectados a los mismos o adyacentes átomos de carbono forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, haloC1-C3 alquilo y C1-C3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con al menos 3 grupos R5; y
cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en C1-C3 alquilo y halógeno.
PDF original: ES-2732482_T3.pdf
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(18/04/2019). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL CLÍNICO SAN CARLOS. Inventor/es: GÓMEZ GARRE,Maria D, VOLONTÉ,Luca Severino.
Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Particularmente, la presente invención hace referencia a una composición farmacéutica que comprende o consiste en berberina, estatinas y, opcionalmente, ubiquinol o coenzima Q10 (CoQ10), para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina AlfaVBeta6 para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades fibróticas.
(18/03/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, REDMOND,JOANNA MARY.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde R representa H o F, o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704525_T3.pdf
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Formulaciones orales de antioxidantes dirigidos mitocondrialmente y su preparación y uso.
(14/03/2019) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que:
A es un antioxidante de Fórmula II:**Fórmula**
y/o la forma reducida del mismo, en la que m comprende un número entero de 1 a 3;
Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo inferior, alcoxi inferior, o dos grupos Y adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que se unen, forman la siguiente estructura de Fórmula III:**Fórmula**
y/o la forma reducida del mismo, en la que:
R1 y R2 son iguales o diferentes y son, cada uno, independientemente, alquilo inferior o alcoxi inferior; L es un grupo enlazador, que comprende: a) una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más enlaces dobles o triples, o enlaces de éter, o enlaces de éster o C-S, o S-S o enlaces de péptido; y que se…
Administración de antibacterianos híbridos de oxazolidinona-quinolona.
(20/02/2019) Un híbrido de oxazolidinona-quinolona para su uso en el tratamiento de una infección bacteriana, comprendiendo dicho tratamiento la administración del híbrido de oxazolidinona-quinolona a una velocidad de infusión de 0,4 a 3 mg/(kg de peso corporal x h),
siendo el híbrido de oxazolidinona-quinolona un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, pudiendo estar todos dichos grupos sustituidos;
X es CR7 o N;
Y es CR6 o N
; n es 1, 2 o 3;
m es 1, 2 o 3;
R1 es H, F, Cl,…
Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.
Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2699735_T3.pdf
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(08/02/2019) Un compuesto según la Fórmula (IX):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, - CR10=CR10- y -C≡C-; R1, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(=NH)NH2;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N,…
Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…
3,4-dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con ciclopenta[c]pirrol antibacterianas.
(23/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
A representa
el enlace representa un enlace simple o un enlace doble,
X representa carbono o nitrógeno, y cuando X representa nitrógeno entonces el enlace **(Ver fórmula)** representa un enlace simple;
Z1 representa CH o N;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
R4 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alquil C1-6oxi; alquilC1-4oxicarbonilo; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; arilo; ariloxi;…
Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.
(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula**
o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde:
R1 es heterociclilo;
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o,
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3;
R2 es heteroarilo;
en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional;
Ra se selecciona,…
(16/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R1 es H,
R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, o
R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman:
un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-3, -CH2-OCH3, halo y piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 en el nitrógeno en la posición 4, o
un sistema de anillos bicíclico seleccionado del grupo que consiste en en donde cada caso de Ra y Rb se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, CN, halo, - CH2OCH3, alcoxilo C1-3…
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
…
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula**
en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para el tratamiento de enfermedades fibróticas entre otras.
(22/11/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, REDMOND,JOANNA MARY.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
que es ácido 4-(3-fluoro-3-(2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)etil)pirrolidin-1-il)-3-(3-(2-metoxietoxi)fenil)butanoico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2690748_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.
(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**
donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;
R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;
R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;
o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;
con la condición de que cuando…
Nuevo derivado de furanona.
(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…
Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.
(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A es (C1-C4)-alquileno;
B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…
Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.
(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
A es (C1-C4)-alquileno;
B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…
Agentes antienvejecimiento.
(15/10/2018). Solicitante/s: Qi, Haiyan. Inventor/es: QI,HAIYAN.
Composición de inhibidor de TOR para su uso en el tratamiento de enfermedades o trastornos relacionados con la edad de los seres humanos,
en donde dicho inhibidor de TOR es una dosis baja de rapamicina o un análogo de esta seleccionado de Deforolimus, AP-23675, AP-23841, Zotarolimus, CCI779/Temsirolimus, RAD-001/Everolimus, 7-epi-rapamicina, 7- tiometil-rapamicina, 7-epi-trimetoxi-rapamicina, 2-desmetil-rapamicina y 42-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, en donde dicho inhibidor de TOR no inhibe el crecimiento celular en la fase G1 del ciclo celular y la traducción de proteínas,
en donde dichas bajas dosis de rapamicina se administran a una dosificación oral diaria de 0,01 a 10 μg/día.
PDF original: ES-2685947_T3.pdf
Procedimiento para la fabricación de nanopartículas cargadas con principio activo.
(11/10/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOEPFERICH, ACHIM, WEIGANDT,MARKUS, VOSS,SENTA, MILLER,TOBIAS.
Procedimiento para la fabricación de nanopartículas que comprende las etapas
(a) disolución de por lo menos un principio activo y por lo menos un polímero en un solvente orgánico,
(b) mezcla de la solución fabricada en la etapa (a) con una fase acuosa,
(c) evaporación del solvente orgánico,
(d) purificación de las nanopartículas cargadas con principio activo obtenidas en la etapa (c), mediante diálisis contra la solución acuosa de diálisis que contiene el mismo principio activo.
PDF original: ES-2685743_T3.pdf
Fluoroquinolonas en aerosol y sus usos.
(08/10/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: SURBER,MARK, BOSTIAN,KEITH A, LOMOVSKAYA,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.
Un método para producir un aerosol de una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente, y dicho método comprende:
obtener una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente; y
aerosolizar dicha solución para conseguir un aerosol que comprende un diámetro aerodinámico mediano de masa de 5 μm o menos, en el que dicho aerosol es adecuado para la inhalación en un pulmón.
PDF original: ES-2685315_T3.pdf
Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.
(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
A se selecciona entre arilo y heteroarilo;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 se selecciona entre:
halógeno, Oxo (≥O),
alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,
heterocicloalquil…
Composición farmacéutica que comprende derivados de piridinol bicíclicos para prevenir o tratar enfermedades causadas por la angiogénesis.
(26/09/2018) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridinol expresado por la siguiente Fórmula Química 3 para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades causadas por la angiogénesis, en la que las enfermedades causadas por la angiogénesis se seleccionan al menos entre el grupo que consiste en artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, psoriasis, úlcera corneal, degeneración macular senil, retinopatía diabética, retinopatía de cuerpo vítreo proliferativa, retinopatía prematura, inflamación ocular, córnea cónica, síndrome de Sjogren, tumor de ojo miope, rechazo de injerto de córnea, cicatrización de herida anormal, enfermedad ósea, proteinuria, aneurisma aórtico abdominal, pérdida de cartílago…