Formulaciones orales de antioxidantes dirigidos mitocondrialmente y su preparación y uso.

Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula I**Fórmula**

en la que:



A es un antioxidante de Fórmula II:**Fórmula**

y/o la forma reducida del mismo, en la que m comprende un número entero de 1 a 3;

Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo inferior, alcoxi inferior, o dos grupos Y adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que se unen, forman la siguiente estructura de Fórmula III:**Fórmula**

y/o la forma reducida del mismo, en la que:

R1 y R2 son iguales o diferentes y son, cada uno, independientemente, alquilo inferior o alcoxi inferior; L es un grupo enlazador, que comprende: a) una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más enlaces dobles o triples, o enlaces de éter, o enlaces de éster o C-S, o S-S o enlaces de péptido; y que se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados preferentemente de alquilo, alcoxi, halógeno, grupo ceto, grupo amino; o b) una cadena de isopreno natural; n es un número entero de 1 a 20; y

B es un grupo diana que comprende: a) un ion de Skulachev Sk (Sk + Z-) en el que: Sk es un catión lipófilo o una metaloporfirina lipófila y Z es un anión farmacéuticamente aceptable; o b) un zwitterión anfífilo, en forma oxidada y/o reducida en 1,2-propilen glicol a entre el 20 % y el 100 % o glicerol al 10-30 %, con la condición de que, en el compuesto de Fórmula I, A no sea ubiquinona (por ejemplo, 2-metil-4,5-dimetoxi-3,6-dioxo-1,4- ciclohexadienilo) o tocoferol o un compuesto mimético de superóxido de dismutasa o ebseleno; cuando L es un radical decilo divalente, pentilo divalente o propilo divalente y cuando B es un catión de trifenilfosfonio.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/040711.

Solicitante: Mitotech SA.

Nacionalidad solicitante: Federación de Rusia.

Dirección: 42 rue de la Vallee 2661 Luxembourg LUXEMBURGO.

Inventor/es: FRIEDHOFF, LAWRENCE, T., SKULACHEV,MAXIM V, SKULACHEV,VLADIMIR P, ZAMYATNIN,ANDREY A, EFREMOV,EUGENY S, TASHLITSKY,VADIM N, ZINOVKIN,ROMAN A, EGOROV,MAXIM V, PLETUSHKINA,OLGA Y, ANDREEV-ANDRIEVSKY,ALEXANDER A, ZINEVICH,TATIANA V.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/047 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen dos o más grupos hidroxilo, p. ej. sorbitol.
  • A61K31/122 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de oxígeno unido directamente a un ciclo, p. ej.quinonas, vitamina K 1 , antralina.
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/66 A61K 31/00 […] › Compuestos del fósforo.
  • A61K47/10 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Alcoholes; Fenoles; Sus sales.
  • A61K47/12 A61K 47/00 […] › Acidos carboxílicos; Sus sales o anhídridos.
  • A61K47/14 A61K 47/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono.
  • A61K47/36 A61K 47/00 […] › Polisacáridos; Sus derivados.
  • A61K47/54
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • C07F9/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Compuestos de fosfonio cuaternario.

PDF original: ES-2704064_T3.pdf

 

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