CIP-2021 : C07D 489/02 : con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: 
.
C07D 489/02 · con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Preparación de analgésicos opiáceos por alquilación reductiva.
(29/04/2020). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: GOODWIN,NEIL JOHN, MITCHELL,MELVILLE, THOMSON,NEIL KENNETH, WILSON,GEORGE SCOTT, YOUNG,MAUREEN JOAN.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (A), (B) o (C): **(Ver fórmula)** en donde P es independientemente un H, CH3 o un grupo protector hidroxil; X es un O, una cetona protegida, OH, un grupo hridroxil protegido o H; Y es un OH, un grupo hridroxil protegido o H; W es C(CH3)2OH, C(CH3)(C(CH3)3)OH o COCH3; Z es un alquilo C2-C10 o arilalquilo C2-C10, en donde el grupo alquilo es un alquilo de cadena lineal, ramificada, cíclico o sustituido; y.
PDF original: ES-2322486_T5.pdf
PDF original: ES-2322486_T3.pdf
Nuevos compuestos opioides y sus usos.
(11/03/2020). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF BATH. Inventor/es: LEWIS,JOHN, HUSBANDS,STEPHEN, TOLL,LAWRENCE.
Un compuesto seleccionado entre compuestos de fórmula 2
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es H o metilo;
R2 es alquilo C3-5, alquenilo C3-5 o cicloalquil C3-5alquilo-C1-2;
R3 y R4 son juntos =O o =CH2;
R5 y R6 son juntos =O;
n es 1-4; y
Q es fenilo o heteroarilo de 5-6 átomos en el anillo con al menos un átomo seleccionado de N, O o S;
en donde cada fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes RQ, en donde cada uno de RQ se selecciona de forma independiente entre halógeno, alquilo C1-3, CF3, OH, alquiloxi C1-3, -NH2, - NHR7 o -NR7R8, en donde R7 y R8 son, independientemente, alquilo C1-3; o dos RQ adyacentes juntos forman un resto -O-(CH2)m-O-, en donde m es 1, 2 o 3;
con la condición de que:
cuando n es 1, Q no es fenilo no sustituido;
o una sal, un hidrato y/o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2784690_T3.pdf
Análogos de morfanos y morfinanos y métodos de uso.
(25/12/2019). Solicitante/s: Alkermes Pharma Ireland Limited. Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, DEAVER,DANIEL R, WYNN,THOMAS ANDREW, EYERMAN,DAVID J.
Un compuesto seleccionado entre:
(a) un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es ciclobutilo o
**(Ver fórmula)**
R2 es H o metoxi; y
cada uno de R3 y R4 es, independientemente, H, hidroxilo o NR5R6, en donde cada uno de R5 y R6 es independientemente H, alquilo o acilo sustituido o, como alternativa, R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman C=O o C=CH2; y
(b)
**(Ver fórmula)**y **(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2770978_T3.pdf
Preparación de normorfinanos.
(13/11/2019) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III), comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de Fórmula (II) con una sal de amonio cuaternario para formar un compuesto de Fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es oxígeno, azufre o nitrógeno;
R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}O1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;
R5, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a R8b, R9, R10a, R10b, R14, R15a, R15b, R16a y R16b son independientemente hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}O1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;…
Remedio para aliviar los problemas de la piel que comprende un derivado de morfinano o una sal de adición de ácido farmacológicamente aceptable del mismo como el principio activo.
(17/07/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: ANDO,NAOKI, YAMASHITA,Masahiro, ONA,SHINJI, TAKESHITA,KOICHIRO.
Sustancia representada por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que la línea doble que comprende una línea punteada y una línea continua representa un enlace doble o enlace simple; R1 representa un cicloalquilalquilo con 4 a 7 átomos de carbono; R2 representa un alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 5 átomos de carbono; y B representa -CH=CH- o cualquiera de sus sales de adición de ácido farmacológicamente tolerables, para su utilización en la prevención de la sequedad de la piel en pacientes tratados con hemodiálisis y/o en la mejora del endurecimiento de la piel en pacientes tratados con hemodiálisis, en la que el compuesto representado por la fórmula general (I) es -17-(ciclopropilmetil)-3,14b-dihidroxi-4,5a-epoxi-6b- [N-metil-trans-3-(3-furil)acrilamido]morfinano.
PDF original: ES-2748274_T3.pdf
Producción de 6-hidroximorfinanos sin el aislamiento de intermedios.
(29/05/2019) Un procedimiento en un recipiente, de múltiples etapas en el que no se aíslan compuestos intermedios, para preparar un compuesto de Fórmula (IV) a partir de un compuesto de Fórmula (I), que comprende:
(a) poner en contacto el compuesto de Fórmula (I) con peróxido de hidrógeno y un compuesto de fórmula HOOCR18 para formar un compuesto de Fórmula (II);
(b) poner en contacto el compuesto de Fórmula (II) con un primer agente reductor para formar un compuesto de Fórmula (III), en donde el primer agente reductor comprende un borohidruro; y
(c) poner en contacto el compuesto de Fórmula (III) con un segundo agente reductor…
(+)-Morfinanos como antagonistas del receptor 9 de tipo Toll y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(27/03/2019). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, GROTE,Christopher,W, TRAWICK,BOBBY N.
El Compuesto II-25 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de una afección dolorosa en un sujeto que lo necesite:**Fórmula**.
PDF original: ES-2728701_T3.pdf
Derivados de sinomenina y procedimientos para su síntesis.
(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
el compuesto es el isómero (+) de Fórmula (I) y la configuración de C13 es R;
R1 se selecciona del grupo que consiste en radicales alquilo, alquinilo, arilo y alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;
R4 se selecciona…
Proceso industrial para la preparación de buprenorfina y sus derivados.
(12/02/2019). Solicitante/s: Rusan Pharma Limited. Inventor/es: SATA,KAUSHIK BABUBHAI, SAXENA,NAVIN SATYAPAL, SAXENA,KUNAL.
Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula I, que comprende:**Fórmula**
poner en contacto el compuesto de fórmula IX con un n-alcanotiol seleccionado de etanotiol, pentanotiol y heptanotiol y una base en un primer disolvente seleccionado de DMF para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en el que dicha reacción se realiza a una temperatura de 100ºC a 130ºC.
PDF original: ES-2699730_T3.pdf
(+) - Morfinanos como antagonistas del receptor de tipo toll 9 y usos terapéuticos de los mismos.
(23/05/2018). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, TRAWICK,BOBBY N.
Un compuesto elegido entre las siguientes fórmulas:**Fórmula**.
PDF original: ES-2674018_T3.pdf
Nueva síntesis de noroximorfona a partir de morfina.
(21/02/2018) Procedimiento para producir noroximorfona a partir de morfina, en el que la morfina se hace reaccionar a un compuesto de fórmula (Va) o (Vb), en las que R1 y R1' son independientemente un grupo alquilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono o un grupo arilo sustituido o no sustituido, o un grupo alquenilo sustituido o no sustituido que tiene de 2 a 20 átomos de carbono, o un grupo carboniloxialquilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono en el residuo alquilo, o un grupo carboniloxiarilo sustituido o no sustituido o un grupo carboniloxialquilarilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono en el residuo alquilo, o un grupo sililo de fórmula Si(R4)3, en la que los grupos R4 pueden ser los mismos o diferentes y se seleccionan cada uno de los grupos alquilo sustituidos o no sustituidos que tienen…
Procesos para la síntesis de anillos heterocíclicos de cinco y seis miembros.
(24/01/2018). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Inventor/es: JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X.
Un proceso para la preparación de:
i) un compuesto de Fórmula (IIa-1) de la siguiente estructura:
**(ver fórmula)**
el proceso que comprende:
(a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (I) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (I) se selecciona entre (Ia-1) y (la-2) de las estructuras siguientes:
**(Ver fórmula)**
y
(b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-1); o
ii) un compuesto de Fórmula (IIa-3) de la siguiente estructura:
**(Ver fórmula)**
el proceso que comprende:
a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (Ia) se selecciona entre las Fórmulas (la-3) y (la-4) de las estructuras siguientes:
**(Ver fórmula)**
y
(b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-3).
PDF original: ES-2664252_T3.pdf
Preparación oral que comprende un ácido orgánico específico y método para mejorar la propiedad de disolución y la estabilidad química de la preparación oral.
(11/10/2017) Una preparación oral que es una forma de dosificación seleccionada entre el grupo que consiste en comprimidos, cápsulas, jarabes secos, gránulos y polvos, que comprende un ácido orgánico específico y, como ingrediente eficaz, un derivado de morfinano que tiene un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
[en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número…
Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.
(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal;
R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7;
R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo;
R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno; y
n es un…
Reducción estereoselectiva de una morfinona.
(14/06/2017). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: BENTLEY, MICHAEL, D., CHENG,LIN.
Un método sintético que comprende:
a) reducir estereoselectivamente una cetona de una morfinona para formar una morfinona reducida usando un agente reductor estereoselectivo seleccionado entre trietilborohidruro de sodio, tri-sec-butilborohidruro de sodio y tri-sec-butilborohidruro de potasio, donde la morfinona tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
donde R1 es H o un grupo protector de hidroxilo; y donde dicha morfinona reducida está en la forma de epímero α; y
b) unir covalentemente metoxi-PEG a la morfinona reducida.
PDF original: ES-2629766_T3.pdf
Compuestos opioides de acción periférica.
(31/05/2017) Un compuesto de Fórmula I, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que
u es 0, 1 o 2;
t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
X es S u O;
R1 se selecciona entre un grupo alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido;
cada R2, R3, R4, R6, R8, y R11 se selecciona independientemente entre ningún grupo, hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, alquiltio,…
Procedimiento para la síntesis de compuestos de morfinano y productos intermedios de los mismos.
(15/03/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: SMITH, CRAIG, PURCELL,STUART, WADDELL,LUCY, HAYES,NICHOLAS, RITCHIE,JARROD, HALLIDAY,SCOTT BRIAN, MITCHELL,MELVILLE, WILSON,GEORGE SCOTT.
Método para preparar un compuesto de fórmula III que comprende oxidar un compuesto de fórmula I durante un tiempo y en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula II y convertir el compuesto de fórmula II formado en el compuesto de fórmula III; en el que:
la oxidación se lleva a cabo tratando el compuesto de fórmula I con peróxido de hidrógeno en un exceso molar en presencia de un ácido carboxílico;
el compuesto de fórmula II formado se convierte en el compuesto de fórmula III mediante la N-desmetilación del compuesto de fórmula II;
y
los compuestos de fórmulas I, II y III son:**Fórmula**
en las que R es H, alquilo C1-C6, bencilo o acilo.
PDF original: ES-2627995_T3.pdf
Dímero de buprenorfina y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.
(08/03/2017). Solicitante/s: Orphomed, Inc. Inventor/es: SINGH,NIKHILESH.
Un compuesto de un dímero de buprenorfina con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2658766_T3.pdf
Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.
(01/02/2017) Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo, el proceso que comprende:
(a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y
(b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo,
donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y
donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el…
Analgésicos metabólicamente estables y medicaciones para el dolor.
(25/01/2017). Solicitante/s: Human Biomolecular Research Institute. Inventor/es: CASHMAN,JOHN R, MACDOUGALL,JAMES M.
Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en: **Fórmula**
en la que
R1 está seleccionado del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C5)-C(O);
R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo (C1-C5), (cicloalquil)alquilo C3-C6, (cicloalquenil)alquilo C5-C7, arilo (C6-C12), aralquilo (C7-C12), trans-alquenilo (C4-C5), alilo y furan-2-ilalquilo;
cada R8 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquil (C1-C5)-C(O), aralquil (C7-C10)-C(O), aralquilo (C7-C10) y alquilo (C1-C5);
R9 está seleccionado del grupo que consiste en CH2OH, CH2O2C-alquilo (C1-C5), CH2O-aralquilo (C7-C10), CO2H, CO2-alquilo (C1-C5) y CO2-aralquilo (C7-C10);
n es un número entero de 0 a 5;
y
en la que alquilo es un grupo alifático saturado de cadena lineal o cadena ramificada.
PDF original: ES-2623362_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…
Agente terapéutico o profiláctico para enfermedades de las vías biliares.
(13/07/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAKAO,KAORU, KOBAYASHI,RYOSUKE.
Agente terapéutico o profiláctico para utilizar en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad o enfermedades de las vías biliares, comprendiendo dicho agente, como componente eficaz, un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
[en la que la línea doble constituida por una línea de puntos y una línea continua representa un doble enlace o un enlace sencillo, R1 representa un cicloalquilalquilo C4-C7, R2 representa un alquilo lineal o ramificado C1-C5 y B representa -CH-≥CH-]
o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2582628_T3.pdf
Composiciones que comprenden un profármaco de oxicodona escindible enzimáticamente.
(01/06/2016). Solicitante/s: Signature Therapeutics, Inc. Inventor/es: JENKINS,THOMAS E, HUSFELD,CRAIG O.
Un compuesto que es: acido N-1-[3-(oxicodona-6-enol-carbonil-metil-amino)-2,2-dimetil-propilamina]-argininaglicina- malonico, Compuesto KC-8, que se muestra a continuacion:**Fórmula**
o una sal, un solvato o un hidrato farmaceuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2584634_T3.pdf
Métodos para N-desmetilación de alcaloides de morfina y tropano.
(04/05/2016). Solicitante/s: BROCK UNIVERSITY. Inventor/es: HUDLICKY, TOMAS, CARROLL,Robert, LEISCH,HANNES.
Un método de un solo tubo para la N-desmetilación de un heterociclo N-metilado seleccionado del grupo que consiste de un alcaloide de morfina y un alcaloide de tropano que comprende mezclar el heterociclo N- metilado con un catalizador de metal en la presencia de un agente de oxidación, en donde el catalizador de metal se selecciona de CuCl, CuI, Cu(OAc)2, CuCO3, CuSO4, CuCl2, CuO, Pd(OAc)2, PdCl2, PdCl2(PPh3)4, PdBR2, Pd(acac)2, Pd2(dba)3, Pd(dba)2 y Pd(PPh3)4.
PDF original: ES-2584028_T3.pdf
Preparación de compuestos de morfinano de cetona saturada mediante isomerización catalítica.
(23/03/2016) Un proceso en un único recipiente para la preparación de un compuesto de morfinano de Fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano de Fórmula (I) con un catalizador de alilo-metal de transición que es un complejo de rutenio con enlace bis-η3, en presencia de un donante de protones y en condiciones ácidas para formar un compuesto de Fórmula (II), donde las Fórmulas (II) y (I) corresponden a las siguientes estructuras:**Fórmula**
donde:
A es oxígeno;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, hidroxi protegido, {-}SH, HSR1611, {-}OR1611 y {-}NR1611R1612, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R5, R7, R8, R9, R10a, R10b,…
Métodos para producir hidrocodona, hidromorfona o un derivado de las mismas.
(22/02/2016) Un método para preparar un compuesto de Fórmula III a partir de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
comprendiendo el método poner en contacto el compuesto de Fórmula I y un reactivo hidrazida de Fórmula II en una primera mezcla de reacción durante al menos 6 horas a una temperatura de reacción mayor de 60 ºC y menor de 110 ºC, para convertir el compuesto de Fórmula I en el compuesto de Fórmula III, donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, formilo sustituido…
Procesamiento de alcaloides sin el aislamiento de intermedios.
(20/01/2016) Un procedimiento para producir un compuesto que comprende la Fórmula (II) o sal del mismo, comprendiendo el procedimiento:
a. poner en contacto un compuesto que comprende la Fórmula (I) con un agente de formación de anillo y un donador de protones para formar un compuesto que comprende la Fórmula (V);
b. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (V) con R16OCOX para formar un compuesto que comprende la Fórmula (VI); y
c. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (VI) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la Fórmula (II) de acuerdo con el esquema de reacción siguiente:**Fórmula**
en donde no se aíslan los intermedios y,
R1, R2, R3, R5, R8 y R8' se seleccionan independientemente…
Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.
(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal;
R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo,
e hidrocarbilo sustituido;
R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3;
R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno;
Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…
Profármacos de buprenorfina administrables por vía transdérmica y composiciones resistentes al consumo excesivo de los mismos.
(15/07/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
sales de los anteriores.
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…
Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal.
(22/10/2014) Un procedimiento para preparar un morfinano que tiene un resto de anillo de cetona saturada que tiene un contenido en metales menor de 100 ppm, consistiendo el procedimiento en:
a. poner en contacto un morfinano que tiene un resto de anillo de alcohol alílico con un catalizador de metal de transición, de tal forma que el resto de anillo de alcohol alílico se isomeriza catalíticamente al resto de anillo de cetona saturada; y
b. poner en contacto el producto de la reacción de isomerización con un depurador de metales, de tal forma que el depurador de metales se une al catalizador de metal de transición, para dar así el morfinano que tiene el resto de anillo de cetona…
Producción mejorada de tebaína y oripavina mediante Papaver somniferum.
(21/07/2014) Un procedimiento de producción de una planta de amapola que se reproduce establemente de Papaver somniferum que tenga tebaína y oripavina y que constituyan aproximadamente el 50 % en peso o más de la combinación de alcaloides que consiste en morfina, codeína, tebaína y oripavina, comprendiendo el procedimiento las etapas de:
a) exponer al menos una semilla de amapola de Papaver somniferum a un agente mutagénico,
b) cultivar la al menos una semilla de amapola para producir una planta que lleve una hoja o una cápsula de amapola inmadura, opcionalmente mediante múltiples generaciones autofecundadas,
c) muestrear la hoja o cápsula de amapola para la presencia de tebaína, oripavina, morfina y codeína, y
d) repetir las etapas a) a c) hasta que se obtenga una planta de amapola de Papaver…