CIP 2015 : C07D 489/02 : con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

CIP2015CC07C07DC07D 489/00C07D 489/02[1] › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: .

C07D 489/02 · con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

(+) - Morfinanos como antagonistas del receptor de tipo toll 9 y usos terapéuticos de los mismos.

(23/05/2018). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, TRAWICK,BOBBY N.

Un compuesto elegido entre las siguientes fórmulas:**Fórmula**.

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Nueva síntesis de noroximorfona a partir de morfina.

(21/02/2018) Procedimiento para producir noroximorfona a partir de morfina, en el que la morfina se hace reaccionar a un compuesto de fórmula (Va) o (Vb), en las que R1 y R1' son independientemente un grupo alquilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono o un grupo arilo sustituido o no sustituido, o un grupo alquenilo sustituido o no sustituido que tiene de 2 a 20 átomos de carbono, o un grupo carboniloxialquilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono en el residuo alquilo, o un grupo carboniloxiarilo sustituido o no sustituido o un grupo carboniloxialquilarilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono en el residuo alquilo, o un grupo sililo de fórmula Si(R4)3, en la que los grupos R4 pueden ser los mismos o diferentes y se seleccionan cada uno de los grupos alquilo sustituidos o no sustituidos que tienen…

Procesos para la síntesis de anillos heterocíclicos de cinco y seis miembros.

(24/01/2018). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Inventor/es: JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X.

Un proceso para la preparación de: i) un compuesto de Fórmula (IIa-1) de la siguiente estructura: **(ver fórmula)** el proceso que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (I) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (I) se selecciona entre (Ia-1) y (la-2) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-1); o ii) un compuesto de Fórmula (IIa-3) de la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** el proceso que comprende: a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (Ia) se selecciona entre las Fórmulas (la-3) y (la-4) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-3).

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Preparación oral que comprende un ácido orgánico específico y método para mejorar la propiedad de disolución y la estabilidad química de la preparación oral.

(11/10/2017) Una preparación oral que es una forma de dosificación seleccionada entre el grupo que consiste en comprimidos, cápsulas, jarabes secos, gránulos y polvos, que comprende un ácido orgánico específico y, como ingrediente eficaz, un derivado de morfinano que tiene un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (I):**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número…

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7; R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; y n es un…

Reducción estereoselectiva de una morfinona.

(14/06/2017). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: BENTLEY, MICHAEL, D., CHENG,LIN.

Un método sintético que comprende: a) reducir estereoselectivamente una cetona de una morfinona para formar una morfinona reducida usando un agente reductor estereoselectivo seleccionado entre trietilborohidruro de sodio, tri-sec-butilborohidruro de sodio y tri-sec-butilborohidruro de potasio, donde la morfinona tiene la siguiente estructura:**Fórmula** donde R1 es H o un grupo protector de hidroxilo; y donde dicha morfinona reducida está en la forma de epímero α; y b) unir covalentemente metoxi-PEG a la morfinona reducida.

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Compuestos opioides de acción periférica.

(31/05/2017) Un compuesto de Fórmula I, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que u es 0, 1 o 2; t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; X es S u O; R1 se selecciona entre un grupo alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; cada R2, R3, R4, R6, R8, y R11 se selecciona independientemente entre ningún grupo, hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, alquiltio,…

Procedimiento para la síntesis de compuestos de morfinano y productos intermedios de los mismos.

(15/03/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: SMITH, CRAIG, PURCELL,STUART, WADDELL,LUCY, HAYES,NICHOLAS, RITCHIE,JARROD, HALLIDAY,SCOTT BRIAN, MITCHELL,MELVILLE, WILSON,GEORGE SCOTT.

Método para preparar un compuesto de fórmula III que comprende oxidar un compuesto de fórmula I durante un tiempo y en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula II y convertir el compuesto de fórmula II formado en el compuesto de fórmula III; en el que: la oxidación se lleva a cabo tratando el compuesto de fórmula I con peróxido de hidrógeno en un exceso molar en presencia de un ácido carboxílico; el compuesto de fórmula II formado se convierte en el compuesto de fórmula III mediante la N-desmetilación del compuesto de fórmula II; y los compuestos de fórmulas I, II y III son:**Fórmula** en las que R es H, alquilo C1-C6, bencilo o acilo.

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Dímero de buprenorfina y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.

(08/03/2017). Solicitante/s: Orphomed, Inc. Inventor/es: SINGH,NIKHILESH.

Un compuesto de un dímero de buprenorfina con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

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Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.

(01/02/2017) Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo, el proceso que comprende: (a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y (b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo, donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el…

Analgésicos metabólicamente estables y medicaciones para el dolor.

(25/01/2017). Solicitante/s: Human Biomolecular Research Institute. Inventor/es: CASHMAN,JOHN R, MACDOUGALL,JAMES M.

Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en: **Fórmula** en la que R1 está seleccionado del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C5)-C(O); R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo (C1-C5), (cicloalquil)alquilo C3-C6, (cicloalquenil)alquilo C5-C7, arilo (C6-C12), aralquilo (C7-C12), trans-alquenilo (C4-C5), alilo y furan-2-ilalquilo; cada R8 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquil (C1-C5)-C(O), aralquil (C7-C10)-C(O), aralquilo (C7-C10) y alquilo (C1-C5); R9 está seleccionado del grupo que consiste en CH2OH, CH2O2C-alquilo (C1-C5), CH2O-aralquilo (C7-C10), CO2H, CO2-alquilo (C1-C5) y CO2-aralquilo (C7-C10); n es un número entero de 0 a 5; y en la que alquilo es un grupo alifático saturado de cadena lineal o cadena ramificada.

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Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.

(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…

Agente terapéutico o profiláctico para enfermedades de las vías biliares.

(13/07/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAKAO,KAORU, KOBAYASHI,RYOSUKE.

Agente terapéutico o profiláctico para utilizar en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad o enfermedades de las vías biliares, comprendiendo dicho agente, como componente eficaz, un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** [en la que la línea doble constituida por una línea de puntos y una línea continua representa un doble enlace o un enlace sencillo, R1 representa un cicloalquilalquilo C4-C7, R2 representa un alquilo lineal o ramificado C1-C5 y B representa -CH-≥CH-] o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable.

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Composiciones que comprenden un profármaco de oxicodona escindible enzimáticamente.

(01/06/2016). Solicitante/s: Signature Therapeutics, Inc. Inventor/es: JENKINS,THOMAS E, HUSFELD,CRAIG O.

Un compuesto que es: acido N-1-[3-(oxicodona-6-enol-carbonil-metil-amino)-2,2-dimetil-propilamina]-argininaglicina- malonico, Compuesto KC-8, que se muestra a continuacion:**Fórmula** o una sal, un solvato o un hidrato farmaceuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2584634_T3.pdf

Métodos para N-desmetilación de alcaloides de morfina y tropano.

(04/05/2016). Solicitante/s: BROCK UNIVERSITY. Inventor/es: HUDLICKY, TOMAS, CARROLL,Robert, LEISCH,HANNES.

Un método de un solo tubo para la N-desmetilación de un heterociclo N-metilado seleccionado del grupo que consiste de un alcaloide de morfina y un alcaloide de tropano que comprende mezclar el heterociclo N- metilado con un catalizador de metal en la presencia de un agente de oxidación, en donde el catalizador de metal se selecciona de CuCl, CuI, Cu(OAc)2, CuCO3, CuSO4, CuCl2, CuO, Pd(OAc)2, PdCl2, PdCl2(PPh3)4, PdBR2, Pd(acac)2, Pd2(dba)3, Pd(dba)2 y Pd(PPh3)4.

PDF original: ES-2584028_T3.pdf

Preparación de compuestos de morfinano de cetona saturada mediante isomerización catalítica.

(23/03/2016) Un proceso en un único recipiente para la preparación de un compuesto de morfinano de Fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano de Fórmula (I) con un catalizador de alilo-metal de transición que es un complejo de rutenio con enlace bis-η3, en presencia de un donante de protones y en condiciones ácidas para formar un compuesto de Fórmula (II), donde las Fórmulas (II) y (I) corresponden a las siguientes estructuras:**Fórmula** donde: A es oxígeno; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, hidroxi protegido, {-}SH, HSR1611, {-}OR1611 y {-}NR1611R1612, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R5, R7, R8, R9, R10a, R10b,…

Métodos para producir hidrocodona, hidromorfona o un derivado de las mismas.

(22/02/2016) Un método para preparar un compuesto de Fórmula III a partir de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** comprendiendo el método poner en contacto el compuesto de Fórmula I y un reactivo hidrazida de Fórmula II en una primera mezcla de reacción durante al menos 6 horas a una temperatura de reacción mayor de 60 ºC y menor de 110 ºC, para convertir el compuesto de Fórmula I en el compuesto de Fórmula III, donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, formilo sustituido…

Procesamiento de alcaloides sin el aislamiento de intermedios.

(20/01/2016) Un procedimiento para producir un compuesto que comprende la Fórmula (II) o sal del mismo, comprendiendo el procedimiento: a. poner en contacto un compuesto que comprende la Fórmula (I) con un agente de formación de anillo y un donador de protones para formar un compuesto que comprende la Fórmula (V); b. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (V) con R16OCOX para formar un compuesto que comprende la Fórmula (VI); y c. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (VI) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la Fórmula (II) de acuerdo con el esquema de reacción siguiente:**Fórmula** en donde no se aíslan los intermedios y, R1, R2, R3, R5, R8 y R8' se seleccionan independientemente…

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…

Profármacos de buprenorfina administrables por vía transdérmica y composiciones resistentes al consumo excesivo de los mismos.

(15/07/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y sales de los anteriores.

Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.

(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…

Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal.

(22/10/2014) Un procedimiento para preparar un morfinano que tiene un resto de anillo de cetona saturada que tiene un contenido en metales menor de 100 ppm, consistiendo el procedimiento en: a. poner en contacto un morfinano que tiene un resto de anillo de alcohol alílico con un catalizador de metal de transición, de tal forma que el resto de anillo de alcohol alílico se isomeriza catalíticamente al resto de anillo de cetona saturada; y b. poner en contacto el producto de la reacción de isomerización con un depurador de metales, de tal forma que el depurador de metales se une al catalizador de metal de transición, para dar así el morfinano que tiene el resto de anillo de cetona…

Producción mejorada de tebaína y oripavina mediante Papaver somniferum.

(21/07/2014) Un procedimiento de producción de una planta de amapola que se reproduce establemente de Papaver somniferum que tenga tebaína y oripavina y que constituyan aproximadamente el 50 % en peso o más de la combinación de alcaloides que consiste en morfina, codeína, tebaína y oripavina, comprendiendo el procedimiento las etapas de: a) exponer al menos una semilla de amapola de Papaver somniferum a un agente mutagénico, b) cultivar la al menos una semilla de amapola para producir una planta que lleve una hoja o una cápsula de amapola inmadura, opcionalmente mediante múltiples generaciones autofecundadas, c) muestrear la hoja o cápsula de amapola para la presencia de tebaína, oripavina, morfina y codeína, y d) repetir las etapas a) a c) hasta que se obtenga una planta de amapola de Papaver…

Procedimiento de preparación de hidrocodona mediante el uso de un super ácido.

(30/04/2014) Un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene una estructura de Fórmula (IV): Fórmula III Fórmula IV**Fórmula** en las que: R1 y R2 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, ciano, hidrocarbilo, hidrocarbilo substituido y NRcRd, en el que cada uno de Rc y Rd está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi e hidrocarbilo; R3 y R5 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo substituido; R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, trialquilsililo, alquilo terciario, metil arilo substituido, y alcoxi-carbonilo; -OR6 es un substituyente…

Procedimiento para reducir el grupo 6-ceto de un alcaloide de morfinano al grupo 6-hidroxi por hidrogenación.

(30/04/2014) Procedimiento para la reducción de un grupo 6-ceto en un alcaloide de morfinano al correspondiente grupo 6- hidroxi, que comprende hidrogenar el grupo 6-ceto empleando hidrógeno gaseoso en presencia de un catalizador heterogéneo y un disolvente, para proporcionar el alcaloide de 6-hidroxi morfinano, en donde la reducción se lleva a cabo a un pH del orden de 5 a 7, y el alcaloide de 6-hidroxi morfinano tiene una relación •:b de >85:15.

Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados.

(23/04/2014) Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811; R9 es hidrógeno,…

Procedimiento en tándem para preparar N-alquilmorfinanos.

(23/04/2014) Un procedimiento para preparar un N-alquil-morfinano a partir de un N-hidrocarboxicarbonil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto el N-hidrocarboxicarbonil-morfinano con un nucleófilo para formar un nor-morfinano y poner en contacto el nor-morfinano con gas dióxido de carbono seguido por un agente Nalquilante para formar el N-alquilmorfinano.

Derivados bicíclicos de morfina-6-glucurónido, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que : R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4). R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo alquiloxi(C1-C4) o un grupo tioalquilo(C1-C4), y n es un número entero igual a 1 ó 2, en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

Síntesis de morfina-6-glucurónido o de uno de sus derivados.

(12/03/2014) Procedimiento de preparación de morfina-6-glucurónido o uno de sus derivados, que comprende las etapas que consisten: (i) en hacer reaccionar un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente :**Fórmula** en la que: R1 represente un grupo carbonilo, COR5CO en donde R5 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)- diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)-diilo, areno(C5-C14)-diilo, biareno(C10- C16)-óxido-diilo, biareno(C10-C16)-diilo, o heteroareno(C4-C10)-diilo, SO2R6SO2 en donde R6 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)-diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)- diilo, areno(C5-C14)-diilo,…

Derivados de morfina-6-glucurónido, proceso para su preparación y su uso en terapia.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo heterocíclico aromático de 5 eslabones eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre átomos de halógeno y los grupos alquilo(C1-C4), halógeno, hidroxilo, oxo, haloalquilo(C1-C4), haloalquiloxi(C1-C4), alquiloxi(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4) y arilo, estando dicho grupo arilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los grupos alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), hidroxilo y alquiloxi(C1-C4), en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

Procedimiento y compuestos para la producción de (+) opiáceos.

(12/02/2014) Un compuesto que comprende la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es {--}OCOR5; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, {--}OCOR6, {--}OCR6, y un grupo protector de hidroxilo escogido de acetal, éster, y éter silílico; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo; y R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, y un halógeno, en la que el hidrocarbilo es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo.

Métodos para N-desmetilación/N-acilación en un solo reactor de alcaloides de morfina y tropano.

(21/08/2013) Un método en un solo reactor para la N-desmetilación y N-acilación de un heterociclo N-metilado quecomprende hacer reaccionar un sustrato heterocíclico N-metilado con una sustancia reaccionante que es un agenteacilante en presencia de un catalizador de paladio para obtener un producto derivado N-acilado en donde el heterocicloN-metilado es un alcaloide de morfina seleccionado del grupo constituido por tebaína, oripavina, 14-hidroxicodeinona,14-hidroximorfinona, morfina, codeína, hidromorfona, hidrocodona, oximorfona, oxicodona, hidromorfol y oximorfol.

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