Métodos para producir hidrocodona, hidromorfona o un derivado de las mismas.
Un método para preparar un compuesto de Fórmula III a partir de un compuesto de Fórmula I:
**Fórmula**
comprendiendo el método poner en contacto el compuesto de Fórmula I y un reactivo hidrazida de Fórmula II en una primera mezcla de reacción durante al menos 6 horas a una temperatura de reacción mayor de 60 ºC y menor de 110 ºC, para convertir el compuesto de Fórmula I en el compuesto de Fórmula III, donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, formilo sustituido o no sustituido, hidroxilo, carboxiéster sustituido o no sustituido y carboxamida sustituida o no sustituida;
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, carboxiéster sustituido o no sustituido, carboxamida sustituida o no sustituida, alquilsililo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R3 se selecciona de alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, carboxiéster sustituido o no sustituido, carboxamida sustituida o no sustituida, trialquilsililo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo e hidrocarbilo sustituido o no sustituido o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo;
R10, R11 y R14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo sustituido o no sustituido, y un halógeno y R15 es hidrógeno;
R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno e hidrocarbilo sustituido o no sustituido; y
R18 es un grupo sulfonilo que tiene la fórmula R20-S(O)2-, donde R20 es p-tolilo y el reactivo hidrazida de la Fórmula II es p-tolueno sulfonil hidrazida.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/049454.
Solicitante: Mallinckrodt LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ORR,BRIAN, DUMMITT,WILLIAM E.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D489/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
PDF original: ES-2560787_T3.pdf
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