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(+)-Morfinanos como antagonistas del receptor 9 de tipo Toll y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/03/2019). Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, GROTE,Christopher,W, TRAWICK,BOBBY N. Clasificación: A61K31/485, A61K31/167, A61K31/472, A61P25/00, A61P29/00, C07D489/08, C07D217/20, C07D221/28, C07D489/02, C07D489/00, C07D489/10.

El Compuesto II-25 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de una afección dolorosa en un sujeto que lo necesite:**Fórmula**.

PDF original: ES-2728701_T3.pdf

Composiciones de liposomas combinatorias para el tratamiento del cáncer.

(18/12/2018) Una primera composición que comprende un primer liposoma que comprende un agente terapéutico, y una segunda composición que comprende una nanopartícula lipídica que comprende un agente activador no iónico, para uso secuencial o concurrente en la administración de un agente terapéutico a un sujeto; en donde el agente activador no iónico se selecciona del grupo que consiste en: succinato de D-α-tocoferil polietilenglicol (TPGS), estearato de polioxietileno 40, p-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-feniléter de polietilenglicol, isooctilfenil éter de polioxietileno , dinonilfenil éter de polioxietileno , éster 2,3-dihidroxipropílico de ácido dodecanoico, monolaurato de polioxietilen sorbitán, monopalmitato…

(+) - Morfinanos como antagonistas del receptor de tipo toll 9 y usos terapéuticos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/05/2018). Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, TRAWICK,BOBBY N. Clasificación: A61K31/485, A61K31/472, A61P25/00, A61K45/06, A61P29/00, C07D489/08, C07D217/20, C07D221/28, C07D489/02, C07D489/00, C07D489/10.

Un compuesto elegido entre las siguientes fórmulas:**Fórmula**.

PDF original: ES-2674018_T3.pdf

Proceso mejorado para la preparación de un precursor de sufentanilo base.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/01/2018). Inventor/es: ORR,BRIAN, TOMAZI,KEITH G, HAAR,JR. JOSEPH, KLEMM,GEORGE H. Clasificación: C07D409/06.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** comprendiendo el proceso: (i) poner en contacto una 4-hidroximetil-4-aminopiperidina sustituida de fórmula : **(Ver fórmula)** con una dispersión que comprende de 50% a 70% en peso (basado en el peso total de la dispersión) de hidruro de sodio en presencia de un catalizador de t-butanol para desprotonar el grupo hidroxilo de la 4-hidroximetil-4- aminopiperidina sustituida; y, (ii) hacer reaccionar un agente alquilante con la 4-hidroximetil-4-aminopiperidina de fórmula desprotonada sustituida para formar un derivado de éter de la misma, que es el compuesto de fórmula , donde el agente alquilante es un agente metilante.

PDF original: ES-2664801_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas de liberación inmediata con propiedades disuasorias del abuso.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/08/2017). Inventor/es: RAMAN, SIVA N., DIEZI,THOMAS A, PARK,JAE HAN. Clasificación: A61K31/485, A61K9/20, A61K45/06.

Una composición farmacéutica que incluye al menos un principio activo farmacéutico (PAF) que tiene un potencial para el abuso o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, al menos un polímero hidrosoluble de bajo peso molecular que tiene un peso molecular de no más de 300.000 daltons, al menos un poliglicol, al menos un polisacárido, al menos un mineral de arcilla y, eventualmente, un sistema efervescente, donde la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida oral.

PDF original: ES-2644935_T3.pdf

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7; R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; y n es un…

Formas de dosificación sólidas de liberación modificada de orden cero.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(05/04/2017). Inventor/es: RASTOGI,SUNEEL KUMAR, MEADOWS,JUSTIN CLARK, GUPTA,VISHAL KUMAR. Clasificación: A61K9/36, A61K9/24, A61K31/4458.

Una forma de dosificación sólida que comprende: un núcleo de matriz que comprende entre aproximadamente el 10 % y aproximadamente el 50 % de un material hidrófobo no hinchable que comprende al menos un polímero y un agente farmacéutico hidrosoluble; y un recubrimiento de liberación modificada que rodea el núcleo de matriz, donde el recubrimiento de liberación modificada comprende un polímero hidrófobo y un agente formador de poros hidrófilo; una barrera hidrosoluble entre el recubrimiento de liberación modificada y el núcleo de matriz de tal manera que el recubrimiento de barrera rodea al núcleo de matriz y el recubrimiento de liberación modificada rodea al recubrimiento de barrera; donde la forma de dosificación sólida es capaz de liberar el agente farmacéutico a una velocidad de liberación de orden cero durante un periodo de al menos cuatro horas después de la administración a un sujeto.

PDF original: ES-2626632_T3.pdf

Formas de dosificación sólidas de liberación modificada de orden cero.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Inventor/es: RASTOGI,SUNEEL KUMAR, MEADOWS,JUSTIN CLARK, GUPTA,VISHAL KUMAR. Clasificación: A61K9/36, A61K9/24, A61K31/4458.

Una forma de dosificación sólida que comprende: un núcleo de matriz que comprende un material hidrófobo y un agente farmacéutico hidrosoluble; y un recubrimiento de liberación modificada que rodea el núcleo de matriz, donde el recubrimiento de liberación modificada comprende un polímero hidrófobo y un agente formador de poros hidrófilo; un sobre-recubrimiento que rodea al recubrimiento de liberación modificada, donde el sobre-recubrimiento comprende un agente farmacéutico y un polímero hidrosoluble y donde el sobre-recubrimiento está presente en una ganancia de peso del 2 al 25 % en peso basado en el peso total de la forma de dosificación sólida; donde la forma de dosificación sólida es capaz de liberar el agente farmacéutico a una velocidad de liberación de orden cero durante un periodo de al menos cuatro horas después de la administración a un sujeto.

PDF original: ES-2627127_T3.pdf

Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.

(01/02/2017) Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo, el proceso que comprende: (a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y (b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo, donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el…

Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.

(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…

Preparación de 6-alfa-amino morfinanos N-sustituidos por transferencia de hidrógeno catalítico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Inventor/es: CANTRELL, GARY, L., MOSER,FRANK,W, GROTE,Christopher,W, THOMASSON,Catherine,E, MCCLURG,JOSEPH P. Clasificación: C07D489/00.

Un proceso para preparar un 6-alfa-amino morfinano N-sustituido, el proceso que comprende poner en contacto un 6-ceto morfinano N-sustituido con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ion formiato, un catalizador de un metal de transición, y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino morfinano Nsustituido.

PDF original: ES-2598496_T3.pdf

Preparación de compuestos de morfinano de cetona saturada mediante isomerización catalítica.

(23/03/2016) Un proceso en un único recipiente para la preparación de un compuesto de morfinano de Fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano de Fórmula (I) con un catalizador de alilo-metal de transición que es un complejo de rutenio con enlace bis-η3, en presencia de un donante de protones y en condiciones ácidas para formar un compuesto de Fórmula (II), donde las Fórmulas (II) y (I) corresponden a las siguientes estructuras:**Fórmula** donde: A es oxígeno; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, hidroxi protegido, {-}SH, HSR1611, {-}OR1611 y {-}NR1611R1612, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R5, R7, R8, R9, R10a, R10b,…

Procedimientos para la producción de compuestos de (+)-''nal'' morfinano.

(09/03/2016) Un procedimiento para la preparación del compuesto 8-1 de acuerdo con el siguiente esquema de reacción: **Fórmula** en donde: R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, SH, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en ≥O, y ≥S; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

Procesos para la alquilación de norbuprenorfina con menor formación de impurezas.

(23/02/2016) Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula (II), comprendiendo el proceso: (a) formar una mezcla de reacción combinando un compuesto de Fórmula (I) con MCO3, un aditivo catalítico seleccionado entre el grupo que consiste en yoduro potásico, yoduro de sodio y yoduro de cesio, y R1X1, siendo la cantidad de impureza de alquenilo que comprende R1X1menor de un 0,15 % en peso, donde la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto al aditivo catalítico es de 1:1 a 1:1,5; la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto a R1X1 es de 1:1 a 1:1,35 y la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto a MCO3 es…

Sistema y método radiofarmacéutico utilizando etiquetas de identificación por radiofrecuencia.

(22/02/2016) Un sistema radiofarmacéutico para generar radioisótopos por elución, y que comprende un generador de radioisótopos que tiene una aguja de entrada y una aguja de salida que está separada de la aguja de entrada y una envuelta blindada frente a la radiación que está dispuesta en torno a dicho generador , caracterizado por que una etiqueta de identificación por radiofrecuencia (RFID) está acoplada con dicho generador , un dispositivo de comunicación de RFID está dispuesto en el interior de la envuelta blindada frente a la radiación , un repetidor de RFID está acoplado con una porción exterior de la envuelta blindada frente a la radiación , donde el repetidor de RFID está acoplado de forma comunicativa con el dispositivo de comunicación de RFID , un conducto de transmisión de comunicación de RFID se extiende a través de la envuelta…

Métodos para producir hidrocodona, hidromorfona o un derivado de las mismas.

(22/02/2016) Un método para preparar un compuesto de Fórmula III a partir de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** comprendiendo el método poner en contacto el compuesto de Fórmula I y un reactivo hidrazida de Fórmula II en una primera mezcla de reacción durante al menos 6 horas a una temperatura de reacción mayor de 60 ºC y menor de 110 ºC, para convertir el compuesto de Fórmula I en el compuesto de Fórmula III, donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, formilo sustituido…

Procesos para aumentar el rendimiento de la hidrólisis del grupo 3-O-metilo y 17-N-nitrilo en la preparación de derivados alcaloides opiáceos.

(19/02/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto que comprende la fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un compuesto que comprende la fórmula (I) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la fórmula (II)**Fórmula** donde: R1, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno {-}OH, {-}NH2, {-}SH, {-}SR7 y {-}OR7; R6 se selecciona independientemente…

Procesos para la alquilación de grupos amino secundarios de derivados de morfinano.

(10/02/2016) Un proceso para la preparacion de un morfinano que comprende una amina terciaria en la posicion N-17, comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano que comprende una amina secundaria en la posicion N- 17 con un disolvente protico que se selecciona entre agua, etanol, isopropanol, n-propanol y combinaciones de los mismos; un disolvente aprotico que es N-metil-2-pirrolidinona (NMP); y un agente alquilante, seleccionandose el agente alquilante del grupo que consiste en haluros de alquilo que comprenden R17X, y sulfato de dialquilo que comprende R17 2SO4, donde R17 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido, y X se selecciona del grupo que consiste en cloruro, bromuro, y yoduro, para formar el morfinano que comprende una amina terciaria en la posicion N-17 que comprende…

Procesamiento de alcaloides sin el aislamiento de intermedios.

(20/01/2016) Un procedimiento para producir un compuesto que comprende la Fórmula (II) o sal del mismo, comprendiendo el procedimiento: a. poner en contacto un compuesto que comprende la Fórmula (I) con un agente de formación de anillo y un donador de protones para formar un compuesto que comprende la Fórmula (V); b. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (V) con R16OCOX para formar un compuesto que comprende la Fórmula (VI); y c. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (VI) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la Fórmula (II) de acuerdo con el esquema de reacción siguiente:**Fórmula** en donde no se aíslan los intermedios y, R1, R2, R3, R5, R8 y R8' se seleccionan independientemente…

Proceso de purificación para Mo-99.

(11/12/2015) Un proceso para purificar Mo-99 a partir de una solución ácida que se obtiene disolviendo una diana sólida irradiada que comprende uranio en un medio ácido, o a partir de una solución ácida que comprende uranio y que se ha irradiado previamente en un reactor nuclear, o a partir de una solución ácida que comprende uranio y que se ha usado como combustible de reactor en un reactor homogéneo, o a partir de una solución ácida obtenida disolviendo una diana sólida de papel metalizado de metal de uranio irradiado en un medio ácido, comprendiendo el proceso poner en contacto la solución ácida con un adsorbente que comprende un óxido de circonio, hidróxido de circonio, alcóxido de circonio, haluro de circonio y/o haluro de óxido de circonio, y eluir Mo-99 a partir…

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…

Complejos de tricarbonilo con quelantes tridentados para la obtención de imágenes del miocardio.

(22/07/2015) Quelantes tridentados del tipo tris(pirazolil) metano (R1C(pz*)3) de la fórmula:**Fórmula** en la que cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; un alquilo C1 a C9 lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo carbocíclico saturado o insaturado; un grupo heterocíclico o heteroalifático saturado o insaturado con uno o más átomos seleccionados de entre O, N y S, en los que dichos carbocíclicos, heterocíclicos y heteroalifáticos están opcionalmente sustituidos con uno más alquilos C1 a C9 lineales o ramificados, saturados o insaturados; un grupo éter -RX-O-RY o [(CH2)xO]y(CH2)z (x ≥ 2 - 3, y ≥ 3 - 8, z ≥ 2 - 5), en el que RX y RY son independientemente…

Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.

(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…

Jeringa accionada a mano con cámara de vacío para recarga automática.

(21/01/2015) Un sistema de distribución de fluido, que comprende: una fuente de fluido ; una jeringa que comprende: un cuerpo de la jeringa que comprende un puerto de descarga y un puerto de carga , donde dicho puerto de descarga puede conectarse a un paciente, un émbolo que puede moverse en relación con dicho cuerpo de la jeringa y que comprende una cabeza del émbolo que está dispuesta dentro de dicho cuerpo de la jeringa, una cámara de descarga en un primer lado de dicha cabeza del émbolo y que se comunica de manera fluida con dicho puerto de descarga, y una cámara de vacío en un segundo lado de dicha cabeza del émbolo y que está aislada de manera fluida de dicha cámara de descarga; un conducto que se extiende entre dicha fuente de fluido…

Inyector automático con función automática de autodirección de ariete.

(12/11/2014) Un inyector automático que comprende: un ariete ; lógica de identificación del tipo de jeringa ; caracterizado por una unidad de memoria, donde dicha unidad de memoria comprende una tabla de búsqueda que correlaciona cada uno de una pluralidad de tipos de jeringa con una de una pluralidad de posiciones de origen; y lógica autodirección del ariete operable para conducir dicho ariete a una posición de origen correspondiente a un tipo de jeringa de acuerdo con la tabla de búsqueda tras la ocurrencia de una condición predeterminada.

Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal.

(22/10/2014) Un procedimiento para preparar un morfinano que tiene un resto de anillo de cetona saturada que tiene un contenido en metales menor de 100 ppm, consistiendo el procedimiento en: a. poner en contacto un morfinano que tiene un resto de anillo de alcohol alílico con un catalizador de metal de transición, de tal forma que el resto de anillo de alcohol alílico se isomeriza catalíticamente al resto de anillo de cetona saturada; y b. poner en contacto el producto de la reacción de isomerización con un depurador de metales, de tal forma que el depurador de metales se une al catalizador de metal de transición, para dar así el morfinano que tiene el resto de anillo de cetona…

Productos de jeringuilla y métodos y usos relacionados.

(24/09/2014) Un producto de jeringa , que comprende: un cilindro de la jeringa que comprende una pared de confinamiento de fluido y un volumen interno definido al menos en parte por la pared; un émbolo de jeringa dispuesto de forma móvil en el interior del volumen interno y que se puede desplazar dentro del volumen interno para realizar al menos uno de crear una succión de fluido dentro de al menos una parte del volumen interno y crear presión de fluido dentro de al menos una parte del volumen interno; consistiendo la pared del cilindro de la jeringa esencialmente de una composición de polímero que comprende un polímero de polipropileno metaloceno y un clarificador de organofosfato; caracterizado por que la composición de polímero comprende al menos un 98 por ciento…

Dispensador de suspensión para producción de radioisótopos.

(17/09/2014) Un sistema de dispensación de suspensión adaptado para la dispensación de radioisótopos incluyendo: una mezcladora de suspensión incluyendo una salida de mezcladora (20a) y una entrada de recirculación de mezcladora (20b); y un dispensador de suspensión conectable de forma fluida con dicha mezcladora de suspensión e incluyendo: un canal de derivación de suspensión conectable de forma fluida con cada uno de dicha salida de mezcladora y dicho orificio de entrada de recirculación de mezcladora; una cámara de dosificación , una válvula de entrada de cámara de dosificación entre dicho canal de derivación de suspensión…

Procedimiento de reciclaje para aumentar el rendimiento de una reacción de Grignard en la preparación de derivados alcaloides opiáceos.

(04/06/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto que comprende la Fórmula (II), comprendiendo el procedimiento (a) formar una mezcla de reacción que comprende un sistema disolvente que comprende un disolvente aprótico y, opcionalmente, también un disolvente orgánico, un compuesto que comprende la Fórmula (I) y R9MgX1, de manera que se produce una reacción para proporcionar un producto de reacción que comprende el compuesto que comprende la Fórmula (II) y una cantidad del compuesto que comprende la Fórmula (I) que no ha reaccionado, de acuerdo con el siguiente esquema de reacción: en donde: R1, R8, R9 y R10 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrocarbilo; R2 y R3 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno e hidrocarbilo; R4 y R5…

Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica.

(30/04/2014) Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano

N-desmetilación de 6-ceto morfinanos.

(30/04/2014) Un procedimiento de desmetilación de un N-metil morfinano que comprende un grupo 6-cetona, comprendiendo el procedimiento la protección del grupo 6-cetona mediante la formación de un grupo alqueno acetal, un dialquil acetal, o un enol éter en el carbono 6 y la separación del grupo N-metilo mediante reacción con un haloformiato de hidrocarbilo para formar un N-hidrocarboxicarbonil morfinano, 6-cetona-protegido.

Procedimiento de preparación de hidrocodona mediante el uso de un super ácido.

(30/04/2014) Un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene una estructura de Fórmula (IV): Fórmula III Fórmula IV**Fórmula** en las que: R1 y R2 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, ciano, hidrocarbilo, hidrocarbilo substituido y NRcRd, en el que cada uno de Rc y Rd está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi e hidrocarbilo; R3 y R5 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo substituido; R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, trialquilsililo, alquilo terciario, metil arilo substituido, y alcoxi-carbonilo; -OR6 es un substituyente…

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