CIP-2021 : A61K 31/426 : 1,3-Tiazoles.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/426[5] › 1,3-Tiazoles.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/426 · · · · · 1,3-Tiazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Derivados de 2-aril-4-hidroxi-1,3-tiazol útiles como inhibidores de TRPM8 en el tratamiento de neuralgia, dolor, EPOC y asma.
(27/03/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRANDOLINI,LAURA, ARAMINI,Andrea, NANO,Giuseppe, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA, BECCARI,ANDREA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es oxígeno, azufre, NH, NOH, o NOMe;
R es un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de
- hidrógeno,
- halógeno,
- CF3,
- alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
- OR5 y
- NR6R7, en donde R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R1 es un grupo seleccionado de
- alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
- (CH2)m-OR2, en donde m es un número entero entre 1 y 3 y R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C3 lineal,
- cicloalquilo C3-C6, y
- N(R3)OR4, en donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3 lineal o ramificado, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2724111_T3.pdf
Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.
(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;
R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;
R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…
Tratamiento de la infección por virus de hepatitis delta.
(20/03/2019). Solicitante/s: Eiger Biopharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GLENN, JEFFREY S., CORY,DAVID, CHOONG,INGRID.
Lonafarnib y ritonavir para usar en el tratamiento de una infección por virus de hepatitis delta (HDV) en un paciente humano, en donde el lonafarnib y el ritonavir se administran oralmente al paciente como un cotratamiento.
PDF original: ES-2728405_T3.pdf
Derivado de ácido 4-aminometilbenzoico.
(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo;
en donde Ar representa un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre;
Y representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo ciano o un átomo de halógeno;
A representa una cadena de alquileno C1-C3 que puede estar sustituida con dos grupos alquilo C1-C2, en donde los dos grupos alquilo C1-C2 pueden estar sustituidos en el mismo átomo de carbono de la cadena de alquileno C1-C3, y adicionalmente los dos grupos alquilo C1-C2 se pueden tomar juntos para formar un anillo hidrocarbonado saturado C3-C5…
Derivados de benzosulfonamida, composiciones de los mismos y su uso en la prevención de la metástasis de las células cancerosas.
(13/03/2019) Un compuesto para su uso en la prevención, remisión, reducción al mínimo, control y/o atenuación de la metástasis tumoral en un ser humano que tiene un glioma, compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sustituida o no sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula**
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o no sustituido;
v) arilo C6 o C10 sustituido…
Comprimido que se desintegra rápidamente por vía oral.
(05/03/2019). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: NARASAKI,MASAHIKO, AKUTAGAWA,TOMOYA.
Un comprimido de desintegración intraoralmente rápida producida por moldeo por compresión de un gránulo recubierto con crospovidona solamente, en donde el gránulo comprende crospovidona también dentro de la misma y un fármaco excepto ambroxol dentro y/o fuera de la misma.
PDF original: ES-2702757_T3.pdf
Derivados de tiazoles para tratar las disquinesias provocadas por un tratamiento químico.
(20/02/2019). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: AUGUET, MICHEL, CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, SPINNEWYN,BRIGITTE.
Uso de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en forma de mezcla racémica, enantiómero o cualquier combinación de estas formas, en la que:
A representa un radical (A1)**Fórmula**
en la que R5 representa un átomo de hidrógeno, R6, R7, R8 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
B representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
n representa 0;
R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
R3 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo,
o de una sal de fórmula general (I) definida anteriormente para preparar un medicamento destinado a tratar o a prevenir las disquinesias provocadas por un tratamiento químico.
PDF original: ES-2726354_T3.pdf
Compuesto de fenoxialquilamina.
(18/02/2019). Solicitante/s: OSAKA UNIVERSITY. Inventor/es: NEYA, MASAHIRO, KITAURA, YOSHIHIKO, KANAI,YOSHIKATSU, NAGAMORI,SHUSHI, MATSUSHITA,NAOHIRO.
Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
el anillo A es fenilo optativamente sustituido,
el anillo B es fenilo o tienilo, cada uno optativamente sustituido,
R1 y R2 son cada uno independientemente H o alquilo(C1-6),
X es O, S, S(O) o S(O)2, y
CH2 en -(CH2)n- está reemplazado optativamente por O o S, y
n es 4 o 5.
PDF original: ES-2700527_T3.pdf
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Polimorfos de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico y método de producción del mismo.
(16/01/2019). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: HIRAMATSU, TOSHIYUKI, Watanabe,Kenzo, Kitamura,Mitsutaka, MATSUMOTO,KOLCHI.
Una composición farmacéutica que comprende el cristal G del ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5- tiazolcarboxílico, en donde el cristal G muestra un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene picos característicos a un ángulo de reflexión 2θ de 6,86, 8,36, 9,60, 11,76, 13,74, 14,60, 15,94, 16,74, 17,56, 20,00, 21,26, 23,72, 24,78, 25,14, 25,74, 26,06, 26,64, 27,92, 28,60, 29,66 y 29,98º.
PDF original: ES-2718467_T3.pdf
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H,
alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo;
R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de:
metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
Transferrina para su utilización en el tratamiento de trastornos neurodegenerativos asociados al factor inducible por hipoxia (HIF).
(12/12/2018). Solicitante/s: GRIFOLS WORLDWIDE OPERATIONS LIMITED. Inventor/es: ROSS,DAVID A, CRUMRINE,RALPH CHRISTIAN.
Composición que comprende una mezcla de apotransferrina (ApoTf) y holotransferrina (HoloTf) para su utilización en el tratamiento de un trastorno patológico relacionado con el factor inducible por hipoxia (HIF), en el que el trastorno es una enfermedad neurodegenerativa seleccionada entre el grupo que comprende la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington y la esclerosis lateral amiotrófica.
PDF original: ES-2693602_T3.pdf
(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula**
para uso en el tratamiento de la glomeruloesclerosis segmentaria focal;
en donde R1 y R2, 20 que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un C1 a C10 alquilo, C3 a C10 cicloalquilo, C3 a C10 cicloalquilmetilo, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S;
T es un enlace simple o doble;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
…
Procedimientos para mejorar la farmacocinética.
(27/09/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TRAN,JONATHAN Q.
Un compuesto de fórmula I, base libre o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
y ritonavir, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una infección por el virus de la hepatitis C en un paciente que lo necesite.
PDF original: ES-2683736_T3.pdf
Inhibidores de la ribonucleótida reductasa y métodos de uso.
(04/07/2018). Solicitante/s: CITY OF HOPE. Inventor/es: HORNE,DAVID, LINCOLN,CHRISTOPHER.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
Estructura VIA, o una sal de la misma,
en la que,
R es arilo sustituido o no sustituido,
R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno, arilo sustituido o no sustituido, o un alquilo sustituido o no sustituido; y
R8, R9, R10 y R11 son independientemente alquilo C1-C8 no sustituido.
PDF original: ES-2681027_T3.pdf
Composiciones de alquilamidotiazoles y sustancias de filtro UV.
(09/05/2018) Combinaciones de principios activos de uno o varios alquilamidotiazoles y una o varias sustancias de filtro UV, seleccionándose la sustancia de filtro UV o las sustancias de filtro UV del grupo de butilmetoxidibenzoilmetano, metoxicinamato de etilhexilo, octocrileno, salicilato de etilhexilo, ácido fenilbenzoimidazolsulfónico5 , fenildibenzoimidazoltetrasulfonato de disodio, benzofenona-3, drometrizol trisiloxano, benzofenona-4, homosalato, ácido benceno-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico, polisilicona-15, etilhexil triazona, dietilhexilbutamidotriazona, p-metoxicinamato de isoamilo, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil…
Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.
(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**
R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;
v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;
vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
Formulaciones farmacéuticas mejoradas.
(04/04/2018) Un proceso de preparación de una composición farmacéutica que incluye una solución, donde dicho proceso comprende llenar con esa solución una cápsula blanda de gelatina elástica o una cápsula de gelatina dura, donde dicha solución comprende:
(2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L-valinil)-amino)-2-(N-((5- tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir) solubilizado, o una combinación de ritonavir y (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimetilfenoxiacetil)amino-3-hidroxi-5-(2S-(1-tetrahidropirimid-2-onil)-3- metilbutanoil)amino-1,6-difenilhexano (ABT-378) solubilizados, en una cantidad entre 10% y 40% en peso de dicha solución, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
un ácido graso de cadena media y/o larga o una mezcla de los mismos en una cantidad…
Tratamiento de gota e hiperuricemia.
(21/03/2018). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: Girardet,Jean-Luc, QUART,BARRY D, MINER,JEFFREY.
Lesinurad o una sal farmacéuticamente aceptable de este y alopurinol para el uso en la profilaxis o el tratamiento de la gota resistente a alopurinol.
PDF original: ES-2670700_T3.pdf
Composición farmacéutica de liberación modificada.
(24/01/2018) Composición farmacéutica de liberación modificada que comprende anilida del ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4- il)-4'-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un vehículo para una composición farmacéutica de liberación prolongada,
en la que la velocidad de disolución del fármaco desde la composición es del 75 % o menos después de 1,5 horas desde el comienzo de la prueba de disolución,
la prueba de disolución se lleva a cabo según el método 2 (método de paletas) descrito en la Farmacopea Japonesa en las condiciones de que se usan 900 ml de un tampón fosfato USP (pH 6,8) como fluido de prueba y la velocidad de rotación de las paletas es de 200 rpm,
una prueba de disolución (método de paletas)…
Nuevas formas de dosificación de liberación modificada de inhibidor de xantina oxidorreductasa o inhibidores de xantina oxidasa.
(24/01/2018) Una composición farmacéutica de liberación modificada que comprende microesferas de febuxostat de liberación inmediata en una cantidad que varía de 20 % a 40 % (p/p) del peso total de la composición y microesferas de febuxostat de liberación retardada que tienen una solubilidad a niveles de pH mayores que o iguales a 6,8 en una cantidad que varía de 60 % a 80 % (p/p) del peso total de la composición,
en donde dichas microesferas de liberación inmediata comprenden
(a) un núcleo inerte en una cantidad que varía de 50 % a 55 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación inmediata, y
(b) una capa de liberación inmediata que encapsula el núcleo inerte que comprende una mezcla de febuxostat e hidroxipropil metilcelulosa en una cantidad que varía de 45 % a 50 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación inmediata, la relación de febuxostat respecto…
3-acilatos III de ingenol y 3-carbamatos de ingenol.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en donde R es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7;
o R es heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, en el que dicho heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R8;
o R es X;
R7 representa halógeno, ciano o hidroxilo;
o R7 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroariloarilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)- cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril arilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo están opcionalmente…
Sales de tiazolidinadiona ahorradoras de PPAR para el tratamiento de enfermedades metabólicas.
(08/11/2017). Solicitante/s: Cirius Therapeutics, Inc. Inventor/es: TANIS, STEVEN, P., LARSEN, SCOTT, D., COLCA,GERARD R.
Una sal del compuesto A**Fórmula**.
PDF original: ES-2658168_T3.pdf
Uso de metformina en combinación con un activador de glucoquinasa y composiciones que comprenden metformina y un activador de glucoquinasa.
(25/10/2017). Solicitante/s: vTv Therapeutics LLC. Inventor/es: MJALLI,ADNAN,M.,M, VALCARCE-LOPEZ,MARIA CARMEN.
Un activador de la glucoquinasa en combinación con una cantidad subóptima de metformina para su uso en (i) un método para tratar la diabetes tipo 2 en un sujeto, o (ii) un método para reducir la glucosa sanguínea en un sujeto, en donde el activador de la glucoquinasa es el ácido {2-[3-ciclohexil-3-(trans-4-propoxi-ciclohexil)-ureido]-tiazol-5- ilsulfanil}-acético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y en el que la cantidad subóptima de metformina es una cantidad que varía de 10 mg/día a 850 mg/día.
PDF original: ES-2655396_T3.pdf
Proceso para producir cristales de ácido polimórfico 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico mediante método de adición de solvente pobre.
(11/10/2017). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: TAKEYASU, TAKUMI, UEMURA,AKIHITO, NOGATA,TOMOAKI.
Un proceso para producir cristales en forma de A de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico que comprende: una etapa de disolución calentando ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico en uno o una pluralidad de disolventes como un disolvente bueno, seleccionado del grupo consistente en 1-propanol y 2-propanol; una etapa de enfriamiento de la solución; y una etapa de adición de heptano a la solución como un disolvente pobre.
PDF original: ES-2647239_T3.pdf
Compuestos de doble acción que se dirigen al receptor A2A de adenosina y al transportador de adenosina para la prevención y el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(11/10/2017). Solicitante/s: ACADEMIA SINICA. Inventor/es: LIN,YUN-LIAN, CHERN,YIJUANG, FANG,JIM-MIN, LIN,JUNG-HSING, HUANG,NAI-KUEI.
Una composición que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en donde n es 1 a 3, el heterociclo (sustituido) contiene anillos de 5 o 6 miembros y el heterociclo fusionado contiene heteroátomos de nitrógeno, oxígeno o azufre y el sustituyente se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, hidroxi, alquilo C1-6, trifluorometilo y fenilo (sustituido), para usar en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2645043_T3.pdf
Formulaciones que comprenden partículas finas revestidas.
(27/09/2017). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, KAZUHIRO, AKUTAGAWA,TOMOYA, OGAWA,TEPPEI.
Un comprimido de disgregación intraoralmente rápida, que comprende una partícula que contiene una partícula núcleo que contiene ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico revestida con una capa que contiene un copolímero de ácido metacrílico y además sobre-revestida con una capa que contiene un sacárido soluble en agua.
PDF original: ES-2644064_T3.pdf
Inhibidores de la proteína humana tirosina fosfatasa y su uso.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde R es una unidad de tiazolilo sustituida o sin sustituir que tiene la fórmula:**Fórmula**
R4 se selecciona entre:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; dichas sustituciones se seleccionan entre halógeno y OR11; en donde R11 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
iii) fenilo, 3,4-dimetilfenilo, 10 4-terc-butilfenilo, 4-ciclopropilfenilo, 4-dietilaminofenilo, 4- (trifluorometil)fenilo, 4-metoxifenilo, 4-(difluorometoxi)fenilo, 4-(trifluoro-metoxi)fenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo y 3,4-diclorofenilo;
iv) tiofen-2-ilo, 5-clorotiofen-2-ilo, 5-metiltiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 5-clorotiofen-3-ilo y 5-metiltiofen-3-ilo;…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…