Nuevas formas de dosificación de liberación modificada de inhibidor de xantina oxidorreductasa o inhibidores de xantina oxidasa.

Una composición farmacéutica de liberación modificada que comprende microesferas de febuxostat de liberación inmediata en una cantidad que varía de 20 % a 40 % (p/p) del peso total de la composición y microesferas de febuxostat de liberación retardada que tienen una solubilidad a niveles de pH mayores que o iguales a 6,

8 en una cantidad que varía de 60 % a 80 % (p/p) del peso total de la composición,

en donde dichas microesferas de liberación inmediata comprenden

(a) un núcleo inerte en una cantidad que varía de 50 % a 55 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación inmediata, y

(b) una capa de liberación inmediata que encapsula el núcleo inerte que comprende una mezcla de febuxostat e hidroxipropil metilcelulosa en una cantidad que varía de 45 % a 50 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación inmediata, la relación de febuxostat respecto a hidroxipropil metilcelulosa varía de 1,5 a 3; y

en donde dichas microesferas de liberación retardada comprenden

(a) un núcleo inerte en una cantidad que varía de 40,5 % a 43 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación retardada,

(b) una capa de liberación inmediata que encapsula el núcleo inerte que comprende una mezcla de febuxostat e hidroxipropil metilcelulosa en una cantidad que varía de 35 % a 40 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación retardada, la relación de febuxostat respecto a hidroxipropil metilcelulosa varía de 1,5 a 3,

(c) una capa de polímero entérico de liberación retardada que encapsula la capa de liberación inmediata que comprende un polímero entérico de liberación retardada en una cantidad que varía de 17 % a 20 % (p/p) de la microesfera de liberación retardada, dicho polímero entérico de liberación retardada comprende una mezcla de copolímero de ácido metacrílico tipo A y copolímero de ácido metacrílico tipo B en una relación que varía de 0,1 a 0,5, y

(d) un plastificante en una cantidad que varía de 1 % a 3 % (p/p) del peso de la microesfera de liberación retardada y controlada, dicho plastificante comprende citrato de trietilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/040418.

Solicitante: Takeda Pharmaceuticals U.S.A., Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One Takeda Parkway Deerfield, IL 60015 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TANEJA,RAJNEESH, GUPTE,VIJAY, VAKILYNEJAD,MAJID.

Fecha de Publicación: 24 de Enero de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.
A61K9/24 A61K 9/00 […] › en dosis unitarias constituidas por capas u hojas.
A61K9/28 A61K 9/00 […] › Grageas; Píldoras o comprimidos con revestimientos.
A61K9/50 A61K 9/00 […] › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).
A61P19/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › Agentes antigotosos, p.ej.agentes antihiperuricémicos o uricosúricos.

PDF original: ES-2669184_T3.pdf

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