CIP-2021 : A61K 31/4196 : 1,2,4-Triazoles.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4196[4] › 1,2,4-Triazoles.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4196 · · · · 1,2,4-Triazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Triazoles N3-heteroaril sustituidos y triazoles N5-heteroaril sustituidos útiles como inhibidores de axl.
(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que:
R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7;
R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…
(21/09/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, BERRY, DAVID, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL, REID,GARY PATRICK, DELOUVRIE,BENEDICTE, HARRIS,CRAIG STEVEN, OUVRY,GILLES, TOMKINSON,GARY PETER.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es metilo o etilo; y
R2 es alquilo(C2-3) sustituido por hidroxi;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2608395_T3.pdf
Compuestos bencil aralquil éter, método para preparar los mismos, compuestos intermedios, uso de dichos compuestos, procedimiento para el tratamiento y/o prevención, composición farmacéutica y medicamento que contiene la misma.
(07/09/2016). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: SACURAI,SÉRGIO LUIZ, ZAIM,MÁRCIO HENRIQUE, TOUZARIM,CARLOS EDUARDO DA COSTA, KEPPLER,ARTUR FRANZ.
Compuestos bencil aralquil éteres, caracterizados por ser de fórmula (I):**Fórmula**
sus sales, solvatos, ésteres, enantiómeros y/o diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que:
Ar es imidazolilo;
R1, R2, R4 y R5 son independientemente hidrógeno;
R3 es un halógeno;
R6 es trifluorometilo o triclorometilo;
n es un número entero de 0 a 2;
m es 1.
PDF original: ES-2606168_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…
Fenilacetamidas y fenilpropanamidas sustituidas y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa un enlace o -C(R6AR6B)-,
en el que
R6A representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo,
R6B representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),
en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo que consiste en deuterio, halógeno, ciano, oxo, hidroxi, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo,…
Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.
(20/07/2016). Solicitante/s: Synta Pharmaceuticals Corp. Inventor/es: DU, ZHENJIAN, YING, WEIWEN, NG, HOWARD, P., JAMES, DAVID, FOLEY, KEVIN, ZHANG,Shijie, PRZEWLOKA,Teresa, KOSTIK,Elena, LEE,CHI-WAN, CHAE,JUNGHYUN, CHIMMANAMADA,DINESH U, BARSOUM,JAMES.
Un compuesto representado por la siguiente formula estructural:**Fórmula**
o un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo estan opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o mas sustituyentes ademas de R3;
R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H;
R5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R7 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y
con la condicion de que el anillo A no sea un [1,2,3]triazol sustituido.
PDF original: ES-2594874_T3.pdf
Sistema cristalino de múltiples componentes que comprende deferasirox e isonicotinamida y procedimiento para la preparación del mismo.
(13/07/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: HINTERMANN, TOBIAS, HAFNER, ANDREAS, VOSSEN, MARCUS, SZELAGIEWICZ, MARTIN, BLATTER,FRITZ, CHIODO,TIZIANA, SALVADOR,BEATE, RÖDEL,EVA.
Cocristal que comprende un compuesto de fórmula 1 (ácido 4-[3,5-bis(2-hidroxifenil)-1H-1,2,4-triazol-1-il]benzoico;**Fórmula**
INN: deferasirox) y un compuesto de fórmula 2 (isonicotinamida; piridina-4-carboxamida)**Fórmula**.
PDF original: ES-2598168_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Compuestos para potenciar la función cognitiva.
(08/06/2016). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: MONTEL,FLORIAN, JNOFF,ERIC.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es o bien un grupo 3,4,5-trifluorofenilo o bien 3-cianofenilo;
R2 es o bien ciano o bien cloro.
además de sus tautómeros, estereoisómeros y sales.
PDF original: ES-2666134_T3.pdf
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Uso de fungicidas para el tratamiento de micosis en peces.
(25/05/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, STENZEL, KLAUS, HAUSER-HAHN,ISOLDE.
Uso de al menos un fungicida seleccionado del siguiente grupo de fluopicolida, tebuconazol y zoxamida para la producción de un agente contra micosis en peces e invertebrados y todos sus estadios de desarrollo, causadas por hongos de los géneros Saprolegnia, Achlya, Aphanomyces.
PDF original: ES-2588019_T3.pdf
Derivados de ácido biciclo (3.1.0) hexano-2,6-dicarboxílico como agonistas del receptor mGlu2.
(25/05/2016) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;
R3 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;
R4 es hidrógeno, (2S)-2-aminopropanoilo, (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoilo, (2S)-2-amino-4-metilpentanoílo o 2-aminoacetilo;
R5 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, -NH2 o ciclopropilo;
con la condición de que cuando R2 y/o R3 no son hidrógeno, entonces R4…
Método de tratamiento de nefropatía inducida por medio de contraste.
(18/05/2016) Uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra EC. 3.4. 24.11. en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, mejora o prevención de nefropatía inducida por medio de contraste en un sujeto con necesidad de tal tratamiento, en el que el inhibidor de endopeptidasa neutra es:
a) un compuesto 5 de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-7;
para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo-alquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1C(O)X1 o A2-R4;
R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Diazolamidas como antagonistas del receptor CCR1.
(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula**
en la que
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
A1 es N o C(R5);
A2 es N o C(R7);
R1 es Cl o F;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra;
R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…
Compuestos de tipo triazolona y sus usos.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este donde:
A1 es un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 N en el anillo heteroaromático;
A2 se selecciona entre A2a o A2b**Fórmula**
donde A2a es un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 N en el anillo heteroaromático, y
A2b es un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente entre O, S y N;
X se selecciona a partir del grupo constituido por -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, y -(CH2)m-O-(CH2)n-, mono- o disustituido…
Inhibidor Quinasa Janus 2 (JAK2) para el tratamiento del lupus.
(27/04/2016). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: DOBRZANSKI,PAWEL T, SEAVEY,MATTHEW M.
Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal del mismo en el uso del tratamiento de lupus en un sujeto en necesidad del mismo.
PDF original: ES-2582465_T3.pdf
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9;
R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-;
R2b se selecciona de entre H y -CH3;
Z se selecciona de entre -CH- y -N-;
X es un -heteroarilo C1-9;
R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7;
-alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2;
-C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…
Activadores de la glucoquinasa.
(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por:
ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…
Ligandos sigma para uso para la prevención y/o el tratamiento de dolor postoperatorio.
(30/03/2016) Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento del dolor desarrollado como consecuencia de la cirugía, teniendo el ligando sigma la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido,
-COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9, y halógeno;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido…
Compuestos de benzoxazepina como inhibidores de la PI3K y métodos de uso.
(23/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, OLIVERO, ALAN, G., JONES,MARK, WANG,LAN, HEALD,Robert, DO,Steven, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, HEFFRON,TIMOTHY, KOLESNIKOV,ALEKSANDR.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**.
PDF original: ES-2570569_T3.pdf
Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.
(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;
cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;
cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;
cada ocurrencia de R1 se selecciona…
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.
(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.
Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula**
cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.
PDF original: ES-2560080_T3.pdf
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula**
como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2c…
Compuestos para la supresión de un trastorno de los nervios periféricos provocado por un agente anticanceroso.
(13/01/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: KITAMOTO,NAOMI.
Un compuesto seleccionado de (6R)-6-[N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoíl]-1-ciclohexeno-1-carboxilato de etilo y (3S)-3-[N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoíl]-3,6-dihidro-2H-piran-4-carboxilato de etilo,
o una de sus sales, para su utilización en la supresión de un trastorno de los nervios periféricos provocado por un agente anticanceroso.
PDF original: ES-2560215_T3.pdf
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9;
R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-;
Z se selecciona entre -CH- y -N-;
X es un -heteroarilo C1-9;
R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7;
-alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2;
-C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…
Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético.
(06/01/2016). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: GUNIC,Esmir, GALVIN,GABRIEL.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
en la que R es -alquilo C1-C20, -alquenilo C1-C20, -cicloalquilo C3-C10 o -cicloalquenilo C3-C10;
con N-bromosuccinimida (NBS) y un disolvente.
PDF original: ES-2609595_T3.pdf
Formas polimorfas, cristalinas y en mesofases de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetato de sodio y sus usos.
(30/12/2015). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: Girardet,Jean-Luc, ZAMANSKY,IRINA, GALVIN,GABRIEL.
La Forma polimorfa cristalina A de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetato de sodio:**Fórmula**
caracterizada por picos a 4,90, 9,83 y 25,29 º2θ ± 0,1 º2θ y por al menos dos picos más a 6,86, 8,41, 10,13, 17,92 y 23,10 º2θ ± 0,1º2θ.
PDF original: ES-2563207_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas de azol para administración parenteral y métodos para la preparación y el uso de las mismas como tratamiento de enfermedades sensibles a los compuestos de azol.
(16/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Borje S. Andersson. Inventor/es: ANDERSSON, BORJE, S., TARRAND,JEFFREY, VALDEZ,BENIGNO C.
Una composicion farmaceutica adecuada para administracion parenteral, que comprende un agente farmaceutico de azol y un primer disolvente, comprendiendo dicho primer disolvente a) un componente de alcohol seleccionado entre alcohol bencilico y/o etanol acidificado, y b) polietilenglicol (PEG), en donde el agente de azol se disuelve en dicho primer disolvente, estando la composicion esencialmente libre de tensioactivos no ionicos y comprendiendo menos de un 5 % de agua.
PDF original: ES-2565353_T3.pdf
Compuestos farmacéuticos.
(27/11/2015) Una combinación que comprende un agente auxiliar y un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o las sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos del mismo;
en donde
el agente auxiliar se selecciona entre:
(a) un anticuerpo monoclonal a un antígeno de superficie celular; o (b) un agente de alquilación en donde dicho agente de alquilación se selecciona entre mostazas de nitrógeno;
nitrosoureas; agentes de alquilación bifuncionales que tienen un grupo-bis alcanosulfonato; y compuestos de aziridina;
y en donde los agentes de alquilación son distintos de la mitomicina C o ciclofosfamida: o
(c) un agente…
ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.
La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.
