Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
Compuestos y composiciones inmunosupresoras.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/06/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/195, A61K31/66, A61K31/41, C07F9/28, C07D211/28.
Ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidina-3-carboxílico y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2593463_T3.pdf
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 1 o 2;
A es -(CH2)2C(O)OH;
X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol;
Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo;
R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…
Compuestos y composiciones como moduladores de la senda de Hedgehog.
(27/11/2015) Un compuesto de Fórmula I para uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la modulación de la vía de señalización Hedgehog:**Fórmula**
en donde:
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona a partir de ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, dimetil-amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-sulfanilo y hetero-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con hasta 2 radicales de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R2…
Acetamidas sustituídas con N-(hetero)aril,2-(hetero)arilo para uso como moduladores de señalización de Wnt.
(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula o :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo E es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
A1 y A2 son independientemente un C1-5 heterociclo, quinolinilo, o un heteroarilo seleccionado del grupo**Fórmula**
en donde cualquier heterociclo de A1 y A2 puede ser opcionalmente sustituido con -LC(O)R10;
B es benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de R6;
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CR7 o N;
Y es fenilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo,…
Composiciones y métodos para modular la ruta de señalización de Wnt.
(01/04/2015) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es**Fórmula**
X es N, CH o CR6;
X1, X2, X3 y X4 son independientemente N o CR11;
X5, X6, X7 y X8 son independientemente N o CR12;
Z no está sustituido o está sustituido con 1-2 grupos R7 y es arilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros; en los que dichos anillo heterocíclico y heteroarilo contienen independientemente 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R1, R2, R3 y R4 son hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 y R6 son independientemente halógeno, ciano, alcoxilo C1-6, S(O)2R10 o un alquilo C1-6 no sustituido…
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(09/04/2014) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en la cual:
n es 1 o 2;
A es -C(O)OH; R2, R3, R5, R6 y R8 son hidrógeno; R7 es escogido de hidrógeno y fluoro; R4 es escogido de hidrógeno y C1-6 alquilo; o R7 y R4 junto con los átomos a los que R7 y R4 están unidos forman azetidina;
Y es escogido de:
en donde R11 es hidrógeno o C1-6 alquilo; y los asteriscos izquierdo y derecho de Y indican el punto de unión entre bien sea -C(R2)(R3)- y X de la Formula I o entre X y -C(R2)(R3)- de la Fórmula I, respectivamente; e Y puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales escogidos de cloro, fluoro, metilo, etilo, ciano y bromo; X es un enlace o es escogido entre C1-4 alquileno, -X1OX2-,…
Acetamidas con sustitución N-(hetero)aril, 2-(hetero)arilo para utilizar como moduladores de señalización de Wnt.
(20/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan entre N y CR7;
uno de X5, X6, X7 y X8 es N y los otros son CH;
X9 se selecciona entre N y CH;
Z se selecciona entre fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y piperazinilo;
en el que cada uno de fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo o piperazinilo de Z está opcionalmente sustituido con un grupo R6;
R1, R2 y R3 son hidrógeno;
m es 1;
R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, difluorometilo, trifluorometilo y metilo;
R6 se selecciona…
Compuestos y composiciones como moduladores de la ruta Hedgehog.
(12/09/2013) El compuesto N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida defórmula:
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
(05/09/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en donde
X es 1,4-fenileno,
Y es -CH2CH2-,
R1 es fenilo monosustituido en posición para por un grupo R15 en donde R15 es alquilo de 5 a 8 átomos de carbonode cadena lineal; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por cicloalquilode 3 a 6 átomos de carbono por un grupo fenilo opcionalmente sustituido por hasta tres halógenos;
o R1 es fenilo para-monosustituido sustituido por un grupo de formula (a), (b) o (c)
o R1 es fenilo para-monosustituido sustituido por un grupo de formula (a), (b) o (c) **Fórmula**
Compuestos bicíclicos novedosos y composiciones.
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I
en donde:
Y es -CH2CH2-o -CH (OH) CH2-, ;
X es 1, 4-fenileno;
R1 es un grupo de fórmula (a) :
en la cual n es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; R8 es alquilo C1-10, cicloalquilo, alcoxi C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alquiltio C1, alquilsulfonilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, o alquilo C1-10 halo sustituido, en cada uno de los cuales cualquier parte alifática del grupo puede ser lineal o ramificado y puede ser opcionalmente sustituido por hasta tres grupos hidroxi, cicloalquilo o alcoxi C1-4 y opcionalmente se interrumpe por un enlace doble o triple o uno o más grupos C (O), NR12, S, S (O), S (O) 2 uO; R7 es arilo o heteroarilo C5-6…