Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
Acetamidas sustituídas con N-(hetero)aril,2-(hetero)arilo para uso como moduladores de señalización de Wnt.
(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula o :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo E es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
A1 y A2 son independientemente un C1-5 heterociclo, quinolinilo, o un heteroarilo seleccionado del grupo**Fórmula**
en donde cualquier heterociclo de A1 y A2 puede ser opcionalmente sustituido con -LC(O)R10;
B es benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de R6;
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CR7 o N;
Y es fenilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo,…
Composiciones y métodos para modular la ruta de señalización de Wnt.
(01/04/2015) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es**Fórmula**
X es N, CH o CR6;
X1, X2, X3 y X4 son independientemente N o CR11;
X5, X6, X7 y X8 son independientemente N o CR12;
Z no está sustituido o está sustituido con 1-2 grupos R7 y es arilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros; en los que dichos anillo heterocíclico y heteroarilo contienen independientemente 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R1, R2, R3 y R4 son hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 y R6 son independientemente halógeno, ciano, alcoxilo C1-6, S(O)2R10 o un alquilo C1-6 no sustituido…
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
Acetamidas con sustitución N-(hetero)aril, 2-(hetero)arilo para utilizar como moduladores de señalización de Wnt.
(20/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan entre N y CR7;
uno de X5, X6, X7 y X8 es N y los otros son CH;
X9 se selecciona entre N y CH;
Z se selecciona entre fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y piperazinilo;
en el que cada uno de fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo o piperazinilo de Z está opcionalmente sustituido con un grupo R6;
R1, R2 y R3 son hidrógeno;
m es 1;
R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, difluorometilo, trifluorometilo y metilo;
R6 se selecciona…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteínas cinasas.
(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2;
R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo;
en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA.
(27/02/2012) Compuesto de fórmula Ia:
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
p se selecciona de 0 y 1;
n es 1-3;
q es 1;
R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3- 10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y
R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que R5 y R6 están ambos unidos forman heteroarilo C1-10 o heterocicloalquilo C3-8;
en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estar opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, hidroxilo,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):
donde
los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente:
El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X1 es oxígeno.
donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro;
y…
COMPUESTO Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.
(22/06/2011) Un compuesto de la Fórmula I: en el que: A se selecciona de CR5a y N; en donde R5a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y heterocicloalquilo C3-8- alquilo C0-4; en donde dicho heterocicloalquilo de R5a se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6; B se selecciona de CR5b y N; en donde R5b se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; m se selecciona de 0 y 1; R1 se selecciona de hidrógeno y -X1C(O)OR6; en donde X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-6; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-6, heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4,Cicloalquilo C3-12-alquilo…
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(14/02/2011) Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0- 2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 y heterocicloalquilo C3-8…