Método de síntesis de linaclotida.

Método de síntesis de linaclotida, que comprende las siguientes etapas:



1) preparar una resina precursora de linaclotida haciendo reaccionar Fmoc-Tyr(tBu)-OH con una resina portadora para obtener Fmoc-Tyr(tBu)-resina, y acoplando Fmoc-AA-OH uno a uno en el orden desde el extremo C-terminal hasta el extremo N-terminal con Fmoc-Tyr(tBu)-resina como portador en fase sólida para obtener la resina precursora de linaclotida, en la que las cadenas laterales de Cys correspondientes a las posiciones 5 y 13 de linaclotida están protegidas por Me, las cadenas laterales de Cys correspondientes a las posiciones 1 y 6 de linaclotida están protegidas por Mmt, y las cadenas laterales de Cys correspondientes a las posiciones 2 y 10 de linaclotida están protegidas por Dpm;

2) retirar los grupos protectores Mmt de la resina precursora de linaclotida obtenida en la etapa 1) con un agente de desprotección;

3) oxidar la resina precursora de linaclotida obtenida en la etapa 2) con un agente oxidante para formar un primer enlace disulfuro para obtener una resina precursora de linaclotida que contiene un anillo de monoditio;

4) escindir la resina en la resina precursora de linaclotida que contiene un anillo de mono-ditio obtenida en la etapa 3) y simultáneamente retirar los grupos protectores Dpm con una disolución de lisado para obtener un péptido cíclico de mono-ditio;

5) oxidar el péptido cíclico de mono-ditio obtenido en la etapa 4) con un agente oxidante para formar un segundo enlace disulfuro para obtener un péptido cíclico de bis-ditio; y

6) retirar los grupos protectores metilo de Cys del péptido cíclico de bis-ditio obtenido en la etapa 5) y simultáneamente oxidar para formar un tercer enlace disulfuro con un agente desmetilante y oxidante para obtener la linaclotida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2016/110106.

Solicitante: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 4th Floor Office Building Hybio Medicine Park Hi-Tech Industrial Park Central Nanshan District Shenzhen, Guangdong 518057 CHINA.

Inventor/es: YUAN,JIANCHENG, MI,PENGCHENG, TAO,ANJIN, CHEN,XUEMING, WU,JINGKANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
  • C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

PDF original: ES-2812798_T3.pdf

 

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