Método para la síntesis en fase sólida de liraglutida.
Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas:
A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida;
B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina;
C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina;
D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina;
E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina;
F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/080756.
Solicitante: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd.
Nacionalidad solicitante: China.
Dirección: Hybio Medicine Park, No.37 KEJIC Str. 2ND, Shenzhen Hi-Tech Industrial Park Shenzhen, Guangdong 518057 CHINA.
Inventor/es: LIU, JIAN, PAN,JUNFENG, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61P3/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07K1/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › sobre soportes.
- C07K1/06 C07K 1/00 […] › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
- C07K14/605 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.
PDF original: ES-2592634_T3.pdf
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