Inhibidores selectivos de caspasa y usos de los mismos.

Un compuesto de Fórmula IA

**(Ver fórmula)**

en la que

a es 0 o 1;



b es 0 o 1 con la condición de que cuando b es 0, a es 0;

A es

1) H,

2) alquilo C1-C6,

3) arilo,

4) heteroarilo,

5) heterociclilo,

6) R3-OC(O)-,

7) PhCH2OC(O)-, o

8) R3-S(O)2-;

AA2 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Val, Leu, Pro, Met, Ala, Thr, His, Ser o Lys;

AA3 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Trp, Tyr, Ala, Asp, Gln, Glu, Phe, Ser, Thr, Val, Gly, Leu, His, o Ile, o AA3 es fenilglicina, indanilglicina, o Ala-(2'-quinolilo);

AA4 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Asp, Ile, Leu, Glu, Ala, Val, Tyr, Trp, Phe, o Pro; AA5, cuando está presente, es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Val o Leu;

AAx, cuando está presente, es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de cualquier resto aminoácido D o L; la línea ondulada representa la orientación en cis o en trans de R1 y R2;

R1 es

1) arilo,

2) heteroarilo,

3) heterociclilo,

4) alqueno C2-C6-R20,

5) SO2R5,

6) SO3R5,

7) SOR5,

8) SONHR5,

9) SO2NHR5,

10) CN,

11) CO2R5,

12) COR5,

13) PO3R5,

14) PO(OR5)2, o

15) PO(OR5),

en la que el arilo, el heteroarilo, o el heterociclilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R30;

R2 es

1) R1; o

2) H,

3) halógeno,

4) haloalquilo,

5) alquilo C1-C6,

6) alqueno C2-C6,

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2009/000696.

Solicitante: Genesis Technologies Limited.

Inventor/es: MEKOUAR, KHALID, AHLFORS,JAN-ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/223 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de alfa aminoácidos.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61K31/662 A61K 31/00 […] › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P — C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • C07C237/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C237/20 C07C 237/00 […] › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C317/48 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D215/14 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D295/26 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › Atomos de azufre.
  • C07F9/40 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sus ésteres.
  • C07K14/81 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Inhibidores de proteasa.
  • C07K5/08 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
  • C07K5/10 C07K 5/00 […] › Tretapéptidos.
  • C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.
  • C12N9/64 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.; Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › que provienen de tejido animal, p. ej. renina.

PDF original: ES-2640814_T3.pdf

 

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