Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

Un compuesto de la Fórmula (I) **Fórmula**

en la que

A es **Fórmula**

R es independientemente uno o más hidrógeno,

CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquilo (C1-C6), - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquilo (C1-C6), -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquilo (C1-C6),-NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquilo (C1-C6), -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquilo (C1-C6);

X e Y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3- C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;

Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, - NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 o -NR6SO2R4;

R1 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, -COOH, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, - NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-CO-opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-SO2- opcionalmente sustituido, aril alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8 alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)SO2- opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-NR6SO2- opcionalmente sustituido, heterociclo-NR6SO2 opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)NR6SO2- opcionalmente sustituido o heterociclo-NR6SO2- opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, OH, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente 10 sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1- C6) opcionalmente sustituido,

R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido;

o R3 y R4 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteroarilo (C4-C8) opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico (C4-C8);

R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;

y/o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo.

en donde el término arilo, ya sea solo o como parte de un resto más grande, se refiere a sistemas de anillo monocíclico, bicíclico y tricíclico que tienen un total de cinco a 15 miembros de anillo, en donde el al menos un anillo en el sistema es aromático y en donde cada anillo en el sistema contiene de tres a siete miembros de anillo;

y en donde el término heterociclo o heterocíclico se refiere a un anillo monocíclico o bicíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros estable o heterocíclico policíclico de 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 miembros que está saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, y que contiene átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; e incluye cualquier grupo policíclico en el que cualquiera de los anillos heterocíclicos mencionados anteriormente está fusionado a un anillo de benceno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/072031.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FANG, HAIQUAN, VACCARO, WAYNE, STARRETT JR., JOHN E., HAN,WEN-CHING, GAVAI,ASHVINIKUMAR V, NORRIS,DEREK,J, LEE,FRANCIS,Y, TOKARSKI,JOHN,S, GILL,Patrice, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A, DEGNAN,ANDREW P, DEBENEDETTO,MIKKEL V, HILL,MATTHEW D, HUANG,HONG, SCHMITZ,WILLIAM D, MANDAL,SUNIL KUMAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2698998_T3.pdf

 

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